sodium 4-anilino-1-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: sodium 4-anilino-1-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate
• 英文别名: 4-(phenylamino)-1-(2-phenylethyl)-4-piperidinecarboxylic acid, sodium salt；sodium;4-anilino-1-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate
• 化学式: C₂₀H₂₃N₂O₂*Na
• 分子量: 346.405
• InChiKey: HLUKWPFQFJTUCB-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.07
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium 4-anilino-1-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate 以 六甲基磷酰三胺 、 ice-water 、 水 、 苯 为溶剂， 生成 [4-苯胺基-1-(2-苯基乙基)哌啶-4-基]甲醇
  参考文献：
  名称：

  N-(4-piperidinyl)-N-phenylamides

  摘要：

  新型具有非常强的镇痛活性的N-(4-哌啶基)-N-苯基酰胺和-碳酸酯，其制备方法及有用的中间体。

  公开号：

  US04179569A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-苯乙基)-4-哌啶酮 在 氢氧化钾 、 ammonium hydroxide 、 硫酸 、 溶剂黄146 、 苯胺 作用下， 以 异丙醚 、 水 为溶剂， 生成 sodium 4-anilino-1-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-(4-piperidinyl)-N-phenylamides

  摘要：

  新型具有非常强的镇痛活性的N-(4-哌啶基)-N-苯基酰胺和-碳酸酯，其制备方法及有用的中间体。

  公开号：

  US04179569A1

文献信息

• N-(4-piperidinyl)-N-phenylamides and -carbamates
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US03998834A1

  公开（公告）日：1976-12-21

  Novel N-(4-piperidinyl)-N-phenylamides and -carbamates having very potent analgesic activity, methods of preparing same and useful intermediates therefor.

  新型具有非常强的镇痛活性的N-(4-哌啶基)-N-苯基酰胺和-氨基甲酸酯，其制备方法及有用的中间体。
• Efficientin-loop synthesis of high specific radioactivity [11C]carfentanil
  作者：Andrei R. Studenov、Salma Jivan、Kenneth R. Buckley、Michael J. Adam

  DOI：10.1002/jlcr.722

  日期：2003.8

  The synthesis of the precursor for [11C]carfentanil and the precursor labelling with 11C have both been improved. The problem ‘bottleneck’ step in the carfentanil precursor synthesis, due to low chemical yield (14%) of intermediates nitrile into amide conversion, has been solved. Application of a H2O2/K2CO3/DMSO reaction method significantly increased the yield of this chemical transformation (up to

  [11C]卡芬太尼前体的合成和11C前体标记均得到改进。由于中间体腈转化为酰胺的化学产率低 (14%)，卡芬太尼前体合成中的“瓶颈”步骤问题已得到解决。H2O2/K2CO3/DMSO 反应方法的应用显着提高了这种化学转化的产率（高达 84%）。[11C] 卡芬太尼的简单直接合成是通过 [11C]CH3I 对前体氨盐的环内甲基化（使用四丁基氢氧化铵作为碱）与先前开发的使用 C2 的产物纯化程序相结合来实现的。提取盘。[11C]卡芬太尼相对于[11C]CH3I的衰减校正产率为64±12%（n=6），合成时间为21分钟。放射化学纯度>98%。[11C]卡芬太尼相对较高的比放射性[11.2±4.8 Ci/μmol (EOS, n=5)]部分归因于使用[11C]甲烷目标气体生产碳11甲基碘。版权所有 © 2003 John Wiley & Sons, Ltd.
• Preparation of substituted alkali metal piperidine-4-carboxylates
  申请人：GLAXO WELLCOME INC.

  公开号：EP0433048A1

  公开（公告）日：1991-06-19

  A method of preparing certain substituted alkali metal 4-carboxy-piperidine salts (I) by alkaline hydrolysis of certain novel substituted 1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-2, 4-diones (IV) which in turn are obtained from certain novel substituted chlorosulphonylamido piperidines (III).

  一种通过碱性水解某些新型取代的 1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-2,4-二酮(IV)制备某些取代的碱金属 4-羧基哌啶盐(I)的方法，这些新型取代的 1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-2,4-二酮又是从某些新型取代的氯磺酰氨基哌啶(III)中得到的。
• DAELE P. G. H. VAN; DE BRUYN M. F. L.; BOEY J. M.; SANCZUK S.; AGTEN J. T+, ARZNEIMITTEL-FORSCH. <ARZN-AD>, 1976, 26, NO 8, 1521-1531
  作者：DAELE P. G. H. VAN、 DE BRUYN M. F. L.、 BOEY J. M.、 SANCZUK S.、 AGTEN J. T+

  DOI：——

  日期：——
• US5039804A
  申请人：——

  公开号：US5039804A

  公开（公告）日：1991-08-13