(2R,4R)-4-(5-(4-cyano-1H-imidazole-2-carboxamido)-6-(4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl )pyridin-2-yl)-2,6,6-trimethyltetrahydro-2H-pyran-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R,4R)-4-(5-(4-cyano-1H-imidazole-2-carboxamido)-6-(4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl )pyridin-2-yl)-2,6,6-trimethyltetrahydro-2H-pyran-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2R,4S)-4-[5-(4-cyano-1H-imidazole-2-amido)-6-(4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl)pyridin-2-yl]-2,6,6-trimethyloxane-2-carboxylic acid；(2R,4S)-4-[5-[(5-cyano-1H-imidazole-2-carbonyl)amino]-6-(4,4-dimethylcyclohexen-1-yl)pyridin-2-yl]-2,6,6-trimethyloxane-2-carboxylic acid
• 化学式: C₂₇H₃₃N₅O₄
• 分子量: 491.59
• InChiKey: MZZYKYGSHDFBTD-CBZJRKILSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-硝基吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium dithionite 、 二氧化碳 、 四丁基氟化铵 、 水 、 sodium carbonate 、 二异丙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 bromo-tris(1-pyrrolidinyl)phosphonium hexafluorophosphate 、 lithium hydroxide 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 22.17h， 生成 (2S,4R)-4-(5-(4-cyano-1H-imidazole-2-carboxamido)-6-(4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl )pyridin-2-yl)-2,6,6-trimethyltetrahydro-2H-pyran-2-carboxylic acid 、 (2R,4R)-4-(5-(4-cyano-1H-imidazole-2-carboxamido)-6-(4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl )pyridin-2-yl)-2,6,6-trimethyltetrahydro-2H-pyran-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS C-FMS KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE C-FMS

  摘要：

  本发明涉及取代吡啶衍生物，含有该衍生物的药物组合物，以及在治疗由c-fms激酶介导的疾病中使用该衍生物。本发明还涉及一种制备所述取代吡啶衍生物的方法。

  公开号：

  WO2014151258A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS C-FMS KINASE INHIBITORS
  申请人：CHEN Jie

  公开号：US20160016942A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The present invention is directed to substituted pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing said derivatives and the use of said derivatives in the treatment of disorders mediated by c-fms kinase. The present invention is further directed to a process for the preparation of said substituted pyridine derivatives.

  本发明涉及取代的吡啶衍生物、含有该衍生物的药物组合物以及使用该衍生物治疗由c-fms激酶介导的疾病的方法。本发明还涉及一种制备该取代的吡啶衍生物的方法。
• Substituted pyridine derivatives useful as C-FMS kinase inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10800764B2

  公开（公告）日：2020-10-13

  The present invention is directed to substituted pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing said derivatives and the use of said derivatives in the treatment of disorders mediated by c-fms kinase. The present invention is further directed to a process for the preparation of said substituted pyridine derivatives.

  本发明涉及取代的吡啶衍生物、含有所述衍生物的药物组合物以及所述衍生物在治疗由 c-fms 激酶介导的疾病中的用途。本发明进一步涉及一种制备所述取代的吡啶衍生物的工艺。
• Substituted Pyridine Derivatives Useful As C-FMS Kinase Inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200399254A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention is directed to substituted pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing said derivatives and the use of said derivatives in the treatment of disorders mediated by c-fms kinase. The present invention is further directed to a process for the preparation of said substituted pyridine derivatives.
• US9611259B2
  申请人：——

  公开号：US9611259B2

  公开（公告）日：2017-04-04
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS C-FMS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE C-FMS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2014151258A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention is directed to substituted pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing said derivatives and the use of said derivatives in the treatment of disorders mediated by c-fms kinase. The present invention is further directed to a process for the preparation of said substituted pyridine derivatives.

  本发明涉及取代吡啶衍生物，含有该衍生物的药物组合物，以及在治疗由c-fms激酶介导的疾病中使用该衍生物。本发明还涉及一种制备所述取代吡啶衍生物的方法。