新吡啶硫胺 | 534-64-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 新吡啶硫胺
• 中文别名: 1-([4-氨基-2-甲基]-5-嘧啶基甲基)-2-甲基-3-(Β-羟乙基)溴化吡啶；吡啶硫胺；抗硫胺氢溴酸；吡啶硫胺氢溴酸盐
• 英文名称: pyrithiamine
• 英文别名: 2-[1-[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl]-2-methylpyridin-1-ium-3-yl]ethanol;hydron;dibromide
• CAS: 534-64-5
• 化学式: BrH*Br*C₁₄H₁₉N₄O
• 分子量: 420.147
• InChiKey: DMVBWVASDWGFNH-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  247 °C
• 溶解度：
  可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.87
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  75.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 安全说明：
  S36
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  新吡啶硫胺 在 氢溴酸 作用下， 生成 3-(2-hydroxy-ethyl)-2-methyl-1-(2-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-pyrimidin-5-ylmethyl)-pyridinium; hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Dornow; Hargesheimer, Chemische Berichte, 1955, vol. 88, p. 1478,1483

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-溴甲基-2-甲基-4-氨基嘧啶溴化氢 、 3-(2-羟基乙基)-alpha-皮考啉 生成 新吡啶硫胺
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Properties of Neopyrithiamine Salts

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01174a086

文献信息

• Thiamine analogues and their use as antibiotics
  申请人：Rheinische Friedrich-Wilhelms-Universität Bonn

  公开号：EP2626356A1

  公开（公告）日：2013-08-14

  The present invention relates to compounds according to general formula (I), pharmaceutical compositions comprising compounds according to general formula (I) and the use of the compounds for the treatment of a bacterial infection, particularly for use as an antibiotic.

  这项发明涉及符合一般式(I)的化合物，包括含有符合一般式(I)的化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗细菌感染，特别是用作抗生素的用途。
• [EN] THIAMINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBIOTICS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAMINE ET LEUR UTILISATION COMME ANTIBIOTIQUES
  申请人：UNIV BONN

  公开号：WO2013117559A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present invention relates to compounds according to general formula (I), pharmaceutical compositions comprising compounds according to general formula (I) and the use of the compounds for the treatment of a bacterial infection, particularly for use as an antibiotic.

  本发明涉及符合通式（I）的化合物，包括含有符合通式（I）的化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗细菌感染，特别是用作抗生素的用途。
• [EN] RNA-FOCUSED SMALL MOLECULES FOR INHIBITING RNA TOXICITY IN MYOTONIC DYSTROPHY<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES FOCALISÉES SUR L'ARN POUR INHIBER LA TOXICITÉ DE L'ARN DANS LA DYSTROPHIE MYOTONIQUE
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2017049165A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The invention provides compounds and their pharmaceutical compositions according to Formula (I) that are useful for inhibiting RNA toxicity, such as in the treatment of myotonic dystrophy type 1, wherein W1, W2, W3, W4, L1, L2, and Cy are defined herein.

  该发明提供了根据式（I）的化合物及其药物组合物，用于抑制RNA毒性，例如在治疗肌萎缩性脱髓鞘疾病类型1方面，其中W1、W2、W3、W4、L1、L2和Cy在此处被定义。
• Improved method for the expression of biotin in bacillus sphaericus
  申请人：TRANSGENE S.A.

  公开号：EP0379428A1

  公开（公告）日：1990-07-25

  The present invention relates to a method for the selection of organisms derepressed in the expression of primary or secondary metabolites, starting with a parent strain of this normally repressed organism, wherein: - said parent strain is transformed with a plasmid carrying a marker gene under the control of the DNA sequence involved in the regulation of the expression of said metabolite, - the strains thus transformed are subjected to a mutagenic treatment, and - the positive strains expressing said marker in the presence of said metabolite at a concentration totally repressing the expression of said marker in the transformed parent strain are selected, - from among these positive strains, the strains hyperproductive of metabolite are selected, option­ally after they have been relieved of their plas­mids.

  本发明涉及一种选择初级或次级代谢产物表达受抑制的生物的方法，该方法从这种正常受抑制生物的亲本菌株开始，其中： - 用携带标记基因的质粒转化所述亲本菌株，该标记基因受参与调节所述代谢物表达的 DNA 序列控制、 - 对这样转化的菌株进行诱变处理，以及 - 筛选出在完全抑制转化亲本菌株中所述标记表达的浓度的所述代谢物存在时表达所述标记的阳性菌株、 - 从这些阳性菌株中挑选出对代谢物具有高生产率的菌株，也可选择在去除质粒后进行挑选。
• Transformant having an increased frequency of homologous recombination
  申请人：NODA INSTITUTE FOR SCIENTIFIC RESEARCH

  公开号：EP1666601A1

  公开（公告）日：2006-06-07

  The purpose of the present invention is to provide a strain having a significantly increased frequency of homologous recombination, which is necessary for gene disruption of gene replacement by gene targeting of a mitosporic filamentous fungus. This invention relates to a transformant having an increased frequency of homologous recombination (gene targeting), which is a mitosporic filamentous fungus belonging to Trichocomaceae, due to suppression of a ku gene by ku gene disruption or antisense RNA method, to a method for the production of a gene-disruption stain, gene-deletion strain, gene-replacement strain, gene-insertion strain or chromosome-modification strain by means of the gene targeting method using said transformant, and to the above-mentioned ku genes such as those derived from Aspergillus sojae and Aspergillus oryzae, and their expressed products (proteins).

  本发明的目的是提供一种同源重组频率显著增加的菌株，这是通过基因打靶对有丝孢丝状真菌进行基因破坏和基因置换所必需的。 本发明涉及一种通过 ku 基因中断或反义 RNA 方法抑制 ku 基因而使同源重组（基因打靶）频率增加的转化子，它是一种属于毛霉科的有丝孢丝状真菌，涉及一种生产基因中断染色剂的方法、通过使用上述转化体的基因打靶方法生产基因中断染色剂、基因缺失菌株、基因置换菌株、基因插入菌株或染色体修饰菌株的方法，以及上述 ku 基因，如来源于土曲霉（Aspergillus sojae）和黑曲霉（Aspergillus oryzae）的 ku 基因及其表达产物（蛋白质）。