4-(morpholinylmethyl)-2-nitroaniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(morpholinylmethyl)-2-nitroaniline
• 英文别名: 4-(Morpholin-4-ylmethyl)-2-nitroaniline
• 化学式: C₁₁H₁₅N₃O₃
• mdl: MFCD17038511
• 分子量: 237.258
• InChiKey: FSNRBLFXOQKTNM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  84.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(morpholinylmethyl)-2-nitroaniline 在 4-二甲氨基吡啶 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 氢气 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 N-(2-((3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(3-(dimethylamino)propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-7-yl)amino)-5-(morpholinylmethyl)phenyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  杂环类衍生物及其制备方法和其在医药上的 用途

  摘要：

  本发明涉及一种新的杂环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为FGFR4抑制剂的用途。本发明的优选化合物对FGFR4具有较好的抑制作用。

  公开号：

  CN108264511B
• 作为产物：
  描述：

  4-氟-3-硝基苄醇 在 titanium(IV) isopropylate 、 ammonium hydroxide 、 silica gel 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-(morpholinylmethyl)-2-nitroaniline
  参考文献：
  名称：

  杂环类衍生物及其制备方法和其在医药上的 用途

  摘要：

  本发明涉及一种新的杂环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为FGFR4抑制剂的用途。本发明的优选化合物对FGFR4具有较好的抑制作用。

  公开号：

  CN108264511B

文献信息

• [EN] CYANO-SUBSTITUTED PYRIDINE AND CYANO-SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUND, AND PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRIDINE À SUBSTITUTION CYANO ET COMPOSÉ DE PYRIMIDINE À SUBSTITUTION CYANO, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 一种氰基取代吡啶及氰基取代嘧啶类化合物、制备方法及其应用
  申请人：BEIJING SCITECH MQ PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2019242689A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  提供一种式(I)所示化合物、其异构体、水合物、溶剂化物、其药学上可接受的盐及其前药，其制备方法及其在制备作为激酶抑制剂的药物中的应用。该化合物对FGFR4及突变型FGFR4 V550L等激酶均具有良好的抑制活性。
• 杂环类衍生物及其制备方法和其在医药上的 用途
  申请人：浙江海正药业股份有限公司

  公开号：CN108264511B

  公开（公告）日：2021-04-13

  本发明涉及一种新的杂环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为FGFR4抑制剂的用途。本发明的优选化合物对FGFR4具有较好的抑制作用。