known 2-methylene A-ring phosphine oxide. Due to the nature of the constructed steroidal side chains (bidentate ligands), which allowed coordination of metal ions, the first conjugate-type platinum(II) complexes of the vitamin D analogs were also successfully prepared and characterized. The target vitamin D compounds, displaying significant affinity for a vitamin D receptor, were assessed in vitro
具有激素活性的
维生素D3代谢产物
骨化三醇在
磷酸钙稳态,免疫系统作用和细胞分化中起重要作用。尽管
骨化三醇的抗癌活性已有充分文献记载,并且已经合成了数千种类似物,但没有一种被批准为潜在的抗癌药物。因此,我们试图通过
钙三醇分子与
顺铂的连接来引入细胞毒性作用。本文中,我们介绍了
维生素D化合物的合成,该化合物的合成是基于分子模型和
维生素D受体的对接实验而设计的,其特征是存在与C-20相连的两条明显不同的侧链。在这项研究中,开发了一种新的合成双子座类似物的方法。目标19-
降钙素三醇化合物的制备涉及几个构件(A环,C / D环和侧链片段)的单独合成。收敛的合成策略用于通过不同的偶联过程组合这些组分,关键的是Grundmann
酮类似物与已知的2-亚甲基A环氧化膦的Wittig-Horner反应。由于所构造的甾族侧链(双齿
配体)的性质,它允许
金属离子的配位,因此
维生素D类似物的第一个共轭型
铂(II)复合物也