tetrahydro-5-[3-(4-phenylbutoxy)-4-methoxyphenyl]-2(1H)-pyrimidinone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: tetrahydro-5-[3-(4-phenylbutoxy)-4-methoxyphenyl]-2(1H)-pyrimidinone
• 英文别名: 5-[4-methoxy-3-(4-phenylbutoxy)phenyl]-1,3-diazinan-2-one
• 化学式: C₂₁H₂₆N₂O₃
• 分子量: 354.449
• InChiKey: FQNFZPGKDSDZCV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tetrahydro-5-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-2(1H)-pyrimidinone 、 4-苯基丁醇 、 diisopropyl (E)-azodicarboxylate 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 tetrahydro-5-[3-(4-phenylbutoxy)-4-methoxyphenyl]-2(1H)-pyrimidinone
  参考文献：
  名称：

  Catechol diether compounds as inhibitors of TNF release

  摘要：

  这项发明涉及使用儿茶酚二醚化合物制造用作肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂的药物。儿茶酚二醚化合物可用作TNF抑制剂，用于治疗或缓解炎症性疾病，包括但不限于类风湿关节炎、骨关节炎、哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎和炎症性肠病、败血症、脓毒性休克、结核病、移植物抗宿主病和艾滋病或癌症相关的消耗症。

  公开号：

  EP0706795A3

文献信息

• Catechol diether compounds as inhibitors of TNF release
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0706795A3

  公开（公告）日：1997-12-17

  This invention relates to the use of catechol diether compounds for the manufacture of a medicament for use as an inhibitor of tumor necrosis factor (TNF). The catechol diether compounds are useful as inhibitors of TNP perse and in the treatment or alleviation of inflammatory conditionsor disease, including but not limited to rheumatoid arthritis, osteoarthritis, asthma, bronchitis, chronic obstructive airways disease, psoriasis, allergic rhinitis, dermatitis and inflammatory bowel disease, sepsis, septic shock, tubercolosis, graft versus host disease and cachexis associated with AIDS or cancer.

  这项发明涉及使用儿茶酚二醚化合物制造用作肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂的药物。儿茶酚二醚化合物可用作TNF抑制剂，用于治疗或缓解炎症性疾病，包括但不限于类风湿关节炎、骨关节炎、哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎和炎症性肠病、败血症、脓毒性休克、结核病、移植物抗宿主病和艾滋病或癌症相关的消耗症。
• CATECHOL DIETHERS AS SELECTIVE PDE IV? INHIBITORS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0672031A1

  公开（公告）日：1995-09-20
• US5563143A
  申请人：——

  公开号：US5563143A

  公开（公告）日：1996-10-08
• US5814651A
  申请人：——

  公开号：US5814651A

  公开（公告）日：1998-09-29
• [EN] CATECHOL DIETHERS AS SELECTIVE PDEIV INHIBITORS<br/>[FR] DIETHERS DE PYROCATECHINE UTILISES COMME INHIBITEURS SELECTIFS DE LA PDEIV
  申请人：——

  公开号：WO1994012461A1

  公开（公告）日：1994-06-09

  [EN] This invention relates to 4-substituted catechol diether compounds which are selective inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV. The compounds of the present invention are useful in inhibiting PDEIV and in the treatment of AIDS, asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive airways disease, psoriasis, allergic rhinitis, dermatitis and other inflammatory diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds hereof.
  [FR] L'invention se rapporte à des composés de diéther de pyrocatéchine substitués à la position 4 qui sont des inhibiteurs sélectifs de la phosphodiestérase (PDE) du type IV. Les composés de la présente invention sont utilisés dans l'inhibition de la PDEIV, et dans le traitement du SIDA, de l'asthme, de l'arthrite, de la bronchite, des maladies chroniques obstructives des voies respiratoires, du psoriasis, des rhinites allergiques, des dermatoses et autres maladies inflammatoires. Cette invention se rapporte également à des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés.