右旋安非他命盐酸盐 | 1462-73-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 右旋安非他命盐酸盐
• 英文名称: (S)-(+)-amphetamine hydrochloride
• 英文别名: d-amphetamine hydrochloride；(S)-1-phenyl-2-propylamine hydrochloride；(+)-Amphetamine hydrochloride；dextroamphetamine hydrochloride；hydron;(2S)-1-phenylpropan-2-amine;chloride
• CAS: 1462-73-3
• 化学式: C₉H₁₃N*ClH
• 分子量: 171.67
• InChiKey: SEVKYLYIYIKRSW-QRPNPIFTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  右旋安非他命盐酸盐 在 PPA 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 49.5h， 生成 (S)-3-methyl-3,4-dihydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  手性DNA促旋酶抑制剂。3.探查DNA促旋酶活性位点的手性偏好。10-氟-6-甲基-6,7-二氢-9-哌嗪基-2H-苯并[a]喹啉锌-20-一-3-羧酸类似物的合成。

  摘要：

  为了寻求明显的文献异常，通过明确的途径合成了S-和R-6-甲基-6,7-二氢-2H-苯并[a]喹啉锌-2-酮-3-羧酸（12和22）。从旋光性去氧麻黄碱中提取，并测定其抗菌效力。针对革兰氏阴性微生物和DNA促旋酶，人们发现偏爱S-绝对构型，而R-绝对立体化学对革兰氏阳性更为活跃。这些结果与先前的报告有部分冲突。为了增强效力，通过新颖的途径合成了外消旋的10-氟-9-哌嗪基（35）和相关类似物。令人惊奇的是，后者的类似物的效力没有得到改善。简要讨论了这些发现的含义。

  DOI：

  10.1021/jm0401356
• 作为产物：
  描述：

  D-苯丙氨酸 在 咪唑 、 锂硼氢 、 三甲基氯硅烷 、 triphenylphosphine polystyryl-supported 、 碘 、 三仲丁基硼氢化钠 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 21.75h， 生成 右旋安非他命盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  将α-氨基酸还原为对映体纯的α-甲胺的有效方法。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo000242h

文献信息

• PYRIDO [4,3-d] PYRIMIDIN-4 (3H) -ONE DERIVATIVES AS CALCIUM RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Didiuk T. Mary

  公开号：US20080085887A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention is directed to novel pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof of structural formula I wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as described herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I as well as methods of treatment employing compounds of formula I to treat a disease or disorder characterized by abnormal bone or mineral homeostasis such as hypoparathyroidism, osteoporosis, osteopenia, periodontal disease, Paget's disease, bone fracture, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and humoral hypercalcemia of malignancy.

  本发明涉及新型的吡啶[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物及其药用可接受的盐，其结构公式为I，其中变量R1、R2、R3、R4和R5如本文所述。还提供了包含公式I化合物的药物组合物，以及使用公式I化合物治疗由异常骨骼或矿物质稳态特征性疾病或失调的方法，例如低甲状旁腺功能症、骨质疏松症、骨量减少、牙周病、佩吉特病、骨折、骨关节炎、类风湿性关节炎和恶性体液性高钙血症。
• Asymmetric synthesis of chiral amines by highly diastereoselective 1,2-additions of organometallic reagents to N-tert-butanesulfinyl imines
  作者：Derek A. Cogan、Guangcheng Liu、Jonathan Ellman

  DOI：10.1016/s0040-4020(99)00451-2

  日期：1999.7

  High yielding and highly diastereoselective methods for 1,2-additions of organometallic reagents to N-tert-butanesulfinyl aldimines (2) and N-tert-butanesulfinyl ketimines (3) are described. The additions of alkyl, aryl, alkenyl, and allyl carbanions to a diverse set of imines with different steric and electronic properties are demonstrated. Acidic methanolysis of the sulfinamide products (4 and 6)

  对于有机金属试剂的1,2-增补高产量和高立体选择性的方法ñ -叔-butanesulfinyl醛亚胺（2）和Ñ -叔-butanesulfinyl酮亚胺（3）中描述。已证明将烷基，芳基，烯基和烯丙基碳负离子添加到具有不同空间和电子特性的各种亚胺中。亚磺酰胺产物（4和6）的酸性甲醇分解可提供高度对映体富集的α-支化和α，α-二支化胺。由于很容易从醛和酮中获得广泛的亚磺酰基亚胺，因此可以制备多种对映体富集的胺。
• ABUSE DETERRENT AND ANTI-DOSE DUMPING PHARMACEUTICAL SALTS USEFUL FOR THE TREATMENT OF ATTENTION DEFICIT/HYPERACTIVITY DISORDER
  申请人：King Clifford Riley

  公开号：US20120028960A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  A pharmaceutical composition comprising a drug substance consisting essentially of a pharmaceutically acceptable organic acid addition salt of an amine containing pharmaceutically active compound wherein the amine containing pharmaceutical active compound is selected from the group consisting of racemic or single isomer ritalinic acid or phenethylamine derivatives and the drug substance has a physical form selected from amorphous and polymorphic.

  一种药物组合物，包括基本上由含有药用活性化合物的胺的药用可接受的有机酸加合盐组成的药物物质，其中含有药用活性化合物的胺被选择自光学异构体或单异构体利他林酸或苯乙胺衍生物的群体，并且该药物物质具有从无定形到多型的物理形式。
• Cytochrome P-450 complex formation in the metabolism of phenylalkylamines. 8. Stereoselectivity in metabolic intermediary complex formation with a series of chiral 2-substituted 1-phenyl-2-aminoethanes
  作者：Ulla B. Paulsen-Soerman、Karl Henrik Joensson、Bjoern G. A. Lindeke

  DOI：10.1021/jm00369a018

  日期：1984.3

  between log Vmax(obsd) and the logarithm of the octanol/buffer partition coefficient of the substrates. With increasing lipophilicity, the S-(+) enantiomers became more active than the R-(-) isomers in generating the complex. The rates of complex formation for the faster S-(+) enantiomers coincided with those of the previously investigated racemates, indicating that the R-(-) enantiomers do not act as competitive

  在苯巴比妥预处理的肝微粒体中减少的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）依赖性代谢过程中，研究了由四种2-烷基取代的1-苯基-2-氨基乙烷的对映异构体形成的细胞色素P-450代谢中间物（MI）复合物的形成。大鼠。2-烷基取代基是甲基（苯异丙胺），乙基，正丙基和正丁基。通过不对称的氢解转氨作用，由相应的烷基苄基酮制备手性胺。圆二色性分析表明，所有胺均具有S-（+）和R-（-）构型。配合物形成的最大速度（Vmax（obsd））随着烷基尺寸的增加而增加，对于每个系列的对映异构体，log Vmax（obsd）与底物的辛醇/缓冲液分配系数的对数之间都具有良好的相关性。随着亲脂性的增加，S-（+）对映异构体在生成复合物中比R-（-）异构体更具活性。较快的S-（+）对映异构体形成复合物的速率与先前研究的外消旋体的速率一致，这表明R-（-）对映异构体在大鼠肝脏制剂中不作为竞争性酶抑制剂。与先前的两项研究一
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL AND PSYCHOLOGICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES ET PSYCHOLOGIQUES
  申请人：ALKERMES INC

  公开号：WO2010151689A1

  公开（公告）日：2010-12-29

  Lactam compounds of Formula I and their use for the treatment of neurological and psychiatric disorders including schizophrenia, bipolar disorder, anxiety disorder and insomnia is disclosed.

  公开了式I的内酰胺化合物及其用于治疗神经和精神障碍，包括精神分裂症、双相情感障碍、焦虑障碍和失眠症的用途。