6-Chloro-5-nitro-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-Chloro-5-nitro-indole
• 英文别名: 6-chloro-5-nitro-1H-indole
• 化学式: C₈H₅ClN₂O₂
• 分子量: 196.593
• InChiKey: WZVBKWHXWRBUHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯靛红 、 6-chloro-5-nitro-2,3-dihydro-1H-indole-2,3-dione 、 6-Chloro-5-nitro-indole 、 、 6-Chloro-5-nitroindole-3-acetonitrile 、 氢气 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 5-Amino-6-chloroindole-3-acetonitrile
  参考文献：
  名称：

  3-aminoalkyl-1H-indole-5-urea and amide derivatives

  摘要：

  以下为翻译结果： 该化合物是3-氨基烷基-1H-吲哚-5-脲或酰胺衍生物，可用作降压剂。其化学式如下：##STR1## 或其药学上可接受的酸加成盐，其中：R为C.sub.1-4低烷基，C.sub.1-4低烷氧基，苯基，##STR2## 吡咯基，吡啶基或是一个被代替的氮原子，表示为：##STR3## 其中，R.sub.1为H或C.sub.1-4低烷基、苯基或环烷基；R.sub.2为H或C.sub.1-4低烷基；Y为H或卤素；R.sub.3为H或C.sub.1-4低烷基；R.sub.4为H或C.sub.1-4低烷基；R.sub.5为H或C.sub.1-4低烷基、羧甲基或羧基三氟甲基；R.sub.6为H或C.sub.1-4低烷基，且R.sub.5和R.sub.6也可以组成一个N-低烷基-吡咯烷基亚胺基团。

  公开号：

  US04803218A1
• 作为产物：
  描述：

  6-chloro-5-nitro-1,3-dihydroindol-2-one 、 6-氯-5-氟吲哚 在 BH₃ 、 硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 6-chloro-5-nitro-indoline 为溶剂， 以99%的产率得到6-Chloro-5-nitro-indole
  参考文献：
  名称：

  4-heterocyclyl-substituted quinazoline derivatives, processes for their

  摘要：

  这项发明涉及某些4-氨基喹唑啉及其药用可接受的盐和立体异构体，其公式在本文件中有所描述。这些化合物用于治疗过度增殖性疾病，特别是作为抗癌剂。

  公开号：

  US05736534A1

文献信息

• 4-HETEROCYCLYL-SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS ANTI-CANCER AGENTS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0746554A1

  公开（公告）日：1996-12-11
• US4803218A
  申请人：——

  公开号：US4803218A

  公开（公告）日：1989-02-07
• US5736534A
  申请人：——

  公开号：US5736534A

  公开（公告）日：1998-04-07
• [EN] 4-HETEROCYCLYL-SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS ANTI-CANCER AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE LA QUINAZOLINE A SUBSTITUTION 4-HETEROCYCLYLE, PROCEDES D'ELABORATION ET UTILISATIONS CORRESPONDANTES COMME AGENTS ANTICANCEREUX
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1995023141A1

  公开（公告）日：1995-08-31

  (EN) This invention relates to certain 4-aminoquinazolines of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof wherein Z is: formula (II), formula (III), formula (IV) or formula (V) wherein X is methylene, thio, -N(H)- or oxy; Y completes a 5 or 6 membered aromatic, or partially saturated ring which may incorporate an oxygen or sulfur atom; T is methylene, -N(H)-, thio or oxy; or Z is formula (VI) wherein D may be saturated carbon, oxy or thio; or Z is formula (VIII) wherein A completes a 7 to 9 membered mono-unsaturated mono-aza ring; R1, R2, R3, m, n, p and q are defined as in the description. The compounds of formula (I) are useful for the treatment of hyperproliferative diseases, particularly as anti-cancer agents.(FR) La présente invention concerne certains 4-aminoquinazolines conformes à la formule générale (I) et ceux de leurs sels et stéréoïsomères pharmaceutiquement acceptables. Dans cette formule générale (I), Z est représenté par la formule (II), la formule (III), la formule (IV) ou la formule (V). Dans ces quatre dernières formules, X est méthylène, thio, -N(H)- ou oxy; Y termine un noyau aromatique à 5 ou 6 ramifications ou partiellement saturé, noyau pouvant incorporer un atome oxygène ou sulfure, R est méthylène, -N(H), thio ou oxy. Mais Z peut également être représenté soit par la formule (VI) dans laquelle D peut être un carbone saturé, oxy ou thio, soit par la formule (VIII) dans laquelle A termine un noyau mono-insaturé mono-aza comportant 7 à 9 liaisons. Dans ces deux dernières formules, R1, R2, R3, m, n, p, et q sont définis conformément à la description. Les composés de la formule générale (I) sont utiles pour le traitement des affections hyperproliférantes, et en particulier comme agents anticancéreux.
• [EN] 4-AMINOPYRIDINE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 4-AMINOPYRIDINE<br/>[JA] ４－アミノピリジン誘導体
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2016027780A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  　式（Ｉ）で表される化合物またはその薬剤学的に許容される塩は、ＦＧＦＲ阻害作用を有する。 ［式中、Ａは、置換基を有していてもよいＣ６－１０アリーレン基等を表し；Ｊは、置換基群Ｌから選ばれる置換基を１～３個有していてもよいＣ３－１０含窒素非芳香族ヘテロ環式基等を表し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、水素原子等を表し；Ｒ４は、置換基を有していてもよいＣ１－６アルキル基を表し；Ｒ５は、１～３個のハロゲン原子で置換されてもよいヒドロキシＣ１－６アルキル基等を表し；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素原子等を表し；置換基群Ｌは、１～２個の水酸基で置換されてもよいＣ１－６アルキル基等からなる群を表す。］