5-chloro-N-(2-nitrilephenyl)-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 5-chloro-N-(2-nitrilephenyl)-indole
• 英文别名: 1-(benzo-2-nitrile)-5-chloroindole；2-(5-chloro-1H-indol-1-yl)benzonitrile；5-chloro-1-(2-cyanophenyl)-indole；2-(5-Chloroindol-1-yl)benzonitrile
• 化学式: C₁₅H₉ClN₂
• 分子量: 252.703
• InChiKey: KIYUYGTYWDXRKM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-N-(2-nitrilephenyl)-indole 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙二醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-(5-chloro-1H-indol-1-yl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  EP2172447

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氟苯腈 、 5-氯吲哚 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.0h， 以98%的产率得到5-chloro-N-(2-nitrilephenyl)-indole
  参考文献：
  名称：

  亲核芳香取代制备N-芳基化杂环

  摘要：

  摘要 氟苯甲酸酯和氟苯腈与弱碱性杂环的亲核芳香取代很容易发生。这种合成方法用于生产有效的血管紧张素-II 拮抗剂。

  DOI：

  10.1080/00397919408012635

文献信息

• 一种多取代稠合吲哚并吲哚类化合物的制备 方法
  申请人：清华大学

  公开号：CN105061436B

  公开（公告）日：2017-08-11

  本发明公开了一种多取代稠合吲哚并吲哚类化合物的制备方法。其包括如下步骤：在催化剂存在下，将式II所示化合物和式III所示化合物于有机溶剂中进行分子内环化反应，得到式I所示化合物。本发明的制备方法具有经济、便捷、普适和绿色的特点，能制备得到高附加值的杂环化合物。
• Synthesis of fused polycyclic indoles via Cu(II)-catalyzed intramolecular cyclization of N-(2-cyanophenyl)indoles in the presence of diaryliodonium salts
  作者：Lei Zhang、Yunpeng Wang、Liyao Zheng、Biao Guo、Ruimao Hua

  DOI：10.1016/j.tet.2016.12.022

  日期：2017.1

  A novel and mild method for the synthesis of fused polycyclic indoles of [1,2-a]indol-10-imines via a Cu(OTf)2-catalyzed the intramolecular cyclization of N-(2-cyanophenyl)indoles in the presence of diaryliodonium salts has been developed.

  通过Cu（OTf）2合成[1,2 - a ]吲哚-10-亚胺的稠合多环吲哚的新颖温和的方法在存在下，催化N-（2-氰基苯基）吲哚的分子内环化。已开发出二芳基碘鎓盐。
• AMIDE COMPOUNDS
  申请人：Nozawa Eisuke

  公开号：US20110028463A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  [Problems] To provide a compound that is useful as an agent for treating chronic renal insufficiency or an agent for treating diabetic nephropathy. [Means for Solving Problems] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic action, and as a result, they have found that various amide derivatives having a carboxylic group or an equivalent thereof exhibit an excellent EP4 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor antagonistic action, it is useful as an agent for preventing and/or treating chronic renal insufficiency or diabetic nephropathy.

  【问题】提供一种可用作治疗慢性肾功能不全或糖尿病肾病的药物化合物。 【解决问题的方法】本发明者对具有EP4受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现具有羧酸基或其等效物的各种酰胺衍生物表现出优异的EP4受体拮抗作用，从而完成了本发明。由于本发明的化合物具有优异的EP4受体拮抗作用，因此可用作预防和/或治疗慢性肾功能不全或糖尿病肾病的药物。
• AMIDE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2172447A1

  公开（公告）日：2010-04-07

  [Problems] To provide a compound that is useful as an agent for treating chronic renal insufficiency or an agent for treating diabetic nephropathy. [Means for Solving Problems] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic action, and as a result, they have found that various amide derivatives having a carboxylic group or an equivalent thereof exhibit an excellent EP4 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor antagonistic action, it is useful as an agent for preventing and/or treating chronic renal insufficiency or diabetic nephropathy.

  [问题]提供一种可作为治疗慢性肾功能不全的药物或治疗糖尿病肾病的药物的化合物。 [解决问题的方法]本发明人对具有 EP4 受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现具有羧基或其等价物的各种酰胺衍生物具有优异的 EP4 受体拮抗作用，从而完成了本发明。 由于本发明的化合物具有优异的 EP4 受体拮抗作用，因此可用作预防和/或治疗慢性肾功能不全或糖尿病肾病的药物。
• Amide compounds and their use as PGE2 antagonists.
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2460787A1

  公开（公告）日：2012-06-06

  [Problems] To provide a compound that is useful as an agent for treating chronic renal insufficiency or an agent for treating diabetic nephropathy. [Means for Solving Problems] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic action, and as a result, they have found that various amide derivatives having a carboxylic group or an equivalent thereof exhibit an excellent EP4 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor antagonistic action, it is useful as an agent for preventing and/or treating chronic renal insufficiency or diabetic nephropathy.

  [问题]提供一种可作为治疗慢性肾功能不全的药物或治疗糖尿病肾病的药物的化合物。 [解决问题的方法]本发明人对具有 EP4 受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现具有羧基或其等价物的各种酰胺衍生物具有优异的 EP4 受体拮抗作用，从而完成了本发明。 由于本发明的化合物具有优异的 EP4 受体拮抗作用，因此可用作预防和/或治疗慢性肾功能不全或糖尿病肾病的药物。