N-(tert-butyl)quinolin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(tert-butyl)quinolin-3-amine
• 英文别名: tert-butyl(3-quinolyl)amine；N-tert-butylquinolin-3-amine
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂
• 分子量: 200.283
• InChiKey: HPBWGHXPCFCGOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氨基喹啉 在 zinc(II) chloride 作用下， 以 乙醚 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 N-(tert-butyl)quinolin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  芳香胺叔丁基化的新方法

  摘要：

  讨论了一种新的方法，该方法可通过两步从胺类通过胺类合成氨基叔丁胺，并将其应用于各种芳基胺。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)79334-8

文献信息

• AMINONAPTHOQUINONE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR BLOCKING UBIQUITINATION-PROTEASOME SYSTEM IN DISEASES
  申请人：Bridgent Biotechnology Inc.

  公开号：US20200148643A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  The invention relates to new compounds with low cytotoxicity for blocking the ubiquitination-proteasome system in diseases. Accordingly, these compounds can be used in treatment of disorders including, but not limited to, cancers, neurodegenerative diseases, inflammatory disorders, autoimmune disorders and metabolic disorders.

  该发明涉及一种在疾病中阻断泛素化-蛋白酶体系统的低细胞毒性新化合物。因此，这些化合物可用于治疗包括但不限于癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和代谢性疾病在内的疾病。
• Rational Ligand Design for the Arylation of Hindered Primary Amines Guided by Reaction Progress Kinetic Analysis
  作者：Paula Ruiz-Castillo、Donna G. Blackmond、Stephen L. Buchwald

  DOI：10.1021/ja512903g

  日期：2015.3.4

  We report the Pd-catalyzed arylation of very hindered α,α,α-trisubstituted primary amines. Kinetics-based mechanistic analysis and rational design have led to the development of two biarylphosphine ligands that allow the transformation to proceed with excellent efficiency. The process was effective in coupling a wide range of functionalized aryl and heteroaryl halides under mild conditions.

  我们报告了受阻非常大的 α,α,α-三取代伯胺的 Pd 催化芳基化。基于动力学的机械分析和合理设计导致了两种联芳基膦配体的开发，使转化能够以优异的效率进行。该方法在温和条件下有效地偶联了广泛的官能化芳基和杂芳基卤化物。
• Synthesis of Biaryl Phosphine Palladium(0) Precatalysts
  作者：Raphael Bigler、Daniel Spiess、Joël Wellauer、Martin Binder、Victor Carré、Serena Fantasia

  DOI：10.1021/acs.organomet.1c00288

  日期：2021.8.9

  Starting from commercially available [Pd(allyl)Cl]2, a variety of [Pd(L)(dvtms)] complexes can be accessed in high yields under mild reaction conditions. Their catalytic activity was tested in Buchwald–Hartwig couplings and found to be very good for both (hetero)aryl bromides and chlorides.

  明确定义的钯预催化剂在交叉偶联化学中变得越来越重要。尽管当今有多种配合物可供选择，但带有 Buchwald 联芳基膦的钯 (0) 化合物的代表性仍然不足。我们在此介绍了一种由二乙烯基四甲基二硅氧烷 (dvtms) 配体支持的联芳基膦钯 (0) 配合物的高效、简便合成。从市售的 [Pd(allyl)Cl] 2 开始，可以在温和的反应条件下以高产率获得各种 [Pd(L)(dvtms)] 配合物。在 Buchwald-Hartwig 偶联中测试了它们的催化活性，发现对（杂）芳基溴化物和氯化物都非常好。
• PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Fink Brian E.

  公开号：US20090048244A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供公式I化合物及其药学上可接受的盐。公式I化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如HER1、HER2和HER4，因此使它们有用作抗增殖剂。公式I化合物也适用于治疗与通过生长因子受体进行信号转导途径相关的其他疾病。
• IAP INHIBITORS
  申请人：Condon Stephen M.

  公开号：US20120094917A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention describes compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy.

  本发明描述了化合物、其制备过程、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的使用。