(3E)-5-amino-3-[(8-hydroxyquinolin-5-yl)methylidene]-1H-indol-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (3E)-5-amino-3-[(8-hydroxyquinolin-5-yl)methylidene]-1H-indol-2-one
• 化学式: C₁₈H₁₃N₃O₂
• 分子量: 303.3
• InChiKey: LIOZXQQOVBSYAR-RIYZIHGNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  88.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• ARYLIDENE AND HETEROARYLIDENE OXINDOLE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

  公开号：EP0658159B1

  公开（公告）日：2000-08-23
• SUBSTITUTED QUINOLYLMETHYLEN-OXINDOLE ANALOGUES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

  公开号：EP0876365A1

  公开（公告）日：1998-11-11
• US5905149A
  申请人：——

  公开号：US5905149A

  公开（公告）日：1999-05-18
• [EN] SUBSTITUTED QUINOLYLMETHYLEN-OXINDOLE ANALOGUES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] ANALOGUES DE QUINOLYLMETHYLEN-OXINDOLE SUBSTITUES EN TANT QU'INHIBITEURS DES TYROSINES KINASES
  申请人：——

  公开号：WO1997046551A1

  公开（公告）日：1997-12-11

  [EN] Quinolylmethylen-oxindole derivatives having general formula (I), wherein R is H or -(CH2)n-COR7 group in which n is an integer of 1 to 4 and R7 is hydroxy, amino, C1-C6 alkoxy or -NR5R6 in which one of R5 and R6 is hydrogen or C1-C6 alkyl and the other is C1-C6 alkyl or R5 and R6 taken together with the N atom to which they are linked form a 5 to 7 membered saturated heteromonocycle or R7 is a N-terminally linked peptidyl residue containing from 1 to 3 aminoacids in which the terminal carboxyl group may be present as such, as amide, as alkali metal salt or as a C1-C4 alkyl ester; one or two of R1, R2, R3 and R4, which may be the same or different, are selected from: a) -X-(CH2)m-NH2, -X-(CH2)m-NR5R6 or -X-(CH2)m-NHR8 group; b)-NH-C(=NH)-NR5R6, -NH-C(=NH)-NHR8, -N=CH-NH2, -N=CH-NR5R6 or -N=CH-NHR8 group; c) -X-(CH2)n-COR7 group; d) -CORa or -COR9 group; e) -Y-CO-Y'-R10 group; and f) -NHR8 or -NHR11 group and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are tyrosine kinase inhibitors.
  [FR] On décrit des dérivés quinolylméthylèn-oxindole de la formule (I) ainsi que des sels de ceux-ci, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule R représente H ou un groupe -(CH2)n-COR7 dans lequel n est un nombre entier de 1 à 4 et R7 représente hydroxy, amino, alcoxy C1-C6 ou -NR5R6, où l'un des R5 et R6 représente hydrogène ou alkyle C1-C6 et l'autre représente alkyle C1-C6, ou bien R5 et R6 pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés forment un hétéromonocycle saturé possédant 5 à 7 chaînons, ou bien R7 représente un reste peptidyle lié par N terminal et contenant 1 à 3 acides aminés dans lesquels le groupe carboxyle terminal peut être présent en tant que tel, en tant qu'amide, en tant que sel métallique alcalin ou en tant qu'ester d'alkyle C1-C4; un ou deux des R1, R2, R3 et R4, lesquels peuvent être semblables ou différents, sont choisis parmi: a) un groupe -X-(CH2)m-NH2, -X-(CH2)m-NR5R6 ou -X-(CH2)m-NHR8, b) un groupe -NH-C-(=NH)-NR5R6, -NH-C(=NH)-NHR8, -N=CH-NH2, -N=CH-NR5R6 ou -N=CH-NHR8, c) un groupe -X-(CH2)n-COR7, d) un groupe -CORa ou -COR9, e) un groupe -Y-CO-Y'-R10, et f) un groupe -NHR8 ou -NHR11. Ces composés constituent des inhibiteurs des tyrosines kinases.