(3-甲基-异噻唑-5-基)-乙酸 | 10284-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: (3-甲基-异噻唑-5-基)-乙酸
• 英文名称: 2-(3-methylisothiazol-5-yl)acetic acid
• 英文别名: 3-Methyl-isothiazolyl-(5)-essigsaeure；5-Methylisothiazol-5-ylessigsaeure；3-Methyl-5-isothiazolessigsaeure；(3-methyl-isothiazol-5-yl)-acetic acid；2-(3-Methyl-1,2-thiazol-5-yl)acetic acid；2-(3-methyl-1,2-thiazol-5-yl)acetic acid
• CAS: 10284-40-9
• 化学式: C₆H₇NO₂S
• 分子量: 157.193
• InChiKey: AMYMJKXYQQPVKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(Carbomethoxy)-3-methyl-1,2-thiazole 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 四丁基氟化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (3-甲基-异噻唑-5-基)-乙酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] (4-HYDROXYPYRROLIDIN-2-YL)-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS (4-HYDROXYPYRROLIDIN-2-YL)-HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本公开涉及公式（I）的双功能化合物，可用作靶向泛素化的调节剂。具体而言，本公开涉及包含一端为VHL配体基团的化合物，该基团结合到VHL E3泛素连接酶，另一端为结合靶蛋白的基团，从而实现靶蛋白/多肽的降解。还公开了公式（III）的VHL配体。

  公开号：

  WO2019084026A1

文献信息

• (4-hydroxypyrrolidin-2-yl)-heterocyclic compounds and methods of use thereof
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US11242344B2

  公开（公告）日：2022-02-08

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which can be used as modulators of targeted ubiquitination. In particular, the present disclosure is directed to compounds which contain on one end a VHL ligand moiety, which binds to the VHL E3 ubiquitin ligase, and on the other end a moiety that binds a target protein such that degradation of the target protein/polypeptide is effectuated. Also disclosed are VHL ligands.

  本公开涉及可用作靶向泛素化调节剂的双功能化合物。特别是，本公开涉及的化合物一端含有与 VHL E3 泛素连接酶结合的 VHL 配体分子，另一端含有与靶蛋白结合的分子，从而实现靶蛋白/多肽的降解。还公开了 VHL 配体。
• (4-HYDROXYPYRROLIDIN-2-YL)-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP3700901A1

  公开（公告）日：2020-09-02
• [EN] (4-HYDROXYPYRROLIDIN-2-YL)-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS (4-HYDROXYPYRROLIDIN-2-YL)-HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2019084026A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present disclosure relates to bifunctional compounds of formula (I), which can be used as modulators of targeted ubiquitination. In particular, the present disclosure is directed to compounds which contain on one end a VHL ligand moiety, which binds to the VHL E3 ubiquitin ligase, and on the other end a moiety that binds a target protein such that degradation of the target protein/polypeptide is effectuated. Also disclosed are VHL ligands of formula (III).

  本公开涉及公式（I）的双功能化合物，可用作靶向泛素化的调节剂。具体而言，本公开涉及包含一端为VHL配体基团的化合物，该基团结合到VHL E3泛素连接酶，另一端为结合靶蛋白的基团，从而实现靶蛋白/多肽的降解。还公开了公式（III）的VHL配体。