(1-苄基氨基甲酰-2-甲氧基-乙基)-氨基甲酸叔丁酯 | 1352305-14-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (1-苄基氨基甲酰-2-甲氧基-乙基)-氨基甲酸叔丁酯
• 英文名称: (2R)-tert-butyl 1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-ylcarbamate
• 英文别名: tert-Butyl 1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-ylcarbamate；benzyl-2-N-(tert-butoxycarbonyl)amino-3-methoxypropionamide；(1-Benzylcarbamoyl-2-methoxy-ethyl)-carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-[1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 1352305-14-6
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₄
• 分子量: 308.378
• InChiKey: ZEWWJSJMNBJIKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-苄基氨基甲酰-2-甲氧基-乙基)-氨基甲酸叔丁酯 在 磷酸 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 反应 3.5h， 以87.9 g的产率得到
  参考文献：
  名称：

  拉科酰胺的一种新制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种高纯度拉科酰胺的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明所解决的技术问题是提供一种反应条件温和，光学纯度高的拉科酰胺的制备方法。本发明通过一种带保护基团的羧酸化合物和苄胺发生缩合反应生成酰胺化合物，然后在磷酸条件下脱保护，之后引入乙酰基制得拉科酰胺。本发明提供了一种新的工业化合成选择方式，该合成方式具有工艺简单，反应条件温和，环境友好等特点，且能制得光学高纯度的目标化合物，有利于工业化生产。

  公开号：

  CN113061100A
• 作为产物：
  描述：

  N-BOC-O-甲基-DL-丝氨酸 、 苄胺 在 2,6-二叔丁基吡啶 、 氯甲酸乙酯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.17h， 以112.5 g的产率得到(1-苄基氨基甲酰-2-甲氧基-乙基)-氨基甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  拉科酰胺的一种新制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种高纯度拉科酰胺的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明所解决的技术问题是提供一种反应条件温和，光学纯度高的拉科酰胺的制备方法。本发明通过一种带保护基团的羧酸化合物和苄胺发生缩合反应生成酰胺化合物，然后在磷酸条件下脱保护，之后引入乙酰基制得拉科酰胺。本发明提供了一种新的工业化合成选择方式，该合成方式具有工艺简单，反应条件温和，环境友好等特点，且能制得光学高纯度的目标化合物，有利于工业化生产。

  公开号：

  CN113061100A

文献信息

• [EN] N-OPTIONALLY SUBSTITUTED ARYL-2-OLIGOMER-3-ALKOXYPROPIONAMIDES<br/>[FR] ARYL-2-OLIGOMÈRE-3-ALCOXYPROPIONAMIDES ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉS EN N
  申请人：NEKTAR THERAPEUTICS

  公开号：WO2012051551A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The invention relates to (among other things) N-optionally substituted aryl- 2-oligomer-3-alkoxypropionamides and compositions comprising the same. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits one or more advantages over corresponding compounds lacking the oligomer.

  这项发明涉及（其他事项之一）N-选择性取代芳基-2-寡聚体-3-烷氧基丙酰胺和包含其的组合物。根据本发明的化合物，当通过多种给药途径之一给予时，表现出比缺乏寡聚体的相应化合物更多的优点。
• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE LACOSAMIDE
  申请人：ALEMBIC PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013024383A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Lacosamide having formula (I).

  本发明涉及一种改进的制备具有化学式（I）的拉考酰胺的方法。
• [EN] NOVEL POLYMORPH OF LACOSAMIDE<br/>[FR] NOUVELLE FORME POLYMORPHE DU LACOSAMIDE
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2012046245A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  The present invention provides novel crystalline form of lacosamide, process for its preparation and pharmaceutical compositions comprising it. The present invention also provides a process for the preparation of lacosamide amorphous form.

  本发明提供了拉考酮的新型晶体形式，其制备方法以及包含它的药物组合物。本发明还提供了拉考酮非晶形式的制备方法。
• PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF ANTIEPILEPTIC DRUG LACOSAMIDE
  申请人：MURUGAN Muthukrishnan

  公开号：US20140012044A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention relates to the improved and efficient process for the synthesis of antiepileptic drug Lacosamide in high enantiopurity (>98% ee) and better yield. More particularly, the present invention relates to improved and efficient, cost effective process for synthesis of desired (R) isomer of Lacosamide starting from commercially available (S)-benzyl glycidyl ether.

  本发明涉及一种改进和高效的合成抗癫痫药拉考酰胺(Lacosamide)的过程，使其具有高对映纯度(>98% ee)和更好的产率。更具体地，本发明涉及一种改进和高效、成本效益的合成过程，从商业可获得的(S)-苄基环氧乙烷起始，合成所需的(Lacosamide的R异构体)。
• PROCESS FOR PREPARATION OF LACOSAMIDE AND SOME N-BENZYL-PROPANAMIDE INTERMEDIATE DERIVATIVES
  申请人：Indoco Remedies Limited

  公开号：EP2598476B1

  公开（公告）日：2014-07-02