(R)-5-溴-N,N-双-(叔丁氧羰基)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)吡啶-2-胺 | 877399-47-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-5-溴-N,N-双-(叔丁氧羰基)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)吡啶-2-胺
• 中文别名: (R)-5-溴-N,N-二-(叔丁氧基羰基)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)甲氧基)吡啶-2-胺
• 英文名称: (R)-5-bromo-N,N-bis(tert-butoxycarbonyl)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine
• 英文别名: (R)-5-Bromo-N,N-bis-(tert-butoxycarbonyl)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine；tert-butyl N-[5-bromo-3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-yl]-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]carbamate
• CAS: 877399-47-8
• 化学式: C₂₃H₂₆BrCl₂FN₂O₅
• 分子量: 580.278
• InChiKey: ODVAQMSMMKGMLV-GFCCVEGCSA-N

物化性质

• 沸点：
  566.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.429±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  室温且干燥环境下使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-溴-N,N-双-(叔丁氧羰基)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)吡啶-2-胺 在 盐酸 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (R)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1 ,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Combination of a C-Met antagonist and an aminoheteroaryl compound for the treatment of cancer

  摘要：

  该发明还涉及一种包含抗c-Met抗体拮抗剂和氨基杂环芳烃化合物的组合物，特别用作药物。本发明还包括一种药物组合物，其中包括所述抗c-Met抗体和所述氨基杂环芳烃化合物作为联合产品，用于同时、分开或顺序使用。该发明涉及使用该发明的组合物治疗哺乳动物体内的癌症。

  公开号：

  US09375425B2
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 铁粉 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 20.74h， 生成 (R)-5-溴-N,N-双-(叔丁氧羰基)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  取代的炔基吡啶化合物及其使用方法和用途

  摘要：

  本发明提供了具有式（I）结构的取代吡啶类化合物，其药学上可接受的盐，及其药物制剂，用于调节蛋白激酶的活性，并调节细胞间或细胞内的信号响应。本发明同时也涉及包含本发明化合物的药物组合物，并使用该药物组合物治疗哺乳动物，特别是人类高增殖性疾病的方法。

  公开号：

  CN103387535B

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES SUBSTITUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：XI NING

  公开号：WO2013138210A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention provides novel substituted cyclic compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明提供了新颖的取代环化合物，药用可接受的盐及其制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用可接受的组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。
• Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
  申请人：Cui Jean Jingrong

  公开号：US20060046991A1

  公开（公告）日：2006-03-02

  Enantiomerically pure compound of formula 1 are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

  提供了式1的对映纯化合物，以及它们的合成和使用方法。优选化合物是c-Met蛋白激酶的强效抑制剂，并且在治疗异常细胞生长紊乱，如癌症方面具有用处。
• 取代的环化合物及其使用方法和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN104016979B

  公开（公告）日：2017-05-03

  本发明提供了取代的环化合物及其使用方法和用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和所述药物组合物可以调节生物样本内的蛋白激酶活，用于防护、处理、治疗或减轻患者增殖性疾病。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CALITOR SCIENCES LLC

  公开号：WO2014089324A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention provides novel substituted alkynyl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明提供了新颖的取代炔基化合物，药用可接受的盐及其制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用可接受的组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。
• [EN] SUBSTITUTED ALKYNYL PYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'ALCYNYLPYRIDINE SUBSTITUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：XI NING

  公开号：WO2013177092A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The present invention provides novel substituted alkynyl pyridine compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明提供了新颖的取代炔基吡啶化合物，其药用盐和制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物以及在哺乳动物，特别是人类中治疗增生性疾病的使用这些组合物的方法。