头孢唑肟钠 | 68401-82-1

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 头孢唑肟钠
• 中文别名: 益保世灵；7-[(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺基-乙酰氨基]-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]-2-辛烯-2-羧酸单钠盐；(6R,7R)-7-[[2,3-二氢-2-亚氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐；头孢去甲噻肟钠；安保速灵
• CAS: 68401-82-1
• 化学式: C13H13N5NaO5S2
• 分子量: 406.4
• InChiKey: LNJZODVQDGCASS-LIGXYSTNSA-N

物化性质

• 熔点：
  227℃
• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度为1mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.94
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  201
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941905990

制备方法与用途

头孢唑肟钠

头孢类抗生素

头孢唑肟钠（ceftizoxime sodium）是日本藤泽公司研发的第三代头孢类抗生素，于1982年首次在日本上市。商品名为Ceftizox，其化学名称为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠。该药物具有广谱、高效、耐酶、能通过血脑屏障等特点。

对大多数革兰阳性（G+）和革兰阴性（G-）产生的广谱β-内酰胺酶稳定，尤其对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有较强的抗菌活性。头孢唑肟钠广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。

临床主要用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的脑膜炎以及单纯性淋病。

药效学

抗菌谱与头孢氨噻肟相近。对一些革兰阳性菌有抗菌作用，对革兰阴性菌作用较强。其敏感菌株包括金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、柠檬杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽孢杆菌等。部分绿脓杆菌、产气杆菌、不动杆菌等对其中等敏感；耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌对其敏感；粪链球菌和耐新青霉素的葡萄球菌对本品不敏感。

药动学

口服不吸收，静注0.5 g后，5分钟后血药浓度为59 μg/ml，30分钟后血药浓度降至25 μg/ml。有效血药浓度可维持4小时。药物在体内几乎不代谢，主要经肾随尿排泄。静注1 g后8小时尿药浓度尚为 30 μg/ml。头孢唑肟钠在机体组织中分布广泛，可渗入各种体液和脑脊液中，半衰期约为1.2小时。

结构式

图1为头孢唑肟钠的结构式。

不良反应

本品可能引起过敏反应及肝功能改变，包括AST、ALT、碱性磷酸酶升高；也可能导致BUN升高、血红蛋白降低、红细胞减少以及胃肠道反应和药热等不良症状。相关资料由Chemicalbook的东方编辑整理。

注意事项

给药前应询问青霉素过敏史并进行青霉素过敏试验。妊娠期慎用，与氨基糖苷类有配伍禁忌，不宜与利尿剂联合应用。肾损害、肝功能不全者禁用。

化学性质

头孢唑肟钠为白色至微黄色结晶性粉末。

用途

抗菌素原料药。

文献信息

• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。
• [EN] ANTIBACTERIAL QUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE ANTIBACTÉRIENS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2013160435A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  The present invention relates to novel substituted quinoline derivatives according to the general Formula (Ia) or Formula (Ib): including any stereochemically isomeric form thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a N-oxide form thereof or a solvate thereof. The claimed compounds are useful for the treatment of a bacterial infection. Also 1 claimed is a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and, as active ingredient, a therapeutically effective amount of the claimed compounds, the use of the claimed compounds or compositions for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection and a process for preparing the claimed compounds.

  本发明涉及根据一般式(Ia)或式(Ib)的新型取代喹啉衍生物：包括其任何立体化异构体、药学上可接受的盐、N-氧化物形式或溶剂化合物。所述化合物适用于治疗细菌感染。此外，还声明了包含药学上可接受的载体和所述化合物的治疗有效量作为活性成分的组合物，所述化合物或组合物用于制造治疗细菌感染药物的用途以及制备所述化合物的方法。
• ANTIBACTERIAL QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US20150065502A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The present invention relates to novel substituted quinoline derivatives according to the general Formula (Ia) or Formula (Ib): including any stereochemically isomeric form thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a N-oxide form thereof or a solvate thereof. The claimed compounds are useful for the treatment of a bacterial infection. Also claimed is a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and, as active ingredient, a therapeutically effective amount of the claimed compounds, the use of the claimed compounds or compositions for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection and a process for preparing the claimed compounds.

  本发明涉及根据一般式(Ia)或式(Ib)的新型取代喹啉衍生物：包括其任何立体化异构体，其药学上可接受的盐，其N-氧化物形式或其溶剂合物。所述化合物适用于治疗细菌感染。还声明了一种包含药学上可接受的载体和所述化合物的治疗有效量作为活性成分的组合物，所述化合物或组合物用于制造治疗细菌感染的药物以及制备所述化合物的方法。
• [EN] ALKYNYL PHOSPHINE GOLD COMPLEXES FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPLEXE ALCYNYLPHOSPHINE-OR POUR TRAITER LES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2017093544A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  A compound of formula (I) for use in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  一种化合物，其化学式为（I），用于预防或治疗细菌感染。