6-[3-fluoro-5-[(2S,4R)-4-methoxy-2-methyloxan-4-yl]phenyl]sulfonyl-1-methyl-3,4-dihydroquinolin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-[3-fluoro-5-[(2S,4R)-4-methoxy-2-methyloxan-4-yl]phenyl]sulfonyl-1-methyl-3,4-dihydroquinolin-2-one
• 化学式: C₂₃H₂₆FNO₅S
• 分子量: 447.5
• InChiKey: QGLLDXULOXEQDK-NPMXOYFQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

文献信息

• ANILINE DERIVATIVES
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0702678A1

  公开（公告）日：1996-03-27
• 2-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0702680A1

  公开（公告）日：1996-03-27
• [EN] 2-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 2-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1994029297A1

  公开（公告）日：1994-12-22

  (EN) The invention concerns a 2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivative of formula (I) wherein Q is 2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl which bears on the nitrogen atom at the 1-position a (1-4C)alkyl substituent; X1 is thio, sulphinyl or sulphonyl; Ar is optionally-substituted 1,3-phenylene; R1 is (1-4C)alkyl, (3-4C)alkenyl or (3-4C)alkynyl; and R2 and R3 together form a group of the formula -A2-X2-A3- which together with the carbon atom to which A2 and A3 are attached define a ring having 5 or 6 ring atoms, wherein each of A2 and A3 is (1-3C)alkylene and X2 is oxy; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use as 5-lipoxygenase inhibitors.(FR) L'invention concerne un dérivé de 2-oxo-1,2,3,4-tétrahydroquinoline répondant à la formule (I) dans laquelle Q représente 2-oxo-1,2,3,4-tétrahydroquinolin-6-yle qui porte un substituant alkyle(1-4C) sur l'atome d'azote en position 1; X1 représente thio, sulfinyle ou sulfonyle; Ar représente 1,3-phénylène éventuellement substitué; R1 représente alkyle(1-4C), alcényle(3-4C) ou alcynyle(3-4C); et R2 et R3 constituent ensemble un groupe de la formule -A2-X2-A3-, qui définit, avec l'atome de carbone auquel A2 et A3 sont rattachés, un cycle contenant 5 à 6 atomes cycliques, A2 et A3 représentent chacun alkylène(1-3C) et X2 représentant oxy; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé. L'invention se rapporte également à des procédés destinés à leur préparation, à des compositions pharmaceutiques les contenant, et à leur utilisation comme inhibiteurs de 5-lipoxygénase.
• [EN] ANILINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ANILINE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1994029291A1

  公开（公告）日：1994-12-22

  (EN) The invention concerns an aniline derivative of formula (I) wherein R4 includes hydrogen and (1-4C)alkyl; R5 includes hydrogen and (1-4C)alkyl; R6 is hydrogen or (1-4C)alkyl; X3 includes a group of the formula CR7R8 wherein R7 is hydrogen or (1-4C)alkyl and R8 is hydrogen or (1-4C)alkyl; A1 includes a direct link to X1; X1 includes thio and sulphonyl; Ar includes phenylene, which may be optionally substituted; R1 includes hydrogen and (1-4C)alkyl; and R2 and R3 together form a ring having 5 to 6 ring atoms including one oxygen atom, and which ring may bear one, two or three substituents, including methyl alpha to the oxygen atom; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use as 5-lipoxygenase inhibitors.(FR) L'invention se rapporte à un dérivé d'aniline répondant à la formule (I), dans laquelle R4 peut représenter hydrogène ou (1-4C)alkyle; R5 peut représenter hydrogène ou (1-4C)alkyle; R6 représente hydrogène ou (1-4C)alkyle; X3 peut représenter un groupe de la formule CR7R8, dans laquelle R7 représente hydrogène ou (1-4C)alkyle et R8 représente hydrogène ou (1-4C)alkyle; A1 peut représenter une liaison directe avec X1; X1 peut représenter thio et sulfonyle; Ar peut représenter phénylène éventuellement substitué; R1 peut représenter hydrogène ou (1-4C)alkyle; et R2 et R3 constituent ensemble un cycle présentant 5 à 6 atomes cycliques contenant un atome d'oxygène, ce cycle pouvant porter un, deux ou trois substituants, y compris méthyle alpha sur l'atome d'oxygène; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé. Des procédés destinés à leur préparation sont également décrits, ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant, et leur utilisation comme inhibiteurs de 5-lipoxygénase.