吲哚普利盐酸盐 | 80828-32-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 吲哚普利盐酸盐
• 中文别名: 2-[(2-氯乙基)硫烷基]丙烷
• 英文名称: Indolapril hydrochloride
• 英文别名: <2S-<1-,2α,3aβ,7aβ>>-1-<2-<<1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl>amino>-1-oxopropyl>octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid hydrochloride；{2S-[1-(R*(R*)),2α,3aβ,7aβ]}-1-(2-{[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino}-1-oxopropyl)octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid hydrochloride；(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid;hydrochloride
• CAS: 80828-32-6
• 化学式: C₂₄H₃₄N₂O₅*ClH
• 分子量: 467.005
• InChiKey: QNSWMJYOGMUVGO-PABIKWFMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吲哚普利盐酸盐 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 Indolapril diacid
  参考文献：
  名称：

  新型有效的含有饱和双环氨基酸的血管紧张素转化酶抑制剂的合成与构效关系。

  摘要：

  描述了一系列新型的，有效的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂的合成，这些抑制剂含有饱和的双环氨基酸代替脯氨酸。八氢吲哚-2-羧酸，八氢异吲哚-1-羧酸和八氢-3-氧代异吲哚-1-羧酸可取代巯基和非巯基ACE抑制剂中的脯氨酸，从而在体外和体内均产生与卡托普利和依那普利等效的化合物体内。讨论了构效关系。化合物11a（CI-907，吲哚普利）已进入临床评估阶段。

  DOI：

  10.1021/jm00389a006
• 作为产物：
  描述：

  吲哚-2-羧酸乙酯 在 Rh on carbon 盐酸 、 硫酸 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 吲哚普利盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  新型有效的含有饱和双环氨基酸的血管紧张素转化酶抑制剂的合成与构效关系。

  摘要：

  描述了一系列新型的，有效的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂的合成，这些抑制剂含有饱和的双环氨基酸代替脯氨酸。八氢吲哚-2-羧酸，八氢异吲哚-1-羧酸和八氢-3-氧代异吲哚-1-羧酸可取代巯基和非巯基ACE抑制剂中的脯氨酸，从而在体外和体内均产生与卡托普利和依那普利等效的化合物体内。讨论了构效关系。化合物11a（CI-907，吲哚普利）已进入临床评估阶段。

  DOI：

  10.1021/jm00389a006

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Calcium channel blockers
  申请人：Massachusetts College of Pharmacy

  公开号：US20020115655A1

  公开（公告）日：2002-08-22

  The invention involves the identification of a family of compounds which block calcium channels. The compounds can be formulated in pharmaceutical carriers and administered to subjects. The compounds are useful for treating disorders associated with calcium channel activity, such as, cardiovascular diseases, for example hypertension, congestive heart failure, arrhythmia and angina.

  这项发明涉及识别一类阻断钙通道的化合物家族。这些化合物可以制成药物载体并用于治疗相关于钙通道活性的疾病，例如心血管疾病，如高血压、心力衰竭、心律失常和心绞痛。
• Use of a selective inhibitor of neutral endopeptidase and an angiotensin converting enzyme inhibitor in the preparation of a pharmaceutical for treating congestive heart failure
  申请人：E.R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：EP0527624A2

  公开（公告）日：1993-02-17

  Congestive heart failure is treated by administration of a selective inhibitor of neutral endopeptidase and an angiotensin converting enzyme inhibitor. Captopril, fosinopril sodium, enalapril maleate and lisinopril are the preferred angiotensin converting enzyme inhibitors and the mercapto compounds of the formula are the preferred selective inhibitors of neutral endopeptidase.

  治疗充血性心力衰竭的方法是使用中性内肽酶选择性抑制剂和血管紧张素转换酶抑制剂。卡托普利、福辛普利钠、马来酸依那普利和赖欣普利是首选的血管紧张素转换酶抑制剂，巯基化合物的化学式为 是首选的中性内肽酶选择性抑制剂。
• DHA-pharmaceutical agent conjugates
  申请人：Luitpold Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1466628A1

  公开（公告）日：2004-10-13

  The invention provides conjugates of cis-docosahexaenoic acid and pharmaceutical agents useful in treating noncentral nervous system conditions. Methods for selectively targeting pharmaceutical agents to desired tissues are provided.

  本发明提供了顺式-二十二碳六烯酸的共轭物和用于治疗非中枢神经系统疾病的药剂。本发明还提供了将药剂选择性靶向所需组织的方法。
• Device and method for sustained release of low water solubility therapeutic agent in solubilizer
  申请人：NANOMEDICAL SYSTEMS, INC.

  公开号：US10369340B2

  公开（公告）日：2019-08-06

  Devices and methods for administering a therapeutic agent, including an implantable delivery device. Exemplary embodiments include a reservoir in fluid communication with a channeled member, and a compound including the therapeutic agent and a solubilizer disposed within the reservoir.

  用于施用治疗剂的设备和方法，包括一种植入式给药装置。示例性实施方案包括一个与通道部件流体相通的储液器，以及一个放置在储液器中的包括治疗剂和增溶剂的化合物。