5-fluoro-6,7-dimethoxy-1H-quinazoline-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-fluoro-6,7-dimethoxy-1H-quinazoline-2,4-dione
• 英文别名: 5-Fluoro-6,7-dimethoxy-1H-quinazoline-2,4-dione
• 化学式: C₁₀H₉FN₂O₄
• 分子量: 240.191
• InChiKey: UJVQKWMVYMRTKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-6,7-dimethoxy-1H-quinazoline-2,4-dione 在 ammonium hydroxide 、 N,N-二甲基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-chloro-5-fluoro-6,7-dimethoxyquinazolin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF
  [FR] MODULATEUR DE LA VOIE D'ACTIVATION DU COMPLÉMENT ET SES UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了一种化合物I的方法，用于制造该发明的化合物，并且作为抑制补体替代途径的治疗用途，特别是作为抑制因子B的治疗用途，例如用于治疗年龄相关性黄斑变性和糖尿病视网膜病变。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种制药组合物。

  公开号：

  WO2013192345A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氟-2,3-二甲氧基苯 在 氯化亚砜 、 sodium perborate tetrahydrate 、 氨 、 硝酸 、 四氯化钛 、 铁粉 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 45.25h， 生成 5-fluoro-6,7-dimethoxy-1H-quinazoline-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF
  [FR] MODULATEUR DE LA VOIE D'ACTIVATION DU COMPLÉMENT ET SES UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了一种化合物I的方法，用于制造该发明的化合物，并且作为抑制补体替代途径的治疗用途，特别是作为抑制因子B的治疗用途，例如用于治疗年龄相关性黄斑变性和糖尿病视网膜病变。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种制药组合物。

  公开号：

  WO2013192345A1

文献信息

• Complement Pathway Modulators and Uses Thereof
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150126492A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention provides a compound of formula I a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitor of the complement alternative pathway and particularly as inhibitor of Factor B for the treatment of e.g. age-related macular degeneration and diabetic retinopathy. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种I式化合物，一种制造该化合物的方法，以及其作为补体替代途径抑制剂的治疗用途，特别是作为抑制因子B的治疗用途，例如治疗与年龄相关的黄斑部病变和糖尿病视网膜病变。本发明还提供了药理活性剂的组合和制药组合物。
• COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2864322B1

  公开（公告）日：2016-04-27
• US9452990B2
  申请人：——

  公开号：US9452990B2

  公开（公告）日：2016-09-27
• [EN] COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEUR DE LA VOIE D'ACTIVATION DU COMPLÉMENT ET SES UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013192345A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  The present invention provides a compound of formula I a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitor of the complement alternative pathway and particularly as inhibitor of Factor B for the treatment of e.g. age-related macular degeneration and diabetic retinopathy. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物I的方法，用于制造该发明的化合物，并且作为抑制补体替代途径的治疗用途，特别是作为抑制因子B的治疗用途，例如用于治疗年龄相关性黄斑变性和糖尿病视网膜病变。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种制药组合物。