新生霉素钠 | 1476-53-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 香豆素及其衍生物
• 中文名称: 新生霉素钠
• 中文别名: 新生霉素纳；新生霉素；氧乐果-D6；新生霉素一钠盐
• CAS: 1476-53-5
• 化学式: C31H36N2NaO11
• 分子量: 635.6
• InChiKey: BZFOBLOAMAJKQV-RNROJPEYSA-N

物化性质

• 熔点：
  215-220 C
• 比旋光度：
  D24 -38° (c = 2.5 in 95% ethanol); D24 -33° (c = 2.5 in water)
• 溶解度：
  H2O中可溶50mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.25
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  196
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36,S36/37,S37/39
• 危险类别码：
  R43
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941 90 00
• RTECS号：
  RD5425000

制备方法与用途

药理作用及应用

新生霉素钠是新生霉素的钠盐，其抗菌谱与青霉素相似，主要用于耐药性金黄色葡萄球菌引起的感染，如肺炎、败血症等。尽管对严重感染疗效较差，但易引起细菌耐药性，因此宜与其他抗菌药物配伍使用。

新生霉素是从雪白链霉菌（Streptomyces niveus）的发酵中获得的一种抗生素，对抗青霉素耐药的葡萄球菌和某些变形杆菌有效。其抗菌作用在于抑制DNA复制，并通过干扰DNA解旋酶（拓扑异构酶）的作用来实现。

生物活性

Novobiocin钠盐（Albamycin、Cathomycin）是一种高效的细菌DNA旋转酶抑制剂，同时也是一种人体有机阴离子转运体，能够作用于hOAT1、hOAT3和hOAT4，其Ki值分别为14.87±0.40μM、4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。

靶点

Target	Value
Topoisomerase II
Topoisomerase IV

体外研究

Novobiocin与Hsp90结合，改变了分子伴侣对geldanamycin和radicicol的亲和力，进而影响了依赖于Hsp90的关键调节激酶，包括V形Src、RAF-1和P185（ErbB2）在体内外水平上的表达。此外，Novobiocin还干扰共伴侣Hsc70和p23对Hsp90的结合，并以浓度依赖性方式特异性地抑制血红素调节eIF2α激酶（HRI）的成熟。

Novobiocin通过诱导Hsp90与CDC37从未成熟HRI解离，而Hsp90共分子伴侣P23、FKBP52和蛋白磷酸酶5仍然与未成熟HRI结合。这种作用导致了细胞形态和生化变化，进而引发细胞凋亡。

此外，Novobiocin作为HSP90抑制剂，能够降低SMYD3的表达，并剂量依赖性地抑制MDA-MB-231人乳腺癌细胞的增殖和迁移。它还能够通过下调SMYD3抑制乳腺癌细胞的迁移。

Novobiocin作为一种氨基酮类抗生素，干扰了热休克蛋白90（Hsp90）和缺氧诱导因子依赖基因表达的过程，从而损害了细胞的存活能力。在体外实验中，500 μM浓度的Novobiocin显著增加了胞内钙离子浓度、减少了前向散射、增强了膜联蛋白-V结合以及促进了ceramide的形成。

同时，它还能刺激红细胞死亡，这可能与细胞外Ca²⁺的进入和ceramide的产生有关。

文献信息

• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。
• AUTOPHAGY INHIBITORS
  申请人：Deutsches Krebsforschungszentrum

  公开号：EP3184514A1

  公开（公告）日：2017-06-28

  A compound, which is a) a tetrahydrotriazine derivative of the formula (I), a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate or hydrate thereof, were the symbols have the meanings given in the description, or b) a coumarin derivative of the formula (II), a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof, were the symbols have the meanings given in the description, is useful in a therapeutical method for inhibiting autophagy in a cell and for the treatment of cancer.

  一种化合物，其为 a) 公式（I）的四氢三唑衍生物， 其互变体，药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物，其中符号的含义如描述中所给， 或者 b) 公式（II）的香豆素衍生物， 其互变体，药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物，其中符号的含义如描述中所给， 在细胞中抑制自噬并用于癌症治疗的治疗方法中是有用的。
• [EN] ANTI PARASITIC DIHYDROAZOLE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS COMPRISING SAME<br/>[FR] DIHYDROAZOLES ANTIPARASITAIRES ET COMPOSITIONS LES INCLUANT
  申请人：MERIAL LTD

  公开号：WO2011075591A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to novel dihydroazole of formula (I) and salts thereof: Wherein R1, A1, A2, G, X and Y are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses to prevent or treat parasitic infections or infestations in animals and as pesticides.

  本发明涉及式(I)的新型二氢咪唑及其盐：其中R1、A1、A2、G、X和Y如描述中所定义，以及它们的组合物、制备方法以及它们用于预防或治疗动物寄生虫感染或寄生虫侵袭以及作为杀虫剂的用途。
• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。