(2RS)-1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(2-(2-methylphenoxy)-ethylamino)propan-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (2RS)-1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(2-(2-methylphenoxy)-ethylamino)propan-2-ol
• 英文别名: 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-[2-(2-methylphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
• 化学式: C₂₀H₂₄N₂O₃
• 分子量: 340.422
• InChiKey: GRYHVKWDBGKWIN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2-溴乙氧基)-2-甲基苯 在 水杨醛 、 potassium phtalimide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 生成 (2RS)-1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(2-(2-methylphenoxy)-ethylamino)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  新系列 1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-(2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基)propan-2-ol 类似物的合成和药理活性

  摘要：

  β-肾上腺素能受体拮抗剂是治疗心血管疾病的重要疗法。在β-受体阻滞剂组中，除抑制β-肾上腺素能受体外，还具有重要辅助特性的第三代药物备受关注。这些药物的血管舒张活性是通过不同的机制产生的，例如一氧化氮 (NO) 释放、β2 激动作用、α1 阻断、抗氧化作用和 Ca2+ 进入阻断。在这里，介绍了对五种新化合物的心血管活性评估的研究。化合物 3a 是甲基，四个测试化合物 (3b-e) 是 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino)propan-2-ol 的二甲氧基衍生物。

  DOI：

  10.1002/ardp.201500234

文献信息

• STORE OVERLOAD-INDUCED CALCIUM RELEASE INHIBITORS AND METHODS FOR PRODUCING AND USING THE SAME
  申请人：BACK Tom

  公开号：US20160214973A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  The present invention provides compounds having store overload-induced Ca 2+ release (SOICR) inhibitory activity and methods for producing and using the same. In particular, compounds of the invention is of the formula: R 1 —X 1 -L-X 2 —R 2 , wherein R 1 , X 1 , L, X 2 , and R 2 are those defined herein.
• Synthesis and Pharmacological Activity of a New Series of 1-(1<i>H</i>-Indol-4-yloxy)-3-(2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino)propan-2-ol Analogs
  作者：Marek Bednarski、Monika Otto、Magdalena Dudek、Marcin Kołaczkowski、Adam Bucki、Agata Siwek、Grażyna Groszek、Elżbieta Maziarz、Piotr Wilk、Jacek Sapa

  DOI：10.1002/ardp.201500234

  日期：2016.3

  different mechanisms, such as nitric oxide (NO) release, β2‐agonistic action, α1‐blockade, antioxidant action, and Ca2+ entry blockade. Here, a study on evaluation of the cardiovascular activity of five new compounds is presented. Compound 3a is a methyl and four of the tested compounds (3b–e) are dimethoxy derivatives of 1‐(1H‐indol‐4‐yloxy)‐3‐(2‐(2‐methoxyphenoxy)ethylamino)propan‐2‐ol. The obtained results

  β-肾上腺素能受体拮抗剂是治疗心血管疾病的重要疗法。在β-受体阻滞剂组中，除抑制β-肾上腺素能受体外，还具有重要辅助特性的第三代药物备受关注。这些药物的血管舒张活性是通过不同的机制产生的，例如一氧化氮 (NO) 释放、β2 激动作用、α1 阻断、抗氧化作用和 Ca2+ 进入阻断。在这里，介绍了对五种新化合物的心血管活性评估的研究。化合物 3a 是甲基，四个测试化合物 (3b-e) 是 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino)propan-2-ol 的二甲氧基衍生物。