(3S)-1-[[4-[7-(4-amino-2-fluorophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]-N,N-dimethylpyrrolidin-3-amine 、
3-苯胺基-3-羰基丙酸 在
双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 2.17h,
以21%的产率得到(S)-N1-(4-(2-(4-((3-(Dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)methyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)-3-fluorophenyl)-N3-phenylmalonamide