2,5-di-chloro-N-(2-methoxy-4-morpholinyl-phenyl)pyrimidin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 2,5-di-chloro-N-(2-methoxy-4-morpholinyl-phenyl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: (2,5-dichloro-pyrimidin-4-yl)-(2-methoxy-4-morpholin-4-yl-phenyl)-amine；(2,5-Dichloropyrimidin-4-yl)-(2-methoxy-4-morpholin-4-yl-phenyl)-amine；2,5-dichloro-N-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylphenyl)pyrimidin-4-amine
• 化学式: C₁₅H₁₆Cl₂N₄O₂
• 分子量: 355.224
• InChiKey: OVRNUXPAUGSBQN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  59.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-di-chloro-N-(2-methoxy-4-morpholinyl-phenyl)pyrimidin-4-amine 在 1-ethyl-(3-dimethylaminopropylaminopropyl)carbodiimidehydrochloride 、 铁粉 、 氯化铵 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 吡啶 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 N-[3-[[5-chloro-4-(2-methoxy-4-morpholino-anilino)pyrimidin-2-yl]amino]-4-cyclopropyl-phenyl]prop-2-enamide
  参考文献：
  名称：

  一种取代的氨基嘧啶衍生物及其制备方法和 药物用途

  摘要：

  本发明涉及一种通式(I)和(II)所述的取代的氨基嘧啶衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐或共晶，以及制备方法和在制备肿瘤药物中的用途，其中通式(I)和(II)化合物为：其中各取代基的定义与说明书的定义相同。

  公开号：

  CN105384694B
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯胺 、 2,4,5-三氯嘧啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2,5-di-chloro-N-(2-methoxy-4-morpholinyl-phenyl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  2,4-二氨基嘧啶的新型 2,3,4,5-四氢苯并[d]氮杂卓衍生物，选择性口服生物可利用的 ALK 抑制剂，在 ALCL 小鼠模型中具有抗肿瘤功效

  摘要：

  描述了由一类新型 2,4-二氨基嘧啶（掺入 2,3,4,5-四氢苯并[]氮杂卓片段）合成的有效选择性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂并进行生物学评价。一种口服生物可利用的类似物 () 在小鼠 ALCL 异种移植模型中显示出抗肿瘤功效，并进行了广泛分析。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.10.115

文献信息

• FUSED BICYCLIC DERIVATIVES OF 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE AS ALK AND c-MET INHIBITORS
  申请人：Ahmed Gulzar

  公开号：US20090221555A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , and A 5 , are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供公式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4和A5如本文所定义。公式I或II化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。
• Fused Bicyclic Derivatives of 2,4-Diaminopyrimidine as ALK and c-MET Inhibitors
  申请人：Ahmed Gulzar

  公开号：US20120165519A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , and A 5 , are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了式I或II的化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4和A5如本文所定义。式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并可用于治疗增生性疾病。
• Fused bicyclic derivatives of 2,4-diaminopyrimidine as ALK and c-MET inhibitors
  申请人：Ahmed Gulzar

  公开号：US08552186B2

  公开（公告）日：2013-10-08

  The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了式I或II的化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4和A5的定义如本文所述。式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。
• Fused bicyclic derivatives of 2,4-diaminopyrimidine as ALK and c-Met inhibitors
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US08148391B2

  公开（公告）日：2012-04-03

  The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了I或II式化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4和A5的定义如本文所述。I或II式化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并可用于治疗增生性疾病。
• WO2008/51547
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——