(R)-2-(甲氧基甲基)吗啉盐酸盐 | 141196-39-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: (R)-2-(甲氧基甲基)吗啉盐酸盐
• 英文名称: (2R)-2-(methoxymethyl)morpholine hydrochloride
• 英文别名: (R)-2-(methoxymethyl)morpholine；(R)-2-(methoxymethyl)morpholine hydrochloride；(2R)-2-(methoxymethyl)morpholine;hydrochloride
• CAS: 141196-39-6
• 化学式: C₆H₁₃NO₂*ClH
• 分子量: 167.636
• InChiKey: NBPHWKGEMABLPV-FYZOBXCZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.04
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl (5-methyl-6,7-difluoro-1H,4H-thiazolo<3,4-a>quinoxalin-1-ylidene)malonate 、 (R)-2-(甲氧基甲基)吗啉盐酸盐 在 sodium hydroxide 、 三氟化硼乙醚 、 乙酸酐 、 三乙胺 作用下， 生成 7-fluoro-9,1-<(methylimino)methano>-8-<(R)-2-(methoxymethyl)morpholino>-5-oxo-5H-thiazolo<3,2-a>quinoline-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Jinbo; Kondo; Taguchi, Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol. 37, # 17, p. 2791 - 2796

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-4-benzyl-2-(toluene-p-sulphonyloxy)methylmorpholine 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 40.0 ℃ 、490.29 kPa 条件下， 反应 24.0h， 生成 (R)-2-(甲氧基甲基)吗啉盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Jinbo; Kondo; Taguchi, Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol. 37, # 17, p. 2791 - 2796

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Indolobenzazepine HCV NS5B inhibitors
  申请人：Bergstrom P. Carl

  公开号：US20070078122A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  The invention encompasses compounds and salts of Formulas I, II, III, and IV as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

  这项发明涵盖了Formula I、II、III和IV的化合物和盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性，并可用于治疗感染HCV的患者。
• Compounds for the Treatment of Hepatitis C
  申请人：Martin Scott W.

  公开号：US20090280083A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The invention encompasses compounds of formula I as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

  这项发明涵盖了公式I的化合物，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性，并可用于治疗感染HCV的人。
• Cyclopropyl fused indolobenzazepine HCV NS5B inhibitors
  申请人：Meanwell A. Nicholas

  公开号：US20070060565A1

  公开（公告）日：2007-03-15

  The invention encompasses compounds of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions, and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

  该发明涵盖了Formula I的化合物，其药用盐，组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性，并可用于治疗感染HCV的患者。
• Discovery of a novel 9-position modified second-generation anti-HCV candidate via bioconversion and semi-synthesis of FR901459
  作者：Takuya Makino、Junya Ishida、Toshio Yamanaka、Hidenori Ohki、Masao Uchida、Masae Sawada、David Barrett

  DOI：10.1016/j.bmcl.2020.127423

  日期：2020.9

  derivative 4. This analog is a convenient starting point for optimization due to the presence of the readily modifiable primary hydroxyl group and because it shows moderate anti-HCV activity and decreased immunosuppressive activity. We have also established an efficient C-alkylation reaction at the 3-position. Through a detailed structure-activity relationship study, we discovered a new type of clinical

  丙型肝炎病毒（HCV）在病毒复制周期中利用细胞亲环蛋白的证据越来越多地关注亲环素抑制剂作为HCV治疗中有吸引力的治疗靶标。先前的报道描述了许多非免疫抑制性亲环蛋白抑制剂，其中大多数需要许多合成步骤来制备。Sasamura等。以前曾报道过生物转化衍生物4的分离。由于存在易于修饰的伯羟基，并且由于它显示出中等的抗HCV活性和降低的免疫抑制活性，因此该类似物是优化的便利起点。我们还在3位建立了有效的C-烷基化反应。通过详细的结构-活性关系研究，我们发现了一种新型的临床候选药物14，它需要短的合成过程，并具有有效的抗HCV活性和降低的免疫抑制活性，以及​​改善的水溶性和药代动力学。
• Cyclopropyl Fused Indolobenzazepine HCV NS5B Inhibitors
  申请人：Meanwell A. Nicholas

  公开号：US20070184024A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  The invention encompasses compounds of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions, and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

  该发明涵盖了I式化合物，其药学上可接受的盐，组合物以及使用该化合物的方法。这些化合物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性，并可用于治疗感染HCV的患者。