N-[7-(2-chlorophenyl)-4-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-quinolinyliden(imine)]iminomethanediamine. dihydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-[7-(2-chlorophenyl)-4-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-quinolinyliden(imine)]iminomethanediamine. dihydrochloride
• 英文别名: 2-[(E)-[7-(2-chlorophenyl)-4-methyl-7,8-dihydro-6H-quinolin-5-ylidene]amino]guanidine
• 化学式: C₁₇H₁₈ClN₅
• 分子量: 327.8
• InChiKey: YCWPNTGGCKJMED-PXLXIMEGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  89.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Composition for preventing or treating ischemic disease
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0950418A2

  公开（公告）日：1999-10-20

  The present invention is to provide a pharmaceutical composition for preventing or treating ischemic disease comprising a compound having endothelin antagonistic activity or a salt thereof in combination with a compound having activity for inhibiting Na-H exchange or a salt thereof, which shows remarkable prophylactic or therapeutic effect on ischemic disease and which serves to decrease remarkably the dosage of the individual effective components, and as a result, suppresses undesirable side effects observed in the case of administering the respective compounds singly.

  本发明旨在提供一种用于预防或治疗缺血性疾病的药物组合物，该组合物包含具有内皮素拮抗活性的化合物或其盐，以及具有抑制Na-H交换活性的化合物或其盐，该组合物对缺血性疾病显示出显著的预防或治疗效果，并且显著降低了个别有效成分的剂量，因此，压制了在单独给药时观察到的令人不快的副作用。
• AMINOGUANIDINE HYDRAZONE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME AND DRUGS THEREOF
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1057812A1

  公开（公告）日：2000-12-06

  The present invention is to provide a compound of the formula: wherein the ring A is an optionally substituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring, the ring B an optionally substituted 5- to 6-membered aromatic homocyclic ring or an optionally substituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring, R1 is a hydrogen atom, a hydroxy group or a lower alkyl group, and n is 0 or 1, or a salt thereof, which is effective for the prevention or treatment of ischemic cardiac disease, etc., and which is useful as preventing or treating agent for ischemic cardiac disease, etc. such as myocardial infarction, arrhythmia, etc.

  本发明旨在提供一种式化合物： 其中环A为任选取代的5-6元芳香杂环，环B为任选取代的5-6元芳香均环或任选取代的5-6元芳香杂环，R1为氢原子、羟基或低级烷基，n为0或1，或其盐，可有效预防或治疗缺血性心脏病等、可用作心肌梗塞、心律失常等缺血性心脏病的预防或治疗剂。
• PERNASAL PREPARATIONS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1182194A1

  公开（公告）日：2002-02-27

  A nasal preparation comprising a compound represented by the formula: wherein Ring A is an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring, Ring B is an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic homocyclic or heterocyclic ring, R1 is a hydrogen atom, a hydroxyl group or a lower alkyl group, and n is 0 or 1, which has an Na-H exchange inhibiting activity, or a salt thereof exhibits excellent bioabsorbability and an Na-H exchange inhibiting activity superior to that of an oral preparation, thus being useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for ischemic heart diseases such as myocardial infarct and arrhythmia.

  一种鼻腔制剂，包含由式表示的化合物： 其中环 A 是任选取代的 5 或 6 元芳香杂环，环 B 是任选取代的 5 或 6 元芳香同环或杂环，R1 是氢原子、羟基或低级烷基，n 是 0 或 1，具有 Na-H 交换抑制活性、或其盐具有优异的生物可吸收性和优于口服制剂的 Na-H 交换抑制活性，因此可用作心肌梗塞和心律失常等缺血性心脏病的预防和/或治疗剂。
• 経鼻剤
  申请人：——

  公开号：JP2001048865A

  公开（公告）日：2001-02-20

  (57)【要約】\n【課題】Ｎａ−Ｈ交換阻害作用を有する化合物を含有する経鼻剤を提供する。\n【解決手段】式\n【化１】\n〔式中、Ａ環は置換されていてもよい５又は６員の芳香族複素環を、Ｂ環は置換されていてもよい５又は６員の芳香族同素若しくは複素環を、Ｒ1は水素原子、水酸基又は低級アルキル基を、ｎは０又は１を示す。〕で表される化合物又はその塩を含有することを特徴とする経鼻剤。\n【効果】上記の本発明の経鼻剤は、優れた生体内吸収性を有し、経口投与剤に優るＮａ−Ｈ交換阻害作用を示すことから、心筋梗塞、不整脈等の虚血性心疾患等の予防治療剤として有用である。

  (57) [摘要] Јn[问题] 提供一种含有对 Na-H 交换有抑制作用的化合物的鼻内用药。\解决方法】式Јn [式中 A 环可被 5 或 6 元芳香杂环取代，B 环可被 5 或 6 元芳香异环或杂环取代，R1 代表氢原子、羟基或低级烷基，n 代表 0 或 1]。一种鼻内制剂，其特征在于它含有由以下各项表示的化合物或其盐\上述本发明的鼻内制剂具有极好的体内吸收性，并表现出优于口服制剂的 Na-H 交换抑制作用，因此可用作心肌梗塞和心律失常等缺血性心脏病的预防治疗剂。
• US6350749B1
  申请人：——

  公开号：US6350749B1

  公开（公告）日：2002-02-26