1-Methyl-2-(nitrosomethylidene)-1,2-dihydropyridine--hydrogen iodide (1/1) | 94-63-3

• 物质功能分类: 原料药 - 专科用药 - 解毒药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-Methyl-2-(nitrosomethylidene)-1,2-dihydropyridine--hydrogen iodide (1/1)
• 英文别名: (2E)-1-methyl-2-(nitrosomethylidene)pyridine;hydroiodide
• CAS: 94-63-3
• 化学式: C7H9IN2O
• 分子量: 264.06
• InChiKey: QNBVYCDYFJUNLO-UHDJGPCESA-N

物化性质

• 熔点：
  220 °C (dec.)(lit.)
• 密度：
  1.7439 (estimate)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：250 mg/mL（946.75 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.31
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  34.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29333990
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  UU4375000

制备方法与用途

碘解磷定 缓解有机磷中毒

碘解磷定是一种单季铵盐类胆碱酯酶复活剂，能有效缓解有机磷中毒的烟碱样症状，如迅速减轻肌颤和支气管痉挛。主要用于急性有机磷中毒的抢救，对沙林、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷及乙硫磷中毒疗效较好，但对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差，并且对氨基甲酸酯杀虫剂以及二嗪农、甲氰磷、丙胺氯磷和八甲磷等所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

碘解磷定为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末，无臭味但尝之苦涩。遇光易变质，溶于水及热乙醇，微溶于乙醇，在水中溶液稳定但在碱性条件下性质不够稳定，容易水解成氰化物（剧毒物质），因此需避免与碱性药物配伍。

药理作用

碘解磷定是一种肟类化合物，其季铵基团能与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位进行交互作用。它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团发生作用，并促使二者共同脱离胆碱酯酶，恢复后者活性。然而，它对被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已经“老化”的胆碱酯酶复能效果较差，且对慢性有机磷中毒引起的胆碱酯酶无复活作用。

碘解磷定主要针对有机磷杀虫剂导致的烟碱样症状表现出明显的效果，但对毒蕈碱样症状的作用较弱，对中枢神经系统的影响也较为不显著。

特点

1. 碘解磷定恢复酶活性能力强，能有效消除肌震颤、呼吸肌痉挛等烟碱样症状，但对于毒蕈碱样症状的缓解效果较差。
2. 治疗效果受中毒时间影响较大，应尽早使用以获得最佳疗效。
3. 对内吸磷、对硫磷和马拉硫磷等有机磷杀虫剂疗效较好，但对敌百虫、敌敌畏的效果不佳，而对乐果、二嗪农等几乎无效。
4. 体内代谢较快，需多次给药才能维持效果。
5. 因含碘刺激性较大，仅可通过静脉注射给予。

适应证

碘解磷定可用于多种有机磷杀虫剂中毒的解救，尤其是急性中毒情况。然而对于马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷等药物引起的中毒效果较差；同时对氨基甲酸酯类杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

注意事项

1. 有机磷杀虫剂中毒患者应尽早使用碘解磷定。
2. 注射时需控制速度，以避免眩晕、视力模糊等不良反应。
3. 使用过量可能导致呼吸抑制和癫痫发作。
4. 碘过敏者禁用，可选用氯解磷定替代。

不良反应

可能引起的副作用包括恶心呕吐、心率加快以及短暂的心电图改变。注射速度过快还可能引发头晕、视力模糊等视觉障碍；剂量过大则可能导致胆碱酯酶被抑制并影响呼吸功能甚至诱发癫痫发作。另外，口腔中的苦味和腮腺肿胀也是碘解磷定的常见副作用之一。

禁忌

碘解磷定对碘过敏患者禁用。