2-[4-(2-methyl-oxazol-4-yl)-phenoxy]-ethylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-[4-(2-methyl-oxazol-4-yl)-phenoxy]-ethylamine
• 英文别名: 2-[4-(2-methyl-1,3-oxazol-4-yl)phenoxy]ethanamine
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₂
• 分子量: 218.255
• InChiKey: PXKGXYJOJHUTSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  61.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Benzyl-{2-[4-(2-methyl-oxazol-4-yl)-phenoxy]-ethyl]-carbamate 、 1,4-环己二烯 在 氮 、 钯 、 乙酸乙酯 、 甲醇 、 silica gel 、 二氯甲烷 、 methanol-dichloromethane 作用下， 反应 1.0h， 以to afford 456 mg (89% yield) of the desired product的产率得到2-[4-(2-methyl-oxazol-4-yl)-phenoxy]-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  Beta3 adrenergic receptor agonists and uses thereof

  摘要：

  本发明提供结构式（I）的&bgr;3肾上腺素受体激动剂，其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐，其中Ar、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X和Y如所述。本发明还提供在制备式（I）化合物中有用的中间体，以及式（I）化合物的组合物，其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐与抗肥胖剂的组合物；以及包括式（I）化合物、其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐，或包括式（I）化合物、其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐和抗肥胖剂的药物组合物。本发明还提供治疗哺乳动物&bgr;3肾上腺素受体介导的疾病、病况或障碍的方法，该方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）化合物、其立体异构体或前药，或其药物组合物；或者是式（I）化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体或前药的组合物和抗肥胖剂，或其药物组合物的组合物。

  公开号：

  US20030203913A1

文献信息

• [EN] SPINOSYN DERIVATIVES AS INSECTICIDES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPINOSYNES UTILISABLES EN TANT QU'INSECTICIDES
  申请人：AGRIMETIS LLC

  公开号：WO2017040882A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  Compositions including derivatives of spinosyns and methods for the production of derivatives of spinosyns are provided. The spinosyn derivatives described herein include spinosyn derivatives functionalized on the C5-C6 double bond of spinosyn A to provide an additional ring system. The method produces spinosyn derivatives that exhibit activity towards insects, arachnids, and/or nematodes and are useful in the agricultural and animal health markets.

  提供了包括自旋菌素衍生物在内的组合物，以及生产自旋菌素衍生物的方法。这里描述的自旋菌素衍生物包括在自旋菌素A的C5-C6双键上官能化的自旋菌素衍生物，以提供额外的环系统。该方法生产出对昆虫、蛛形动物和/或线虫具有活性的自旋菌素衍生物，并在农业和动物健康市场中有用。
• Bita3 adrenergic receptor agonists and uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20020052392A1

  公开（公告）日：2002-05-02

  The instant invention provides &bgr; 3 adrenergic receptor agonists of structural Formula (I), 1 the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, wherein Ar, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , X, and Y, are as defined herein. The invention further provides intermediates useful in the preparation of the compounds of Formula (I), to combinations of the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, with anti-obesity agents; to pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, or pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, and anti-obesity agents; and methods of treating &bgr; 3 adrenergic receptor-mediated diseases, conditions, or disorders in a mammal which methods comprise administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula (I), a stereoisomer or prodrug thereof, or a pharmaceutical composition thereof; or a combination of a compound of Formula (I), a pharmaceutically acceptable salt of the compound, stereoisomer, or prodrug, and an anti-obesity agent, or a pharmaceutical composition thereof.

  本发明提供了结构式（I）的β3肾上腺素受体激动剂，其立体异构体和前药，以及这些化合物、立体异构体和前药的药用盐，其中Ar、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X和Y的定义如本文所述。本发明还提供了在制备结构式（I）化合物中有用的中间体，结构式（I）化合物的组合，其立体异构体和前药，以及这些化合物、立体异构体和前药的药用盐与抗肥胖药物的组合；包括结构式（I）化合物、其立体异构体和前药，以及这些化合物、立体异构体和前药的药用盐的药物组合；或包括结构式（I）化合物、其立体异构体和前药，以及这些化合物、立体异构体和前药的药用盐，以及抗肥胖药物的药物组合的药物组合；以及治疗β3肾上腺素受体介导的疾病、症状或障碍的方法，该方法包括向哺乳动物施用结构式（I）化合物、其立体异构体或前药的有效量，或其药物组合；或者结构式（I）化合物、其药用盐、立体异构体或前药，以及抗肥胖药物的组合，或其药物组合。
• &bgr;3 adrenergic receptor agonists and uses thereof
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US06706743B2

  公开（公告）日：2004-03-16

  The instant invention provides &bgr;3 adrenergic receptor agonists of structural Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, wherein Ar, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, and Y, are as defined herein. The invention further provides intermediates useful in the preparation of the compounds of Formula (I), to combinations of the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, with anti-obesity agents; to pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, or pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), the stereoisomers and prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, stereoisomers and prodrugs, and anti-obesity agents; and methods of treating &bgr;3 adrenergic receptor-mediated diseases, conditions, or disorders in a mammal which methods comprise administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula (I), a stereoisomer or prodrug thereof, or a pharmaceutical composition thereof; or a combination of a compound of Formula (I), a pharmaceutically acceptable salt of the compound, stereoisomer, or prodrug, and an anti-obesity agent, or a pharmaceutical composition thereof.

  本发明提供结构式（I）的&bgr;3肾上腺素受体激动剂，其立体异构体和前药，以及化合物、立体异构体和前药的药学上可接受的盐，其中Ar、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X和Y如本文所定义。 本发明还提供在制备式（I）化合物中有用的中间体，与抗肥胖剂的式（I）化合物、立体异构体和前药，以及药学上可接受的化合物、立体异构体和前药的组合物；含有式（I）化合物、立体异构体和前药，以及药学上可接受的化合物、立体异构体和前药，或含有式（I）化合物、立体异构体和前药，以及药学上可接受的化合物、立体异构体和前药和抗肥胖剂的制药组合物；以及治疗哺乳动物的&bgr;3肾上腺素受体介导的疾病、病况或障碍的方法，其中方法包括向哺乳动物投予式（I）化合物、其立体异构体或前药的有效量，或其药学组合物；或投予式（I）化合物、药学上可接受的化合物、立体异构体或前药的盐，以及抗肥胖剂的组合物，或其药学组合物。
• Spinosyn derivatives as insecticides
  申请人：AGRIMETIS, LLC

  公开号：US10711026B2

  公开（公告）日：2020-07-14

  Compositions including derivatives of spinosyns and methods for the production of derivatives of spinosyns are provided. The spinosyn derivatives described herein include spinosyn derivatives functionalized on the C5-C6 double bond of spinosyn A to provide an additional ring system. The method produces spinosyn derivatives that exhibit activity towards insects, arachnids, and/or nematodes and are useful in the agricultural and animal health markets.

  本研究提供了包括旋光花苷衍生物的组合物以及生产旋光花苷衍生物的方法。本文所述的旋光花苷衍生物包括在旋光花苷 A 的 C5-C6 双键上官能化以提供额外环系的旋光花苷衍生物。该方法生产出的尖孢菌苷衍生物对昆虫、蛛形纲动物和/或线虫具有活性，可用于农业和动物保健市场。
• ALPHA-ARYL ETHANOLAMINES AND THEIR USE AS BETA-3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1326861A1

  公开（公告）日：2003-07-16