(4-氟苯基)-(4-哌啶基)胺 | 38043-08-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (4-氟苯基)-(4-哌啶基)胺
• 英文名称: (fluoro-4 anilino)-4 piperidine
• 英文别名: 4-(4-fluorophenylamino)-piperidine；N-(4-fluorophenyl)-4-piperidinamine；4-(4-fluoroanilino)-piperidine；(4-fluoro-phenyl)-piperidin-4-yl-amine；N-(4-fluorophenyl)piperidin-4-amine
• CAS: 38043-08-2
• 化学式: C₁₁H₁₅FN₂
• mdl: MFCD06619353
• 分子量: 194.252
• InChiKey: ZSYRYBOMHWXRDF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  311.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.131±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  24.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-氟苯基)-(4-哌啶基)胺 生成 2-[4-(4-fluoroanilino)piperidin-1-yl]-1-naphthalen-2-ylethanone;dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SUGIMOTO, XATIRO;NAKAMURA, TAKAXARU;KARIBEH, NORIO;UEHNO, KOTSUGI;SAJTO, +

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-(4-氟苯氨基)-哌啶 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (4-氟苯基)-(4-哌啶基)胺
  参考文献：
  名称：

  乙酰胆碱酯酶和 tau 蛋白聚集的双重靶向：用于治疗阿尔茨海默病的多功能脱氧血管紧张素类似物的设计、合成和评估

  摘要：

  多靶点配体的开发已证明作为阿尔茨海默病 (AD) 的潜在疗法具有显着的效率。在此，我们报道了一系列新的脱氧血管紧张素类似物作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和 tau 聚集的双重抑制剂，可作为 AD 的多靶点配体。所有多靶点配体11(aj)和15(ag ) 均经过1 HNMR、13 CNMR 和质谱法设计、合成和验证。筛选了所有合成的化合物11(aj)和15(ag ) 抑制 AChE、BACE1、淀粉样蛋白纤维化、α-syn 聚集和 tau 聚集的能力。所有筛选的化合物都对 BACE-1、A β具有弱抑制作用42和 α-syn 聚合。然而，在 AChE 抑制筛选试验和细胞 tau 聚集筛选中，有几种化合物被鉴定为潜在的命中物。在所有化合物中，11f在单剂量筛选 (10 µM) 时显着抑制 AChE 活性和细胞 tau 寡聚化。此外，11f的半数抑制浓度 (IC 50 ) 值分别为 0.91 ±

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2021.105354

文献信息

• Novel compounds
  申请人：——

  公开号：US20030144267A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The invention provides compounds of general formula (I) wherein Q, R, R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  这项发明提供了一般式（I）的化合物，其中Q、R、R2、R4、R5、R6、R7和R8如规范中所定义，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。
• [EN] CB1 MODULATOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES MODULATEURS DE CB1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005066126A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  Novel compounds of structural formula (I) are disclosed. As modulators of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor, these compounds are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. As such, compounds of the present invention are useful as in the treatment, prevention and suppression of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders (e.g., multiple sclerosis, Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis), cerebral vascular accidents, head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, particularly to opiates, alcohol, and nicotine. The compounds are also useful for the treatment of obesity or eating disorders associated with excessive food intake and complications associated therewith.

  结构式（I）的新化合物已被披露。作为大麻素-1（CB1）受体的调节剂，这些化合物在治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病方面是有用的。因此，本发明的化合物在治疗、预防和抑制精神病、记忆缺陷、认知障碍、偏头痛、神经病、神经炎性疾病（例如多发性硬化症、吉兰-巴雷综合征和病毒性脑炎的炎症后遗症）、脑血管意外、头部创伤、焦虑症、压力、癫痫、帕金森病和精神分裂症方面是有用的。这些化合物还可用于治疗物质滥用障碍，特别是对阿片类药物、酒精和尼古丁的治疗。这些化合物还可用于治疗与过度食物摄入及相关并发症相关的肥胖症或进食障碍。
• Piperazine Heteroaryl Derivatives as Gpr38 Agonists
  申请人：MacDonald Gregor James

  公开号：US20080312209A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  The invention provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , Z, X and B are as defined in the specification. The compounds are partial or full agonists at the GPR38 receptor. Pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of preparing the compounds, uses of the compounds and methods involving the compounds are also provided.

  该发明提供了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐， 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、Z、X和B如规范中所定义。这些化合物是GPR38受体的部分或全激动剂。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法、这些化合物的用途以及涉及这些化合物的方法。
• Novel benzo[1,8]naphthyridine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions which comprise them
  申请人：——

  公开号：US20020037891A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  Novel 1,8-benzo-naphthyridine derivatives of general formula (I): 1 which are useful as antimicrobial agents.

  一种通式（I）的新型1,8-苯并萘啉衍生物，可用作抗微生物药物。
• [EN] 1,8-BENZONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE LA BENZONAPHTYRIDINE-1,8
  申请人：AVENTIS PHARMA SA

  公开号：WO2000037467A1

  公开（公告）日：2000-06-29

  Nouveau dérivé de la benzo[b]naphtyridine-1,8 de formule générale (I) dans laquelle R1 et R2 identiques ou différents représentent un radical alcoyle ou cycloalcoyle (3 à 8 chaînons), ou forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés un hétérocycle à 6 chaînons, contenant éventuellement un autre atome d'azote et pouvant être substitué en position 4 par un radical phényle, phényle substitué par halogène ou par alcoylthiométhyle, benzyle, benzyle substitué par un halogène, hétérocyclylméthyle dont la partie hétérocyclyle est saturée ou insaturée et contient 5 ou 6 chaînons, phénylamino, ou phénylamino dont la partie phényle est éventuellement substituée par un atome d'halogène, ou R1 et R2 forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés un hétérocycle à 7 à 8 chaînons contenant éventuellement un autre atome d'azote et éventuellement substitué comme ci-dessus, R3 représente un radical alcoyle, fluoroalcoyle, carboxyalcoyle, cycloalcoyle contenant 3 à 6 atomes de carbone, fluorophényle, difluorophényle, alcoyloxy ou alcoylamino, et R4 représente un atome d'hydrogène ou un atome de fluor, les radicaux alcoyle (1 à 4 carbone) étant droits ou ramifiés, le cas échéant sous ses formes stéréoisomères ou leurs mélanges, ainsi que ses sels métalliques, ses sels d'addition avec les bases azotées et ses sels d'addition avec les acides. Ces nouveaux dérivés sont utiles comme antimicrobiens.

  这是一种新的benzo[b]naphtyridine-1,8衍生物，其通式为（I），其中R1和R2表示相同或不同的醇基或环醇基（3至8个碳链），或与它们所附着的氮原子一起形成一个6个碳链的杂环，该杂环可能在4位被苯基，卤代苯基或烷基硫代甲基基团取代，也可能是酰基甲基，苯甲基，卤代苯甲基，饱和或不饱和的含有5或6个碳链的杂环甲基，苯基氨基或苯基氨基，其中苯基可能被卤原子取代，或者R1和R2与它们所附着的氮原子一起形成一个7至8个碳链的杂环，该杂环可能在上述位置上被取代。R3表示醇基，氟醇基，羧酸醇基，含有3至6个碳原子的环醇基，氟苯基，二氟苯基，烷氧基或烷基氨基基团，R4表示氢原子或氟原子，其中烷基（1至4个碳原子）可能是直链或支链，也可能是其立体异构体或混合物，以及其金属盐，与氮碱基的加成盐和与酸的加成盐。这些新衍生物可用作抗微生物剂。