多环
芳烃(PAH)支架
化学和区域选择性官能化新方法的开发将为合成利用PAH单元赋予的高度亲脂性的新型
生物活性小分子提供机会。在这里,我们报告了一种新的C–X键替代合成方法,该方法被认为可以通过根据实验观察,以N为中心的自由基(NCR)机制。已经合成了一系列PAH磺酰胺,并且已经评估了它们对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌菌株的
生物学活性(使用BacTiter-Glo分析法)以及一系列哺乳动物
细胞系(使用CellTiter-Blue和CellTiter-Glo)分析)。生存力测定导致发现了许多杀菌化合物,这些化合物显示出与其他众所周知的抗菌剂(如
卡那霉素和
四环素)相似的功效,同时还发现了
萤光素酶
抑制剂。此外,还通过实验和使用计算机方法确定了化合物的理化性质和药物相似性,并在其中进行了讨论。