3-((1-BOC-2-(S)-azetidinyl)methoxy)-5-bromopyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-((1-BOC-2-(S)-azetidinyl)methoxy)-5-bromopyridine
• 英文别名: 5-bromo-3-(1-BOC-2-(S)-azetidinylmethoxy)pyridine；tert-butyl (2S)-2-[(5-bromopyridin-3-yl)oxymethyl]azetidine-2-carboxylate
• 化学式: C₁₄H₁₉BrN₂O₃
• 分子量: 343.22
• InChiKey: VEDORGHNIDKZDL-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  60.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-((1-BOC-2-(S)-azetidinyl)methoxy)-5-bromopyridine 以86%的产率得到3-(1-BOC-2-(S)-Azetidinylmethoxy)-5-cyanopyridine
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling

  摘要：

  3-吡啶基甲氧基杂环醚化合物的公式为：##STR1## 或其药用可接受盐或前药选择性高且强效地作用于神经元尼古丁胆碱能通道受体，并且在控制突触传递方面有效。还描述了使用这些关键中间体来生产本发说明书中定义的公式I化合物的重要中间体和过程。

  公开号：

  US06127386A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-羟基吡啶 、 (S)-1-BOC-2-氮杂环丁烷甲醇 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-((1-BOC-2-(S)-azetidinyl)methoxy)-5-bromopyridine
  参考文献：
  名称：

  3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling

  摘要：

  新颖的3-吡啶基甲氧基杂环醚化合物，其化学公式如下：##STR1## 或其药用可接受的盐或前药，对神经元尼古丁胆碱能通道受体具有选择性和强效的配体作用，并且在控制突触传递方面是有效的。

  公开号：

  US05629325A1

文献信息

• [EN] 3-PYRIDYL ENANTIOMERS AND THEIR USE AS ANALGESICS<br/>[FR] ENANTIOMERES 3-PYRIDYL ET LEUR UTILISATION COMME ANALGESIQUES
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1998025920A1

  公开（公告）日：1998-06-18

  (EN) The present invention relates to a method of controlling pain in mammals, including humans, comprising administering to a mammal or patient in need of treatment thereof selected compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to selected (R) and (S) compounds of formula (I) which are useful as analgesics as well as neuronal cell death preventors and anti-inflammatories.(FR) La présente invention se rapporte à un procédé d'élimination de la douleur chez les mammifères et les êtres humains, ce procédé consistant à administrer à un mammifère ou à un être humain nécessitant ce traitement des composés sélectionnés de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. L'invention se rapporte également à des composés (R) et (S) sélectionnés de la formule (I) qui sont utilisés comme analgésiques et comme agents préventifs de la dégénérescense neuronale et comme anti-inflammatoires.

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式（I）的选择性化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及选择性的（R）和（S）公式（I）化合物，其可用作镇痛剂、神经元死亡预防剂和抗炎药物。
• 3-PYRIDYL ENANTIOMERS AND THEIR USE AS ANALGESICS
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP0950057A1

  公开（公告）日：1999-10-20
• NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR LIGANDS AND THE USES THEREOF
  申请人：Psychogenics Inc.

  公开号：EP2342192A2

  公开（公告）日：2011-07-13
• [EN] NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR LIGANDS AND THE USES THEREOF<br/>[FR] LIGANDS DES RÉCEPTEURS CHOLINERGIQUES NICOTINIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：PSYCHOGENICS INCSTATUTS

  公开号：WO2010045212A2

  公开（公告）日：2010-04-22

  The invention relates to pyridinyl nicotinic acetylcholine receptor ligands, compositions comprising an effective amount of a pyridinyl nicotinic acetylcholine receptor ligand and methods to treat or prevent a condition, such as depression and nicotine dependence, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a pyridinyl nicotinic acetylcholine receptor ligand.