prostaglandin E1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: prostaglandin E1
• 英文别名: PGE1；11α,15(S)-dihydroxy-9-oxo-13-trans-prostenoic acid；11α,15S-Dihydroxy-9-keto-13-trans-prostenoic acid；7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid
• 化学式: C₂₀H₃₄O₅
• 分子量: 354.487
• InChiKey: GMVPRGQOIOIIMI-DODZYUBVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  prostaglandin E1 、 2-bromoethyl nitrate 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以82%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种前列腺素化合物、制备方法及其用途

  摘要：

  本发明公开了一种前列腺素化合物、制备方法及其应用，其结构通式如式(Ⅰ)：其中，n为0‑3，m为1‑3，表示单键或双键；本发明的前列腺素化合物结构稳定，不易降解，活性强，毒副作用小，治疗效果好，其中化合物D在治疗动脉闭塞时的缓解率高达93.75％。

  公开号：

  CN109988089B
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-3-(叔丁基二甲基硅氧基)-5-氧代-1-环戊烯基-1-己酸甲酯 在 吡啶 、 copper(l) iodide 、 正丁基锂 、 氢氟酸 、 叔丁基锂 、 trypsin 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.1h， 生成 prostaglandin E1
  参考文献：
  名称：

  1R ,2R ,3R-取代环戊酮类化合物的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种1R,2R,3R‑取代环戊酮类化合物的合成方法，包括以下步骤：在有机溶剂中，将化合物1与卤代烷烃在强碱和亚铜盐的作用下反应，得到化合物3，化合物3通过碱或胰酶的作用进行酯水解后再用氟试剂脱保护，即得。本发明的合成方法收率高，产品纯度高，非对映选择性好，反应容易控制，后处理简单，适用于工业化生产，可以高收率地合成高纯度的前列地尔、鲁比前列酮，以及米索前列醇和利马前列素类似物。

  公开号：

  CN108503619A

文献信息

• METHODS AND SYSTEMS FOR DESIGNING AND/OR CHARACTERIZING SOLUBLE LIPIDATED LIGAND AGENTS
  申请人：TUFTS MEDICAL CENTER

  公开号：US20160052982A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present application provides methods for preparing soluble lipidated ligand agents comprising a ligand entity and a lipid entity, and in some embodiments, provides relevant parameters of each of these components, thereby enabling appropriate selection of components to assemble active agents for any given target of interest.

  本申请提供了制备可溶性脂质化配体药剂的方法，包括配体实体和脂质实体，并在某些实施例中提供了这些组分的相关参数，从而使得能够适当选择组分来组装出针对任何感兴趣的靶点的活性药剂。
• Electrophotographic photoreceptor comprising Azo compound
  申请人：Mitsubishi Paper Mills Limited

  公开号：US05219689A1

  公开（公告）日：1993-06-15

  The invention provides an electrophotographic photoreceptor of high sensitivity and high endurance which comprises a conductive support and a light-sensitive layer which contains at least one bis-azo compound selected from the group consisting of those represented by the following formulas (I)-(II): ##STR1## wherein n represents 0, 1, or 3; R.sup.1 represents a halogen atom, a hydroxyl group, or an alkyl, aralkyl, aryl, hyterocyclic or alkoxy group which may have a substituent and when n is 2 or 3, R.sup.1 may be identical or different; R.sup.2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, or an ester, alkyl, aralkyl or aryl group which may have a substituent; R.sup.3 represents an alkyl, aralkyl, aryl or heterocyclic group which may have a substituent; Ar represents an arylene which may have a substituent; and A.sup.1 and A.sup.2 each represents an aryl or heterocyclic group which has a hydroxyl group and may be identical or different.

  本发明提供了一种高灵敏度和高耐久性的电子照相感光鼓，包括导电支撑和一层光敏层，该光敏层包含至少一种双偶氮化合物，所选的双偶氮化合物来自以下公式（I）-（II）组成的群体中的至少一种： ##STR1## 其中n表示0、1或3；R.sup.1表示卤素原子、羟基或烷基、芳基、杂环基或烷氧基，可以具有取代基，当n为2或3时，R.sup.1可以相同或不同；R.sup.2表示氢原子、卤素原子、氰基或酯基、烷基、芳基或芳烃基，可以具有取代基；R.sup.3表示烷基、芳基、杂环基或取代基；Ar表示可以具有取代基的芳基；A.sup.1和A.sup.2各自表示具有羟基的芳基或杂环基，可以相同或不同。
• NITROSATED AND NITROSYLATED PROSTAGLANDINS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
  申请人：Garvey David S.

  公开号：US20090088366A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated prostaglandins, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated prostaglandin, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one vasoactive agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one prostaglandin and at least one S-nitrosothiol compound, and, optionally, at least one vasoactive agent. The prostaglandin is preferably a prostaglandin E 1 compound, more preferably alprostadil, and the S-nitrosothiol compound is preferably S-nitrosoglutathione. The invention also provides methods for treating or preventing sexual dysfunctions in males and females, for enhancing sexual responses in males and females, and for treating or preventing cerebrovascular disorders, cardiovascular disorders, benign prostatic hyperplasia (BPH), glaucoma, peptic ulcers or for inducing abortions.

  该发明描述了新型的亚硝酰化和/或亚硝基化前列腺素，以及包含至少一种亚硝酰化和/或亚硝基化前列腺素的新型组合物，以及可选地，至少一种捐赠、转移或释放一氧化氮、提高内皮源性舒张因子内源水平、刺激内源性一氧化氮合成或是一氧化氮合酶底物的化合物，和/或至少一种血管活性药物。该发明还提供了包含至少一种前列腺素和至少一种S-亚硝基硫醇化合物的新型组合物，以及可选地，至少一种血管活性药物。前列腺素首选为前列腺素E1化合物，更首选为前列地尔，S-亚硝基硫醇化合物首选为S-亚硝基谷胱甘肽。该发明还提供了用于治疗或预防男性和女性的性功能障碍、增强男性和女性的性反应以及治疗或预防脑血管疾病、心血管疾病、良性前列腺增生症（BPH）、青光眼、消化性溃疡或引产的方法。
• Prostanoid compositions and methods for reducing blood vessel dysfunction
  申请人：Shell, William Elson

  公开号：EP0299376A2

  公开（公告）日：1989-01-18

  Prostanoid compositions and methods for reducing dysfunction in human blood vessels, particularly, as a result of mechanical intervention in a blood vessel such as by a transluminal angioplasty procedure, or as a result of unstable anginal ischemia, including myocardial infarction. During acute myocardial infarction caused, e.g. by a clot in a coronary artery, a prostaglandin compounds and a thrombolytic agent are given intravenously and intra-arterially. The thrombolytic agent dissolves the clot and the prostaglandin compound provides cell protection, reduces spasm and rethrombosis due to its antiplatelet effects. In the case of a mechanical intervention as for example, in transluminal angioplasty procedures, the thrombolytic agent is given intravenously prior to the angioplasty procedure and the prostaglandin compound is administered intra-arterially during the angioplasty procedure. Further, and in a preferred embodiment, the prostaglandin compound is administered intravenously for a selected time period after the procedure. The combination is effective because the thrombolytic compounds do not affect platelet vessel wall interactions as do the prostaglandins.

  用于减少人体血管功能障碍的前列腺素组合物和方法，特别是由于对血管的机械干预，如通过经皮血管成形术，或由于不稳定的心血管缺血，包括心肌梗塞。在冠状动脉血栓等引起的急性心肌梗塞期间，可通过静脉注射和动脉内注射前列腺素化合物和溶栓剂。溶栓剂能溶解血栓，而前列腺素化合物则能保护细胞，并因其抗血小板作用而减少痉挛和再血栓形成。在机械干预的情况下，例如在腔内血管成形术过程中，溶栓剂在血管成形术前静脉注射，前列腺素化合物在血管成形术过程中动脉内注射。此外，在一个优选的实施方案中，前列腺素化合物在手术后的一段选定时间内静脉注射。由于溶栓化合物不会像前列腺素那样影响血小板与血管壁的相互作用，因此这种组合是有效的。
• Ocular hypotensive agents
  申请人：R-TECH UENO, LTD.

  公开号：EP0308135A2

  公开（公告）日：1989-03-22

  The present invention relates to ocular hypotensive agents which contains 13,14-dihydro-15-keto-prostagrandins, which shows no transient ocular hypertensive response that PGs usually show.

  本发明涉及眼压降低药剂，其中含有 13,14-二氢-15-酮-前列腺素，它不像 PGs 通常那样显示短暂的眼压升高反应。