methyl 6-(difluoromethoxy)nicotinate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 6-(difluoromethoxy)nicotinate
• 英文别名: methyl 6-(difluoromethoxy)pyridine-3-carboxylate
• 化学式: C₈H₇F₂NO₃
• 分子量: 203.145
• InChiKey: LFIBWARSZWWCFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 6-(difluoromethoxy)nicotinate 在 吡啶 、 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 水 、 copper diacetate 、 过氧化脲素 、 三乙胺 、 三氟乙酸酐 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 6-difluoromethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  EP3848365

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  6-羟基烟酸 在 氯化亚砜 、 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 methyl 6-(difluoromethoxy)nicotinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONDENSÉS

  摘要：

  该申请描述了融合杂环衍生物化合物，包括这些化合物的制药组合物，制备这些化合物的化学过程以及它们在治疗与HBV感染相关的疾病中的应用。

  公开号：

  WO2022253255A1

文献信息

• [EN] LACTAM DERIVATIVES USEFUL AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LACTAME UTILES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'OREXINE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2012063207A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to lactam derivatives of formula (I) wherein Y, R1, R2 and R3 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及公式（I）的内酰胺衍生物，其中Y、R1、R2和R3如描述中所述，以及它们的制备方法，其药学上可接受的盐，以及它们作为药物的用途，包括含有一个或多个公式（I）化合物的药物组合物，特别是它们作为促进睡眠的药物受体拮抗剂的用途。
• LACTAM DERIVATIVES USEFUL AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20130237525A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to lactam derivatives of formula (I) wherein Y, R 1 , R 2 and R 3 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及式(I)的内酰胺衍生物，其中Y、R1、R2和R3如描述中所述，以及它们的制备方法、药学上可接受的盐和它们作为药物的用途，含有一个或多个式(I)化合物的药物组合物，特别是它们作为促进睡眠的药物。
• Lactam derivatives useful as orexin receptor antagonists
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US09242970B2

  公开（公告）日：2016-01-26

  The present invention relates to lactam derivatives of formula (I) wherein Y, R1, R2 and R3 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及公式(I)的内酰胺衍生物，其中Y，R1，R2和R3如描述中所述，它们的制备，其药学上可接受的盐以及它们作为药物的用途，含有一个或多个公式（I）化合物的药物组合物，特别是它们作为促进睡眠药物的用途。
• TRK INHIBITOR AS ANTI-CANCER DRUG
  申请人：Tyligand Bioscience (Shanghai) Limited

  公开号：EP3848365A1

  公开（公告）日：2021-07-14

  The present disclosure relates to a group of tropomyosin receptor kinase inhibitors comprising an amido-phenoxy-indazole structure fragment. These compounds show potent inhibitory effects on various oncogenic kinases, especially TRK, and thus can be used to treat tumors or cancers.

  本公开涉及一组肌球蛋白受体激酶抑制剂，包括氨基苯氧基吲唑结构片段。这些化合物对各种致癌激酶（尤其是 TRK）具有强效抑制作用，因此可用于治疗肿瘤或癌症。
• Modulators of ROR-gamma
  申请人：Vitae Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US11008340B2

  公开（公告）日：2021-05-18

  Provided are novel compounds of Formula I: pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful in the treatment of diseases and disorders mediated by RORγ. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds of Formula I and methods for their use in treating one or more inflammatory, metabolic, autoimmune and other diseases or disorders.

  本发明提供了式 I 的新型化合物：其药学上可接受的盐及其药物组合物，它们可用于治疗由 RORγ 介导的疾病和失调。还提供了包含式 I 新型化合物的药物组合物及其用于治疗一种或多种炎症、代谢、自身免疫和其他疾病或紊乱的方法。