2-[3-(1,2,4,4a,5,6-hexahydro-pyrazino[1,2-a]quinolin-3-yl)-propyl]-3a,4,7,7a-tetrahydro-isoindole-1,3-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-[3-(1,2,4,4a,5,6-hexahydro-pyrazino[1,2-a]quinolin-3-yl)-propyl]-3a,4,7,7a-tetrahydro-isoindole-1,3-dione
• 英文别名: 2-[3-(1,2,4,4a,5,6-Hexahydropyrazino[1,2-a]quinolin-3-yl)propyl]-3a,4,7,7a-tetrahydroisoindole-1,3-dione
• 化学式: C₂₃H₂₉N₃O₂
• 分子量: 379.502
• InChiKey: PNZLWUPWEAMMSV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[3-(1,2,4,4a,5,6-hexahydro-pyrazino[1,2-a]quinolin-3-yl)-propyl]-3a,4,7,7a-tetrahydro-isoindole-1,3-dione 在 盐酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以89%的产率得到2-[3-(1,2,4,4a,5,6-hexahydro-pyrazino[1,2-a]quinolin-3-yl)-propyl]-3a,4,7,7a-tetrahydro-isoindole-1,3-dione hydrochloride salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONDENSED PIPERIDINE COMPOUNDS ACTING AS ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS USEFUL IN THE TREATMENT OF PROSTATIC HYPERPLASIA AND LOWER URINARY SYMPTOMS
  [FR] COMPOSES A BASE DE PIPERIDINES CONDENSES AGISSANT COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS ADRENERGIQUES, UTILISES DANS LE TRAITEMENT DES SYMPTOMES LIES A L'HYPERPLASIE BENIGNE DE LA PROSTATE ET AUX VOIES URINAIRES INFERIEURES

  摘要：

  本发明涉及α1a和/或α1d肾上腺素受体拮抗剂。本文提供的化合物可以作为α1a和/或α1d肾上腺素受体拮抗剂发挥作用，并可用于治疗通过α1a和/或α1d肾上腺素受体介导的疾病或紊乱。本文提供的化合物可用于治疗良性前列腺增生（BPH）及其相关症状，与或不伴有BPH的下尿路症状（LUTS）。本文提供了所述化合物的制备方法，以及含有所述化合物的药物组合物，以及治疗良性前列腺增生或相关症状的方法。

  公开号：

  WO2005118591A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(1,2,4,4a,5,6-hexahydro-pyrazino[1,2-a]quinolin-3-yl)-propylamine 、 1,2,3,6-四氢邻苯二甲酰亚胺 以 甲苯 为溶剂， 以80%的产率得到2-[3-(1,2,4,4a,5,6-hexahydro-pyrazino[1,2-a]quinolin-3-yl)-propyl]-3a,4,7,7a-tetrahydro-isoindole-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONDENSED PIPERIDINE COMPOUNDS ACTING AS ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS USEFUL IN THE TREATMENT OF PROSTATIC HYPERPLASIA AND LOWER URINARY SYMPTOMS
  [FR] COMPOSES A BASE DE PIPERIDINES CONDENSES AGISSANT COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS ADRENERGIQUES, UTILISES DANS LE TRAITEMENT DES SYMPTOMES LIES A L'HYPERPLASIE BENIGNE DE LA PROSTATE ET AUX VOIES URINAIRES INFERIEURES

  摘要：

  本发明涉及α1a和/或α1d肾上腺素受体拮抗剂。本文提供的化合物可以作为α1a和/或α1d肾上腺素受体拮抗剂发挥作用，并可用于治疗通过α1a和/或α1d肾上腺素受体介导的疾病或紊乱。本文提供的化合物可用于治疗良性前列腺增生（BPH）及其相关症状，与或不伴有BPH的下尿路症状（LUTS）。本文提供了所述化合物的制备方法，以及含有所述化合物的药物组合物，以及治疗良性前列腺增生或相关症状的方法。

  公开号：

  WO2005118591A1

文献信息

• [EN] CONDENSED PIPERIDINE COMPOUNDS ACTING AS ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS USEFUL IN THE TREATMENT OF PROSTATIC HYPERPLASIA AND LOWER URINARY SYMPTOMS<br/>[FR] COMPOSES A BASE DE PIPERIDINES CONDENSES AGISSANT COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS ADRENERGIQUES, UTILISES DANS LE TRAITEMENT DES SYMPTOMES LIES A L'HYPERPLASIE BENIGNE DE LA PROSTATE ET AUX VOIES URINAIRES INFERIEURES
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2005118591A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  The present invention relates to α1a and/or α1d adrenergic receptor antagonists. Compounds provided herein can function as α1a and/or α1d adrenergic receptor antagonist and can be used for the treatment of a disease or disorder mediated through α1a and/or α1d adrenergic receptor. Compounds provided herein can be used for the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) and the related symptoms thereof, lower urinary tract symptoms (LUTS) associated with or without BPH. Processes for the preparation of the provided compounds, as well as, pharmaceutical composition containing the provided compounds, and methods of treating benign prostatic hyperplasia or related symptoms thereof are provided herein.

  本发明涉及α1a和/或α1d肾上腺素受体拮抗剂。本文提供的化合物可以作为α1a和/或α1d肾上腺素受体拮抗剂发挥作用，并可用于治疗通过α1a和/或α1d肾上腺素受体介导的疾病或紊乱。本文提供的化合物可用于治疗良性前列腺增生（BPH）及其相关症状，与或不伴有BPH的下尿路症状（LUTS）。本文提供了所述化合物的制备方法，以及含有所述化合物的药物组合物，以及治疗良性前列腺增生或相关症状的方法。