ethyl 4-ethylthiazole-5-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 4-ethylthiazole-5-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-ethyl-1,3-thiazole-5-carboxylate
• 化学式: C₈H₁₁NO₂S
• 分子量: 185.247
• InChiKey: YDVJUPSKFKJIQN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-ethylthiazole-5-carboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以86%的产率得到(4-ethylthiazol-5-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] HEPATITIS B CORE PROTEIN ALLOSTERIC MODULATORS
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES PROTÉINES DU NOYAU DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  摘要 本公开提供了部分具有对乙型肝炎病毒Cp具有变构效应的化合物。本文还提供了治疗病毒感染（如乙型肝炎）的方法，包括向需要的患者施用所述化合物。

  公开号：

  WO2015138895A1
• 作为产物：
  描述：

  丙酰乙酸乙酯 在 磺酰氯 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 ethyl 4-ethylthiazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HEPATITIS B CORE PROTEIN ALLOSTERIC MODULATORS
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES PROTÉINES DU NOYAU DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  摘要 本公开提供了部分具有对乙型肝炎病毒Cp具有变构效应的化合物。本文还提供了治疗病毒感染（如乙型肝炎）的方法，包括向需要的患者施用所述化合物。

  公开号：

  WO2015138895A1

文献信息

• [EN] PYRIMIDINONE DERIVATIVES AS CDC7 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDC7
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2018087527A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention relates to compounds of formula I as defined herein, and salts and solvates thereof, that function as inhibitors of cell division cycle 7 (Cdc7) kinase enzyme activity Formula (I). The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which Cdc7 kinase activity is implicated.

  本发明涉及根据本文所定义的式I的化合物，以及其盐和溶剂合物，其作为细胞分裂周期7（Cdc7）激酶酶活性的抑制剂。本发明还涉及包含它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他涉及Cdc7激酶活性的疾病或病况中的用途。
• PYRIMIDINES AS NOVEL THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Université Laval

  公开号：US20150225423A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention features compounds having the Formula (Ia) and (Ib) (e.g., a compound of any of Formulas ((Ia-2)-(Ia-21)), including other tautomers, stereoisomers, E/Z stereoisomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof. The invention also features methods for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient by administering an effective amount of a compound of Formula (Ia) or (Ib). The invention also features a method for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient that includes administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of Formula (IIa) or (IIb) (e.g., a compound of any of Formulas ((IIa-2)-(IIa-6)). The compounds described herein (e.g., a compound of Formulas (Ia), (Ib), (IIa), or (IIb)) can also be used as anticonvulsants.

  本发明涉及具有式(Ia)和(Ib)的化合物(例如，任何公式((Ia-2)-(Ia-21))的化合物，包括其他互变异构体、立体异构体、E/Z立体异构体、前药、药学上可接受的盐及其组合物。本发明还涉及通过给患者施用式(Ia)或(Ib)的化合物的有效量来治疗或预防疼痛(例如，神经痛)、炎症或癫痫的方法。本发明还涉及一种治疗或预防疼痛(例如，神经痛)、炎症或癫痫的方法，包括向需要的患者施用式(IIa)或(IIb)的化合物的有效量(例如，任何公式((IIa-2)-(IIa-6))的化合物)。本文所描述的化合物(例如，公式(Ia)、(Ib)、(IIa)或(IIb)的化合物)也可用作抗惊厥剂。
• Pyrimidines as novel therapeutic agents
  申请人：Attardo Giorgio

  公开号：US09040538B2

  公开（公告）日：2015-05-26

  The present invention features compounds having the Formula (Ia) and (Ib) (e.g., a compound of any of Formulas ((Ia-2)-(Ia-21)), including other tautomers, stereoisomers, E/Z stereoisomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof. The invention also features methods for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient by administering an effective amount of a compound of Formula (Ia) or (Ib). The invention also features a method for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient that includes administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of Formula (IIa) or (IIb) (e.g., a compound of any of Formulas ((IIa-2)-(IIa-6)). The compounds described herein (e.g., a compound of Formulas (Ia), (Ib), (IIa), or (IIb)) can also be used as anticonvulsants.

  本发明涉及具有公式(Ia)和(Ib)的化合物（例如，任何公式((Ia-2)-(Ia-21))的化合物，包括其他互变异构体、立体异构体、E/Z立体异构体、前药、药学上可接受的盐和组合物）。本发明还涉及通过给予公式(Ia)或(Ib)的化合物的有效量来治疗或预防患者的疼痛（例如，神经痛）、炎症或癫痫的方法。本发明还涉及一种治疗或预防患者的疼痛（例如，神经痛）、炎症或癫痫的方法，包括向需要的患者给予公式(IIa)或(IIb)的化合物的有效量（例如，任何公式((IIa-2)-(IIa-6))的化合物）。本文描述的化合物（例如，公式(Ia)、(Ib)、(IIa)或(IIb)的化合物）也可用作抗癫痫药。
• Hepatitis B core protein allosteric modulators
  申请人：Indiana University Research and Technology Corporation

  公开号：US10183936B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  The present disclosure provides, in part, compounds having allosteric effector properties against Hepatitis B virus Cp. Also provided herein are methods of treating viral infections, such as hepatitis B, comprising administering to a patient in need thereof a disclosed compound.

  本公开内容部分提供了对乙型肝炎病毒 Cp 具有异生效应特性的化合物。本文还提供了治疗病毒感染（如乙型肝炎）的方法，包括向有需要的患者施用所公开的化合物。
• Pyrimidinone derivatives as Cdc7 inhibitors
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US11020396B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention relates to compounds of formula I as defined herein, and salts and solvates thereof, that function as inhibitors of cell division cycle 7 (Cdc7) kinase enzyme activity. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which Cdc7 kinase activity is implicated.

  本发明涉及本文定义的式 I 化合物及其盐和溶液，它们可作为细胞分裂周期 7 (Cdc7) 激酶酶活性的抑制剂。本发明还涉及由它们组成的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和其他涉及 Cdc7 激酶活性的疾病或病症中的用途。