ethyl 3-(4-(3-fluoro-3-methyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indazol-1-yl)butyl)benzamido)propanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 3-(4-(3-fluoro-3-methyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indazol-1-yl)butyl)benzamido)propanoate
• 英文别名: Ethyl 3-[[4-[3-fluoro-3-methyl-1-[5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]indazol-1-yl]butyl]benzoyl]amino]propanoate；ethyl 3-[[4-[3-fluoro-3-methyl-1-[5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]indazol-1-yl]butyl]benzoyl]amino]propanoate
• 化学式: C₃₁H₃₁F₄N₃O₃
• 分子量: 569.599
• InChiKey: ODXKNCPIQGBJSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.5
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  73.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-(4-(3-fluoro-3-methyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indazol-1-yl)butyl)benzamido)propanoate 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 3-(4-(3-fluoro-3-methyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indazol-1-yl)butyl)benzamido)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  INDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及吲唑衍生物，包含它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体而改善的疾病和症状中的应用，例如代谢性疾病如2型糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  US20180065934A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-(1-bromo-3-hydroxy-3-methylbutyl)benzoate 在 lithium hydroxide monohydrate 、 二乙胺基三氟化硫 、 水 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 ethyl 3-(4-(3-fluoro-3-methyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indazol-1-yl)butyl)benzamido)propanoate
  参考文献：
  名称：

  INDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及吲唑衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体而改善的疾病和症状的用途，包括例如代谢性疾病，如2型糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  US20180065955A1

文献信息

• Indazole derivatives useful as glucagon receptor antagonists
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10000473B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  The present invention is directed to indazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and/or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.

  本发明涉及吲唑衍生物、含有吲唑衍生物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一种或多种胰高血糖素受体而改善的疾病和病症中的用途，例如包括 II 型糖尿病和肥胖症等代谢性疾病。
• [EN] INDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE UTILES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEURS DU GLUCAGON
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018048762A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The present invention is directed to indazole derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and / or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.