头孢呋汀 | 39685-31-9

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 头孢呋汀
• 英文名称: 7-[(Z)-2-Furyl-2-methoxyiminoacetamido]-3-acetoxymethyl-3-cephalosporanic acid
• 英文别名: 3-decarbamoyl-acetyl-cefuroxime acid；7-FCA；(6R,7R)-3-acetoxymethyl-7-[(Z)-2-(fur-2-yl)-2-methoxyiminoacetamido]ceph-3-em-4-carboxylic acid；Cefuracetima；(6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-7-[[(2Z)-2-(furan-2-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
• CAS: 39685-31-9
• 化学式: C₁₇H₁₇N₃O₈S
• 分子量: 423.403
• InChiKey: YBHZVPYSEUQIII-DYJQDLSISA-N

物化性质

• 熔点：
  >124°C (dec.)
• 密度：
  1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  173
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

概述

头孢呋辛是一种半合成的第二代头孢菌素，对许多革兰阳性与阴性细菌具有较强的抗菌活性。头孢呋汀则是头孢呋辛钠制备过程中的原料药。

用途

头孢呋汀表现出良好的耐受革兰氏阴性菌β-内酰胺酶的能力，并能有效对抗那些对氨苄西林或第一代头孢菌素产生抗性的细菌株。然而，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌的大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽胞杆菌以及李司忒菌等对其并不敏感。

生物活性

Cefuracetime (SKF81367) 是一种头孢菌素抗生素。

靶点

Antibiotic

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  头孢呋汀 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 头孢呋辛
  参考文献：
  名称：

  一种采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术的头孢呋辛钠新晶型化合物及制剂

  摘要：

  本发明公开了一种头孢呋辛钠新晶型化合物及其结晶制备方法，所述头孢呋辛钠新晶型化合物采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术制备而成。通过稳定性试验证明本新晶型化合物具有纯度高、杂质含量低、引湿性低、稳定性好的特点。同时，本发明还公开了一种采用上述头孢呋辛钠制备的制剂—注射用头孢呋辛钠。

  公开号：

  CN105669700A
• 作为产物：
  描述：

  甲氧亚胺基呋喃乙酸铵盐 在 三甲基氯硅烷 、 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 5.67h， 生成 头孢呋汀
  参考文献：
  名称：

  一种利用先进在线过程控制技术制备的头孢呋辛钠化合物及其制剂

  摘要：

  本发明公开了一种利用先进在线过程控制制备的头孢呋辛钠化合物及其制剂。“高端医药产品精制结晶技术的研发与产业化项目”获得2015年国家科学技术进步二等奖，先进在线过程控制技术属于高端医药产品精制结晶技术中的一项。所述头孢呋辛钠利用X‑射线粉末衍射测定，其图谱中以衍射角2θ表示的主要特征峰如下：9.71°，14.18°，16.19°，21.10°，22.88°，25.16°，30.77°。该化合物具有纯度高、杂质含量低、流动性好、稳定性好的特点。所述制剂为注射用头孢呋辛钠。

  公开号：

  CN106366098A

文献信息

• [EN] BETA-LACTAMASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BÊTA-LACTAMASE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2013056163A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  Disclosed herein inter alia are Boron containing compounds and methods for treating infections related to antibiotic resistant microorganisms.

  本公开涉及含硼化合物和治疗与抗生素耐药微生物相关感染的方法。
• [EN] ANTIFUNGAL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ANTI-FONGIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2017143230A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  Provided herein are compounds (e.g., compounds of Formulae (I), (II), and (III)) which are anti-fungal agents and can be used in the treatment of diseases, including infectious diseases. The invention provides methods of treating diseases in a subject (e.g., infectious diseases such as fungal infections), and methods of killing or inhibiting the growth of fungi in or on a subject or biological sample. The compounds may be used in subjects, in clinical settings, or in agricultural settings.

  本发明提供了化合物（例如，公式(I)、(II)和(III)的化合物），这些化合物是抗真菌剂，可用于治疗包括传染性疾病在内的疾病。本发明还提供了在主体（例如，真菌感染等传染性疾病）中治疗疾病的方法，以及杀死或抑制主体或生物样本内或上的真菌生长的方法。这些化合物可用于主体、临床环境或农业环境。
• [EN] DERIVATIZATION OF BETA-LACTAM ANTIBIOTICS AS CALIBRATORS/ISTD IN MASSSPEC MEASUREMENTS<br/>[FR] DÉRIVATION D'ANTIBIOTIQUES DE BÊTA-LACTAME EN TANT QU'ÉTALONS/ISTD DANS DES MESURES PAR SPECTROMÉTRIE DE MASSE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021094410A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention relates to a complex comprising an antibiotic substance and a nucleophilic derivatization reagent, compositions comprising the complex, kits comprising complex or composition, as well as uses of the complex or composition.

  本发明涉及一种包括抗生素物质和亲核衍生化试剂的复合物，包括该复合物的组合物，包括复合物或组合物的试剂盒，以及复合物或组合物的用途。
• CRYSTALLINE FORM OF A BETA-LACTAMASE INHIBITOR
  申请人：Cubist Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150111864A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  This disclosure provides compositions containing solid forms of (2S,5R)-2-(5-(3-aminopropyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl hydrogen sulfate, and methods of manufacturing and using these compositions.

  这份披露提供了含有(2S,5R)-2-(5-(3-氨基丙基)-1,3,4-噁二唑-2-基)-7-氧-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-6-基硫酸氢盐固体形式的组合物，以及制造和使用这些组合物的方法。
• [EN] INHIBITORS OF ADENYLATE-FORMING ENZYME MENE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ENZYME MENE FORMANT L'ADÉNYLATE CYCLASE
  申请人：MEMORIAL SLOAN KETTERING CANCER CENTER

  公开号：WO2020163673A1

  公开（公告）日：2020-08-13

  Provided herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which may inhibit adenylate-forming enzymes. Also provided are pharmaceutical compositions, kits, uses, and methods involving the inventive compounds for the treatment and/or prevention of an infectious disease (e.g., bacterial infection (e.g., tuberculosis, methicillin- resistant Staphylococcus aureus)).

  本文提供了式（I）的化合物及其药用可接受的盐或互变异构体，这些化合物可能抑制腺苷酸形成酶。还提供了涉及这些创新化合物用于治疗和/或预防传染病（例如细菌感染（例如结核病、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌））的药物组合物、试剂盒、用途和方法。