Arzoxifene hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Arzoxifene hydrochloride
• 英文别名: semihydrate of 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxyl]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]thiophene hydrochloride；2-(4-Methoxyphenyl)-3-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenoxy]-1-benzothiophen-6-ol;hydrate;hydrochloride
• 化学式: 2C₂₈H₂₉NO₄S*2ClH*H₂O
• 分子量: 1042.15
• InChiKey: CYAOYQHIOKORMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.54
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  LY353381.HCl 在 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以90%的产率得到Arzoxifene hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Crystalline form of 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b] thiophene hydrochloride

  摘要：

  本发明涉及一种6-羟基-3-(4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩盐酸盐的新晶体水合物及其用途，包括抑制与雌激素缺乏有关的疾病状态，如心血管疾病、高脂血症和骨质疏松症；以及抑制其他病理条件，如子宫内膜异位症、子宫纤维化、雌激素依赖性癌症（包括乳腺癌和子宫癌）、前列腺癌、良性前列腺增生、中枢神经系统疾病包括阿尔茨海默病、预防乳腺癌和上调胆碱乙酰转移酶。

  公开号：

  US06653479B1

文献信息

• Stabilized formulations of 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-YL)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]thiophene and salts thereof
  申请人：Eli Lilly & Company

  公开号：EP1757291A2

  公开（公告）日：2007-02-28

  The present invention is directed to pharmaceutical formulations containing 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]thiophene or a salt thereof; stabilized to oxidation or other forms of decomposition by incorporation of a stabilizing agent selected from methionine, acetylcysteine, cysteine or salts thereof.

  本发明是关于含有 6-羟基-3-(4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩或其盐的药物制剂；通过加入选自蛋氨酸、乙酰半胱氨酸、半胱氨酸或其盐的稳定剂来稳定其氧化或其他形式的分解。
• Stabilized formulations of 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl) ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl) benzo[b]thiophene and salts thereof
  申请人：——

  公开号：US20030119875A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  The present invention is directed to pharmaceutical formulations containing 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)benzo[b]thiophene or a salt thereof; stabilized to oxidation or other forms of decomposition by incorporation of a stabilizing agent selected from methionine, acetylcysteine, cysteine or salts thereof.

  本发明是关于含有 6-羟基-3-(4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩或其盐的药物制剂；通过加入选自蛋氨酸、乙酰半胱氨酸、半胱氨酸或其盐的稳定剂来稳定其氧化或其他形式的分解。
• A CRYSTALLINE FORM OF 6-HYDROXY-3-(4-[2-(PIPERIDIN-1-YL)ETHOXY] PHENOXY)-2-(4-METHOXYPHENYL)BENZO[B]THIOPHENE HYDROCHLORIDE
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1204655B1

  公开（公告）日：2003-10-01
• STABILIZED FORMULATIONS OF 6-HYDROXY-3-(4- 2-(PIPERIDIN-1-YL) ETHOXY|PHENOXY)-2-(4-METHOXYPHENYL) BENZO b|THIOPHENE AND SALTS THEREOF
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1357903B1

  公开（公告）日：2006-12-20
• US6610706B1
  申请人：——

  公开号：US6610706B1

  公开（公告）日：2003-08-26