5-amino-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-7-[(8E)-8-methoxyimino-2,6-diazaspiro[3.4]octan-6-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-amino-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-7-[(8E)-8-methoxyimino-2,6-diazaspiro[3.4]octan-6-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
• 化学式: C₂₀H₂₁F₂N₅O₄
• 分子量: 433.4
• InChiKey: DGDHPCHTWWOQIC-GATIEOLUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  11

文献信息

• [EN] QUINOLONE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE QUINOLONECARBOXYLIQUE
  申请人：DONG WHA PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL CO., LTD.

  公开号：WO1999000393A1

  公开（公告）日：1999-01-07

  (EN) The present invention relates to quinolonecarboxylic acid derivatives having more excellent and broad antibacterial activities than the existing quinolone-series antibiotics. More specifically, it pertains to novel quinolonecarboxylic acid derivatives represented by formula (1), which have a derivative of 7-[8-(alcoxyimino)-2,6-diazaspiro[3,4]oct-6-yl] as a substituent, and pharmaceutically acceptable salts and isomers thereof; wherein A is C-H, C-F, C-Cl, C-O-CH3 or N; Y is H or amino; R1 is cyclopropyl or 2,4-difluorophenyl; R2 is C1-4 alkyl; and R3 is H or C1-4 alkyl.(FR) L'invention concerne des dérivés d'acide quinolonecarboxylique ayant une action antibactérienne étendue, excellente et améliorée par rapport aux antibiotiques existants de la série quinolone. Plus spécifiquement, l'invention concerne de nouveaux dérivés d'acide quinolonecarboxylique représentés par la formule générale (1), et possédant un dérivé de 7-[8-(alcoxyimino)-2,6-diazaspiro[3,4]oct-6-yl] comme substituant, ainsi que les sels pharmaceutiquement acceptables et les isomères de ces produits. Dans ladite formule, A est C-H, C-F, C-Cl, C-O-CH3 ou N; Y est H ou amino; R1 est cyclopropyle ou 2,4-difluorophényle; R2 est alkyle C1-4; et R3 est H ou alkyle C1-4.

  (中) 本发明涉及一种比现有喹诺酮系列抗生素具有更优异和广泛的抗菌活性的喹诺酮羧酸衍生物。更具体地，它涉及由式（1）表示的新型喹诺酮羧酸衍生物，其中具有7- [8-（醇氧基亚胺）-2,6-二氮杂螺[3,4]辛-6-基]的衍生物作为取代基，以及其药学上可接受的盐和异构体；其中A为C-H，C-F，C-Cl，C-O-CH3或N；Y为H或氨基；R1为环丙基或2,4-二氟苯基；R2为C1-4烷基；R3为H或C1-4烷基。
• Quinolone carboxylic acid derivatives
  申请人：Dong Wha Pharmaceutical Industrial Co., Ltd.

  公开号：US20020035258A1

  公开（公告）日：2002-03-21

  The present invention relates to quinolonecarboxylic acid derivatives having more excellent and broad antibacterial activities than the existing quinolone-series antibiotic. More specifically, it pertains to novel quinolonecarboxyllic acid derivative represented by following formula 1, which have a derivative of 7-[8-(alkoxyimino)-2,6-diazaspiro[3.4]oct-6-yl] as a substituent, and pharmaceutically acceptable salts and isomers thereof: 1 Wherein A is C—H, C—F, C—C1, C—O—CH3 or amino; R1 is cyclopropyl or 2,4-difluorsophenyl R2 is C1—4 alkyl; and C3 is H or C1-4 alkyl.

  本发明涉及喹诺酸衍生物，其具有比现有喹诺系抗生素更优异和广泛的抗菌活性。更具体地说，它涉及由以下式1表示的新型喹诺酸衍生物，其具有7-[8-(alkoxyimino)-2,6-diazaspiro[3.4]oct-6-yl]衍生物作为取代基，以及其药学上可接受的盐和同分异构体：1其中A是C-H、C-F、C-Cl、C-O-CH3或氨基；R1是环丙基或2,4-二氟苯基；R2是C1-4烷基；C3是氢或C1-4烷基。
• QUINOLONE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：DONG WHA PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL CO. LTD.

  公开号：EP0994878B1

  公开（公告）日：2001-11-28
• Methods and compositions for the treatment of neurodegenerative disorders
  申请人：Jin Xiaowei

  公开号：US20080044390A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The present invention features compositions, kits, and methods for treating, preventing, and ameliorating neurodegenerative disorders, e.g., Huntington's disease.
• US6313299B1
  申请人：——

  公开号：US6313299B1

  公开（公告）日：2001-11-06