可待因磷酸盐 | 52-28-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 中文名称: 可待因磷酸盐
• 中文别名: 半水磷酸可待因；磷酸可待因
• 英文名称: codeine phosphate
• 英文别名: codein phosphate；(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-ol;phosphoric acid
• CAS: 52-28-8
• 化学式: C₁₈H₂₁NO₃*H₃O₄P
• 分子量: 397.365
• InChiKey: WUXLCJZUUHIXFY-FFHNEAJVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.57
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 储存条件：
  | 室温 |

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  可待因磷酸盐 在 ammonium hydroxide 、 五氯化磷 、 溶剂黄146 作用下， 反应 26.0h， 生成 isocodeine
  参考文献：
  名称：

  Gundermann; Pohloudek-Fabini, Pharmazie, 1980, vol. 35, # 5-6, p. 296 - 299

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  可待因 在 磷酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 可待因磷酸盐
  参考文献：
  名称：

  Process for the production of opiates

  摘要：

  一种吗啡成分，例如罂粟秸秆浓缩物，以高产率、高纯度和高度受控的方式转化为可待因。转化过程涉及以下步骤：(a)在惰性溶剂或溶剂混合物中提供吗啡成分的溶液或悬浮液；(b)在碱性成分存在的情况下，用甲基化剂甲基化所得的溶液或悬浮液；以及(c)将所得的可待因作为自由碱或盐进行回收。

  公开号：

  US06949645B1

文献信息

• [EN] AMINE-LINKED C3-GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE C3-GLUTARIMIDE LIÉS À UNE AMINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197051A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides amine-linked C3-glutarimide Degronimers and Degrons for therapeutic applications as described further herein, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了胺连接的C3-戊二酰亚胺Degronimers和Degrons，用于治疗应用，如本文进一步描述的，以及它们的使用方法、组合物以及它们的制备方法。
• Controlled-release compositions containing opioid agonist and antagonist
  申请人：——

  公开号：US20020010127A1

  公开（公告）日：2002-01-24

  Controlled-release dosage forms containing an opioid agonist; an opioid antagonist; and a controlled release material release during a dosing interval an analgesic or sub-analgesic amount of the opioid agonist along with an amount of said opioid antagonist effective to attenuate a side effect of said opioid agonist. The dosage form provides analgesia for at least about 8 hours when administered to human patients. In other embodiments, the dose of antagonist released during the dosing interval enhances the analgesic potency of the opioid agonist.

  含有阿片激动剂、阿片拮抗剂和受控释放材料的控释剂型，其在给药间隔期间释放阿片激动剂的镇痛或亚镇痛量以及足以减轻所述阿片激动剂的副作用的阿片拮抗剂的量。当给予人类患者时，该剂型提供至少约8小时的镇痛作用。在其他实施例中，给药间隔期释放的拮抗剂剂量增强了阿片激动剂的镇痛效力。
• PROCESS FOR THE PRODUCTION OF OPIATES
  申请人：Francis A. Charles

  公开号：US20050261500A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  A morphine component, e.g., a concentrate of poppy straw, is converted into codeine in high yield and high purity and in a highly controlled manner. The conversion process involves the following steps: (a) providing a solution or suspension of a morphine component in an inert solvent or a mixture of solvents; (b) methylating the resultant solution or suspension with a methylating agent in the presence of an alkaline ingredient; and (c) recovering the resultant codeine as the free base or as a salt.

  一种吗啡成分，例如罂粟秸秆浓缩物，以高产率、高纯度和高度受控的方式转化为可待因。转化过程涉及以下步骤：(a)在惰性溶剂或溶剂混合物中提供吗啡成分的溶液或悬浮液；(b)在碱性成分存在的情况下，用甲基化剂对所得溶液或悬浮液进行甲基化处理；以及(c)将所得的可待因作为自由碱或盐进行回收。
• Pharmaceutical preparation containing copolyvidone
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10098866B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  A stabilized preparation which comprises: a unstable drug in a polyethylene glycol-containing preparation; and a coating agent comprising a copolyvidone instead of polyethylene glycol with which the drug is coated.

  一种稳定的制剂，包括：在聚乙二醇含制剂中的不稳定药物；以及一种包衣剂，其包衣剂包括一种共聚维酮，而不是用聚乙二醇包衣药物。
• TROPAN COMPOUND
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1785421A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation have been considered to have the possibility of aggravating dysuria associated with prostatic hyperplasia mediated by blood, and it has been demanded that the conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation will have to show reduced side effects or adverse ractions. The present invention relates to a compound represented by the general formula (I): (wherein A represents; and R1, R2, R3 and R1 each a hydrogen atom or a substituent; R5 is a substituent; X- is an anion;the symbol: denotes an exo-form or endo-form, or their mixture), its salt or solvation product thereof. They are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent with reduced side effects or adverse reactions for the diseases mediated by the muscarinic receptor.

  传统的抗胆碱药物通过吸入给药被认为可能加重与前列腺增生相关的排尿困难，并要求传统的抗胆碱药物通过吸入给药必须显示减少副作用或不良反应。 本发明涉及一种由通式（I）表示的化合物： （其中A代表; 和R1、R2、R3和R1分别是氢原子或取代基; R5是取代基; X-是阴离子;符号: 表示外向型或内向型，或它们的混合物），其盐或溶剂化产物。它们可用作通过胆碱受体介导的疾病的预防和/或治疗剂，具有减少副作用或不良反应。