(R)-tert-butyl 4,4-difluoro-2-(4-methyl-2-oxopent-3-enyl)pyrrolidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物
• 英文名称: (R)-tert-butyl 4,4-difluoro-2-(4-methyl-2-oxopent-3-enyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2R)-4,4-difluoro-2-(4-methyl-2-oxopent-3-enyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₅H₂₃F₂NO₃
• 分子量: 303.349
• InChiKey: RTORWKNEOZIYJF-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 4,4-difluoro-2-(4-methyl-2-oxopent-3-enyl)pyrrolidine-1-carboxylate 以 甲酸 为溶剂， 反应 6.0h， 以Compound 1-((R)-4,4-difluoropyrrolidin-2-yl)-4-methylpent-3-en-2-one was obtained as a light brown oil的产率得到1-((R)-4,4-difluoropyrrolidin-2-yl)-4-methylpent-3-en-2-one
  参考文献：
  名称：

  Protein kinase C inhibitors and uses thereof

  摘要：

  这份披露涉及一些化合物，这些化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗各种通过PKC活性介导或维持的疾病和障碍。此外，这份披露还涉及包含这些化合物的药物组合物、使用这些化合物治疗各种疾病和障碍的方法、制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US09321763B2
• 作为产物：
  描述：

  (S)-1-Boc-2-(羟甲基)-4,4-二氟吡咯烷 在 盐酸羟胺 、 碳酸氢钠 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 216.28h， 生成 (R)-tert-butyl 4,4-difluoro-2-(4-methyl-2-oxopent-3-enyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE C ET UTILISATIONS DE CEUX-CI

  摘要：

  这份披露涉及一些化合物，这些化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC的活性介导或维持的各种疾病和紊乱。这份披露还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  WO2013152198A1

文献信息

• Protein kinase C inhibitors and uses thereof
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US09169249B2

  公开（公告）日：2015-10-27

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本公开涉及化合物，这些化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC活性介导或维持的各种疾病和障碍。本公开还涉及包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和障碍的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• US20140275055A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2833889B1

  公开（公告）日：2017-11-01
• US9169249B2
  申请人：——

  公开号：US9169249B2

  公开（公告）日：2015-10-27
• US9321763B2
  申请人：——

  公开号：US9321763B2

  公开（公告）日：2016-04-26