吡诺克辛钠 | 51410-30-1

• 物质功能分类: 原料药 - 专科用药 - 眼科用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 中文名称: 吡诺克辛钠
• 英文名称: 1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-A]phenoxazine-3-carboxylic acid monosodium salt
• CAS: 51410-30-1
• 化学式: C16H8N2NaO5
• 分子量: 331.23
• InChiKey: RGHHPSKBKRXNPM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.45
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

制备方法与用途

吡诺克辛钠 作用与用途

吡诺克辛钠化学结构类似虫眼黄素化合物，在昆虫眼中是一种色素。它可能对醌类物质有竞争性的抑制作用。基础和临床的广泛实验证明，吡诺克辛钠能防止白内障病情的发展。

该药物主要用于预防老年性白内障及糖尿病引起的白内障恶化，亦可用于治疗外伤性和先天性白内障、色素性视网膜炎。

作用机制

1. 抑制可溶蛋白质变性：药理学研究表明吡诺克辛钠可以有效抑制色氨酸的异常代谢，从而减少醌类物质的形成。这样能够有效抑制和减少可溶蛋白质转化为不可溶蛋白质，延缓白内障的发展。

2. 阻止多元糖醇积累：吡诺克辛钠可以有效抑制多元糖醇在晶状体、视网膜等重要眼部组织中的累积。这些累积可能导致眼部损伤，从而减轻糖尿病性白内障和糖尿病视网膜病变的症状。

3. 抗氧化应激反应：吡诺克辛钠具有较强的抗氧化作用，并能够清除眼部组织中的自由基。此外，它还具有一定的抗炎作用，能够抑制多种炎性因子的释放并保护视力。

白内障药物 用途

白内障是由晶状体内可溶蛋白质在醌类物质的作用下逐渐变成不溶性蛋白质所引起的一种眼病。吡诺克辛钠可以竞争性抑制醌类物质对晶状体可溶蛋白质的作用，并对抗自由基的损害，从而延缓白内障的发展。研究显示该药物能减少白内障囊外摘除术后囊膜混浊的发生率。

不良反应

• 眼睑炎、接触性皮炎等过敏症状。
• 弥漫性浅表性角膜炎、结膜充血、刺激感和瘙痒感，如出现上述情况应立即停药。极少数患者可能会有轻微眼部刺痛。

注意事项

滴眼时避免药物瓶口与眼睛直接接触，以防止污染。

临床应用

1. 初发期老年性白内障 老年性白内障根据晶状体的混浊程度可分为初发期、成熟期和过熟期。对于初发期的老年性白内障患者，可以通过药物保守治疗来改善视力并延缓病情发展。

2. 糖尿病性白内障 糖尿病性白内障是糖尿病患者的常见并发症之一。在控制好血糖的基础上使用吡诺克辛钠滴眼液可以有效改善视力并减轻晶状体的损伤，从而帮助患者更好地应对疾病。

3. 糖尿病视网膜病变 规范使用吡诺克辛钠滴眼液后可减少高血糖对视网膜造成的损害，保护视网膜结构和功能并改善患者的视力。

不良反应

• 极少数患者可能会有轻微眼部刺痛。
• 偶发弥散性表层角膜炎、睑缘炎、结膜充血、刺激感及瘙痒等症状。

药物相互作用

尚不清楚吡诺克辛钠与其他药物的相互作用情况。

妊娠期和哺乳期使用

目前尚无明确的研究数据，故在妊娠期或哺乳期间应谨慎使用。

合理使用

• 吡诺克辛钠是处方药，必须由医生根据病情开具。
• 自行用药可能引发不良后果，因此务必遵循医嘱合理使用。

文献信息

• BENZODIOXEPIN-3-ONE COMPOUNDS AS DYES OR AS FLUORESCENT EMITTERS
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：US20140234238A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  The invention relates to specific benzodioxepin-3-one compounds, to a process for the preparation thereof and to the use thereof as dyes or as fluorescent emitters for organic electroluminescent devices (OLEDs) or for organic light-emitting electrochemical cells (OLECs), and to corresponding electronic devices.

  本发明涉及特定的苯并二氧杂环庚烷-3-酮化合物，其制备方法以及其作为染料或有机电致发光器件（OLEDs）或有机发光电化学电池（OLECs）的荧光发射体的用途，以及相应的电子器件。
• 1,3-DIOXAN-5-ONE COMPOUNDS
  申请人：Rudolph Thomas

  公开号：US20130309184A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The invention relates to specific 1,3-dioxan-5-one compounds, to a process for the preparation thereof, and to the use thereof as dyes or as fluorescent emitters for organic electroluminescent devices (OLEDs) or for organic light-emitting electrochemical cells (OLECs), and to corresponding electronic devices.

  本发明涉及特定的1,3-二氧杂环戊烷-5-酮化合物，其制备方法以及作为染料或有机电致发光器件（OLEDs）或有机发光电化学电池（OLECs）的荧光发射体的用途，以及相应的电子器件。
• Pirenoxine for the topical treatment of inflammatory conditions
  申请人：Pharmaconsult s.a.s.

  公开号：EP0885612A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  Pirenoxine, i.e. 1-hydroxy-5-oxo-5H-pyrido-[3,2-a]-phenoxazine-3-carboxylic acid (also referred to as pirfenoxone) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a known anti-cataract agent, is used as an active ingredient for the topical treatment of inflammatory conditions. More specifically, pirenoxine is used for the topical treatment of ophthalmic inflammatory conditions such as corneal and conjunctival inflammations, uveitis, ocular oedema.

  吡诺克辛，即 1-羟基-5-氧代-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸（又称吡非诺酮）或其药学上可接受的盐，是一种已知的抗白内障药物，用作局部治疗炎症的活性成分。更具体地说，吡诺克辛可用于局部治疗眼部炎症，如角膜和结膜炎、葡萄膜炎、眼部水肿等。
• USE OF PIRENOXINE FOR THE PROTECTION OF CORNEAL TISSUES IN PHOTOKERATECTOMY
  申请人：FARMIGEA S.P.A.

  公开号：EP1173255A2

  公开（公告）日：2002-01-23
• USE OF ASCORBIC ACID DERIVATIVES FOR DYEING KERATIN-CONTAINING FIBRES
  申请人：Rudolph Thomas

  公开号：US20130228192A1

  公开（公告）日：2013-09-05

  The invention relates to the use of specific ascorbic acid derivatives for dyeing keratin-containing fibres or as direct dyes for the preparation of a composition for dyeing keratin-containing fibres, and to methods for dyeing keratin-containing fibres, in particular for dyeing human hair.