[EN] PERHYDROISOINDOLE DERIVATIVES AS SUBSTANCE P AND NEUROKININE A ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES PERHYDRO-ISO-INDOLE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES D'UNE SUBSTANCE P ET DES NEUROKININES A
申请人:RHONE-POULENC RORER S.A.
公开号:WO1997005110A1
公开(公告)日:1997-02-13
(EN) Compounds are described having formula (I) and salts and solvates thereof wherein R represents phenyl optionally substituted in the ring 2 or 3 position with fluorine, chlorine or methyl, R1 represents a group -NRaRb or an ammonio radical of structure (II), R2 represents phenyl optionally substituted by one or more of halogen, C1-4alkyl, trifluoromethyl or C1-4alkyloxy, and n represents an integer from 2 to 4. The novel compounds according to the invention simultaneously antagonize the effects of tachykinins on NK1 and NK2 receptors and are particularly advantageous therapeutic agents for the treatment of a variety of diseases and disorders, including those of the respiratory system.(FR) On décrit des composés possédant la formule (I) ainsi que des sels et solvates de ceux-ci. Dans cette formule, R représente phényle éventuellement substitué en position 2 ou 3 du noyau à l'aide de fluor, chlore ou méthyle, R1 représente un groupe -NRaRb ou un radical ammonio possédant la structure (II); R2 représente phényle éventuellement substitué par une ou plusieurs de substances suivantes: halogène, alkyle C1-4, trifluorométhyle ou alkyloxy C1-4, et n représente un nombre entier compris entre 2 et 4. Les nouveaux composés de l'invention s'opposent simultanément aux effets des tachykinines sur les récepteurs de NK1 et NK2 et constituent des agents thérapeutiques particulièrement avantageux pour le traitement de nombre de maladies et troubles, notamment ceux du système respiratoire.