o-tolylsulfonylaminoacetophenone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: o-tolylsulfonylaminoacetophenone
• 英文别名: 2-methyl-N-(2-oxo-2-phenylethyl)benzenesulfonamide；2-methyl-N-phenacylbenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₅H₁₅NO₃S
• 分子量: 289.355
• InChiKey: CEGQEVFNJSTTNM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  o-tolylsulfonylaminoacetophenone 、 氨基乙醛缩二甲醇 在 2-甲基苯磺酸 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 N-(2,2-dimethoxyethyl)-o-tolylsulfonylaminoacetophenone imine
  参考文献：
  名称：

  5, 10-Dihydroimidazo[2,1-b]quinazolines and pharmaceutical compositions

  摘要：

  一种5,10-二氢咪唑[2,1-b]喹唑啉，其中至少一个环的碳原子，除了2-位置的碳原子以外，带有取代基，或其药学上可接受的酸加盐是一种有用的心脏强效剂和血管扩张剂，在心脏不全和血小板聚集抑制剂中。

  公开号：

  US04372956A1
• 作为产物：
  描述：

  邻氨基苯乙酮 、 对甲苯磺酰氯 以 吡啶 、 ice-water 为溶剂， 生成 o-tolylsulfonylaminoacetophenone
  参考文献：
  名称：

  5, 10-Dihydroimidazo[2,1-b]quinazolines and pharmaceutical compositions

  摘要：

  一种5,10-二氢咪唑[2,1-b]喹唑啉，其中至少一个环的碳原子，除了2-位置的碳原子以外，带有取代基，或其药学上可接受的酸加盐是一种有用的心脏强效剂和血管扩张剂，在心脏不全和血小板聚集抑制剂中。

  公开号：

  US04372956A1

文献信息

• Synthesis of 2-oxo-acetamidines via copper-catalyzed oxidative cross-coupling of α-amino ketone compounds with amines
  作者：Pengjie Wang、Yi Xiong、Yiqun Qin、Jiajia Zhang、Niannian Yi、Jiannan Xiang、Wei Deng

  DOI：10.1016/j.catcom.2019.105766

  日期：2019.11

  and efficient method for the synthesis of 2-oxo-acetamidines via copper-catalyzed oxidative cross-coupling of amines with α-amino ketone compounds was achieved. In this reaction, the C − N bond of α-amino ketone is broken and new C − N and CN bonds are constructed in one single transformation. This reaction system has a broad substrate scope and provides a facile pathway for the synthesis of 2-oxo-acetamidines

  用于经由铜的2-氧代acetamidines合成的一般和有效的方法-催化的氧化胺与α氨基酮化合物的交叉偶联物来实现的。在该反应中，α-氨基酮的C-N键断裂，并且通过一次转化即可构建新的C-N和C N键。该反应体系具有广泛的底物范围，并提供了合成2-氧代-乙acet的简便途径。
• 5,10-dihydroimidazo(2,1-b)quinazolines, their production and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：EP0029559A2

  公开（公告）日：1981-06-03

  A compound of formula I in which R, is H, (C1-4) alkyl, phenyl or (C7-11)-phenylalkyl, the phenyl ring of the last two radicals being un- substituted or mono- or independently di-substituted by (C1-4)alkyl or -alkoxy or by halogen, R2 is H, (C1-4) alkyl, phenyl or phenyl, mono- or independently di-substituted by (C1-4)alkyl or - alkoxy or by halogen and one of R3 to R6 is H and the remaining radicals R3 to R6 independently are H, (C1-4)-alkyl or -alkoxy, hydroxy, halogen and if desired any two adjacent remaining radicals R3 to R6 represent -OCH2O- with the proviso that at least one of the radicals R, to R6 is other than H, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof is a useful cardiotonic agent and vasodilator in heart insufficiency and a blood platelet aggregation inhibitor.

  式 I 的化合物 其中R，是H、(C1-4)烷基、苯基或(C7-11)-苯基烷基，后两个基团的苯基环未被取代或被(C1-4)烷基或-烷氧基或卤素单取代或独立地二取代、 R2 是 H、(C1-4)烷基、苯基或被(C1-4)烷基或-烷氧基或卤素单取代或独立地二取代的苯基，且其中一个 R3 至 R6 中的一个是 H，其余 R3 至 R6 独立地是 H、(C1-4)-烷基或-烷氧基、羟基、卤素，如果需要，任何两个相邻的其余基 R3 至 R6 代表-OCH2O-。 或其药学上可接受的酸加成盐，是一种有用的强心剂、心脏功能不全的血管扩张剂和血小板聚集抑制剂。
• US4372956A
  申请人：——

  公开号：US4372956A

  公开（公告）日：1983-02-08
• [EN] NOVEL CHALCONE DERIVATIVES, PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT, METHOD FOR PREPARATION AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE CHALCONE, SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE CES DÉRIVÉS DE CHALCONE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：IND ACADEMIC COOP

  公开号：WO2007114532A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  [EN] Disclosed relates to a novel chalcone derivative, pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing the same and uses thereof, the chalcone derivative being readily obtained through the steps of : reacting aminoacetophenone with sulfonylchloride under the presence of an appropriate salt; and reacting the compound prepared in the above step with hydroxybenzaldehide under the presence of an appropriate catalyst. The chalcone derivative of formula 1 in accordance with the present invention having strong enzyme inhibitory activities for glycosidase can be effectively used in preventing and treating various diseases induced by glycosidase, and the chalcone derivative of the invention having tyrosinase and melanin synthesis inhibitory activities can be effectively used as a skin-whitening compound.
  [FR] La présente invention concerne un nouveau dérivé de chalcone, un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé de chalcone et un procédé de préparation ainsi que les utilisations de ce dernier. On obtient facilement le dérivé de chalcone au moyen des étapes suivantes: on fait réagir de l' aminoacétophénone avec de l'oxychlorure de soufre en présence d'un sel approprié; on fait réagir le composé préparé dans l'étape précédente avec de l' hydroxybenzaldéhyde en présence d'un catalyseur approprié. Le dérivé de chalcone représenté par la formule 1 conformément à la présente invention qui présente une forte activité d'inhibition enzymatique pour la glucosidase peut être effectivement utilisé pour prévenir et traiter diverses maladies induites par la glycosidase, et le dérivé de chalcone selon l'invention qui présente une activité d'inhibition de la synthèse de la mélanine et de la tyrosinase peut être efficacement utilisé en tant que composé de décoloration de la peau.