1-cyclopentyl-1H-pyrazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-cyclopentyl-1H-pyrazole
• 英文别名: 1-cyclopentylpyrazole
• 化学式: C₈H₁₂N₂
• 分子量: 136.197
• InChiKey: JZSAQAFZTUPWAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  disodium;carbonate 、 1-cyclopentyl-1H-pyrazole 、 溴 在 二氯甲烷 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 反应 16.0h， 以to give 4-bromo-1-cyclopentyl-1 H-pyrazole (14 g, 93%)的产率得到4-溴-1-环戊基吡唑
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES

  摘要：

  本发明涉及新型激酶抑制剂和调节剂化合物，可用于治疗各种疾病。更具体地说，本发明涉及这种化合物、激酶/化合物加合物、治疗疾病的方法以及化合物的合成方法。优选地，这些化合物可用于调节Raf激酶及其疾病多态性的激酶活性。本发明的化合物在哺乳动物癌症治疗中特别是人类癌症治疗中，包括但不限于恶性黑色素瘤、结直肠癌、卵巢癌、乳头状甲状腺癌、非小细胞肺癌和间皮瘤等方面有用。本发明的化合物还在类风湿性关节炎和视网膜病变，包括糖尿病视网膜神经病变和黄斑变性的治疗中有用。

  公开号：

  US20120289540A1
• 作为产物：
  描述：

  吡唑 、 溴代环戊烷 在 碳酸氢钠 作用下， 反应 12.0h， 以99%的产率得到1-cyclopentyl-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  无溶剂条件下吡唑的烷基化和芳基化：常规加热与微波辐射

  摘要：

  迄今为止，在无溶剂条件和微波辐射下使用碳酸氢钠是将N-烷基化吡唑的最佳方法。收率良好并且该方法没有副反应（季铵化，异构化，卤化氢消除）。无溶剂条件是唯一使我们能够从仲卤化物制备1取代吡唑的条件。一锅中使用季盐的方法为制备1-杂芳基吡唑提供了一种有趣的替代方法。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570350604

文献信息

• [EN] NEW THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIMIDINE, PROCÉDÉ POUR LEUR PRÉPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：SERVIER LAB

  公开号：WO2015097123A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R12, X, A and n are as defined in the description.

  式（I）的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R12、X、A和n的定义如描述中所述。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：CELGENE QUANTICEL RESEARCH, INC.

  公开号：US20180296543A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The present embodiments relate to substituted heterocyclic derivative therapeutic compounds, compositions comprising said compounds, and the use of said compounds and compositions for epigenetic regulation by inhibition of bromodomain-mediated recognition of acetyl lysine regions of proteins, such as histones. Said compositions and methods are useful for the treatment of diseases mediated by aberrant cell signalling, such as inflammatory disorders, cancer and neoplastic disease. Particular compounds described herein exhibit selective inhibitory activity against CBP compared with BRD4.

  本发明涉及取代杂环衍生物治疗性化合物，包括所述化合物的组合物，以及通过抑制溴结构域介导的乙酰赖氨酸蛋白区域（如组蛋白）的识别，来用于表观遗传调控的所述化合物和组合物。所述组合物和方法对于治疗由异常细胞信号介导的疾病，如炎症性疾病、癌症和肿瘤性疾病，是有用的。特别是，此处描述的某些化合物对CBP显示出相对于BRD4的选择性抑制活性。
• [EN] N-PYRIDINYL ACETAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE WNT SIGNALLING PATHWAY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-PYRIDYL ACÉTAMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION WNT
  申请人：REDX PHARMA PLC

  公开号：WO2016055786A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  This invention relates to compounds. More specifically, the invention relates to compounds useful as inhibitors of the Wnt signalling pathway. Specifically, inhibitors of Porcupine (Porcn) are contemplated by the invention. In addition the invention contemplates processes to prepare the compounds and uses of the compounds. The compounds of the invention may therefore be used in treating conditions mediated by the Wnt signalling pathway, for example treating cancer, sarcoma, melanoma, skin cancer, haematological tumors, lymphoma, carcinoma, and leukemia; or enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment.

  这项发明涉及化合物。更具体地，该发明涉及作为Wnt信号通路抑制剂的化合物。具体来说，该发明考虑了Porcupine（Porcn）的抑制剂。此外，该发明考虑了制备这些化合物的过程以及这些化合物的用途。因此，该发明的化合物可用于治疗由Wnt信号通路介导的疾病，例如治疗癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌症和白血病；或增强抗癌治疗的有效性。
• Aldosterone Synthase Inhibitor
  申请人：Bell Michael Gregory

  公开号：US20120322841A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present invention provides aldosterone synthase inhibitors of the formula: intermediates, methods for their preparation, pharmaceutical preparations, and methods for their use.

  这项发明提供了以下结构的醛固酮合成酶抑制剂： 中间体，其制备方法，药物制剂以及使用方法。
• KINASE INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF MYLEOPROLIFIC DISEASES AND OTHER PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Flynn Daniel L.

  公开号：US20080261965A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant, melanomas, glioblastomas, ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, lung cancers, breast cancers, kidney cancers, cervical carcinomas, metastasis of primary tumor sites, myeloproliferative diseases, leukemias, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, mesothelioma, hypereosinophilic syndrome, gastrointestinal stromal tumors, colonic cancers, ocular diseases characterized by hyperproliferation leading to blindness including various retinopathies, rheumatoid arthritis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, mastocyclosis, mast cell leukemia, a disease caused by c-Abl kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, or a disease caused by c-Kit kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof.

  本发明的化合物在哺乳动物癌症，特别是人类癌症的治疗中具有实用性，包括但不限于恶性黑色素瘤、胶质母细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、宫颈癌、原发肿瘤部位的转移、骨髓增生性疾病、白血病、乳头状甲状腺癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、高嗜酸性综合征、胃肠道间质瘤、结肠癌、眼部疾病，其特征为过度增殖导致失明，包括各种视网膜病变、类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肥大细胞增多症、肥大细胞白血病、由c-Abl激酶引起的疾病、其致癌形式、异常融合蛋白和多态形式，或者由c-Kit激酶引起的疾病，其致癌形式、异常融合蛋白和多态形式。