2-amino-3-(4-fluorobenzoyl)indolizine-1-carboxylic acid amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-amino-3-(4-fluorobenzoyl)indolizine-1-carboxylic acid amide
• 英文别名: 2-amino-3-[(4-fluorophenyl)carbonyl]indolizine-1-carboxamide；2-Amino-3-(4-fluorobenzoyl)indolizine-1-carboxamide
• 化学式: C₁₆H₁₂FN₃O₂
• mdl: MFCD06762663
• 分子量: 297.289
• InChiKey: ORCDRDYWPJRKDA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  90.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲基硼酸 、 2-amino-3-(4-fluorobenzoyl)indolizine-1-carboxylic acid amide 在 吡啶 、 copper diacetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 7.25h， 生成 2-methylamino-3-[(4-fluorophenyl)carbonyl]indolizine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] A CASEIN KINASE 1 DELTA INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR DE LA CASÉINE KINASE 1 DELTA

  摘要：

  本发明提供了式(I)的2-甲基氨基-3-[(4-氟苯基)羰基]吲哚啉-1-羧酰胺或其药学上可接受的盐，以及其在治疗神经退行性疾病，特别是tau蛋白病和更好地在治疗阿尔茨海默病中的治疗用途。

  公开号：

  WO2016180981A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4'-氟苯乙酮 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 丙醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2-amino-3-(4-fluorobenzoyl)indolizine-1-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] A CASEIN KINASE 1 DELTA INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR DE LA CASÉINE KINASE 1 DELTA

  摘要：

  本发明提供了式(I)的2-甲基氨基-3-[(4-氟苯基)羰基]吲哚啉-1-羧酰胺或其药学上可接受的盐，以及其在治疗神经退行性疾病，特别是tau蛋白病和更好地在治疗阿尔茨海默病中的治疗用途。

  公开号：

  WO2016180981A1

文献信息

• Casein kinase 1delta (CK1delta) inhibitors
  申请人：Electrophoretics Limited

  公开号：EP2835131A1

  公开（公告）日：2015-02-11

  The invention relates to pharmaceutical compositions comprising casein kinase 1 delta (CK1δ) inhibitors and to the use of said inhibitors in the treatment of neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease.

  本发明涉及包含酪蛋白激酶 1 δ（CK1δ）抑制剂的药物组合物，以及将所述抑制剂用于治疗神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）的方法。
• Casein kinase 1 delta inhibitor
  申请人：ELECTROPHORETICS LIMITED

  公开号：US10815230B2

  公开（公告）日：2020-10-27

  The present invention provides 2-Methyl-amino-3-[(4-fluorophenyl)carbonyl]indolizine-1-carboxamide of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and its therapeutic uses in the treatment of neurodegenerative disorders, in particular tauopathies and most preferably in the treatment of Alzheimer's disease.

  本发明提供了式(I)的2-甲基氨基-3-[(4-氟苯基)羰基]吲嗪-1-甲酰胺或其药学上可接受的盐； 及其在治疗神经退行性疾病，特别是牛磺酸病，最优选治疗阿尔茨海默病中的治疗用途。
• CASEIN KINASE 1DELTA (CK1DELTA) INHIBITORS
  申请人：Electrophoretics Limited

  公开号：EP2651404A2

  公开（公告）日：2013-10-23
• A CASEIN KINASE 1 DELTA INHIBITOR
  申请人：Electrophoretics Limited

  公开号：EP3294734A1

  公开（公告）日：2018-03-21
• BIOMOLECULES INVOLVED IN ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Electrophoretics Limited

  公开号：EP3304088A1

  公开（公告）日：2018-04-11