新酒霉素 | 497-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 新酒霉素
• 英文名称: neomethymycin
• 英文别名: (3R,4S,5S,7R,9E,11R,12S)-4-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-12-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3,5,7,11-tetramethyl-1-oxacyclododec-9-ene-2,8-dione
• CAS: 497-73-4
• 化学式: C₂₅H₄₃NO₇
• 分子量: 469.619
• InChiKey: UEIVQYHYALXCBD-OTUJEKPESA-N

物化性质

• 熔点：
  156-158°
• 比旋光度：
  D25 +93°
• 沸点：
  627.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.13±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.84
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 水 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以80%的产率得到新酒霉素
  参考文献：
  名称：

  新甲霉素和新甲霉素的全合成

  摘要：

  已经实现了新甲霉素和新甲霉素的全合成。这两个大环内酯类含有12元大内酯作为糖苷配基，属于抗生素的间霉素家族，出现在吡咯霉素的生物合成途径中。通过从d -（+）-乳酸甲酯和d开始合成12元大内酯中导致新霉素和新霉素发生结构差异的部分-葡萄糖分别用于新甲氧苄啶和新甲氧苄啶。分别是新甲霉素和新甲霉素的糖苷配基的新甲氧嘧啶和新甲氧嘧啶的合成关键步骤是不对称醛醇缩合反应，山口酯化和使用格鲁布斯第二代催化剂进行的闭环复分解。最后，将戊二烯酮与相应的三氯乙酰亚氨酸酯偶联，然后脱保护，完成了这两种大环内酯类抗生素的总合成。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.04.039

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2019199979A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present application provides compounds of formula: Methods of using these compounds for killing bacterial growth and treating bacterial infections are also provided.

  本申请提供了以下化合物的公式：还提供了使用这些化合物杀灭细菌生长和治疗细菌感染的方法。
• [EN] ANTIMICROBIAL AGENTS AND COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS ANTIMICROBIENS, COMPOSITIONS ASSOCIÉES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CHEMIC LABORATORIES INC

  公开号：WO2021055506A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  Described herein are compounds that act as antimicrobial agents, compositions comprising these compounds, and methods of their use in to treating infections caused by Helicobacter pylori (H. pylori) or killing or inhibititing the growth of H. pylori.

  本文描述了作为抗微生物剂的化合物，包括这些化合物的组合物，以及它们在治疗由幽门螺杆菌（H. pylori）引起的感染或杀灭或抑制幽门螺杆菌生长的方法。
• METHOD FOR PRODUCING AVENACIOLIDES AND USES THEREOF
  申请人：Academia Sinica

  公开号：US20160297829A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  Disclosed herein are novel uses of avenaciolide derivatives and the preparation method of producing the same. The avenaciolide derivatives may suppress or inhibit the growth of gram-positive bacteria, including the notorious methicillin-resistant Staphylococcus aureus . Accordingly, the avenaciolides derivatives are potential lead compounds for the development of next generation antibiotics for the treatment of disease and/or disorders related to infection caused by gram-positive bacteria.

  本发明公开了avenaciolide衍生物的新用途及其制备方法。这些avenaciolide衍生物能够抑制或阻断革兰氏阳性细菌的生长，包括臭名昭著的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。因此，avenaciolide衍生物是开发下一代抗生素的潜在先导化合物，用于治疗由革兰氏阳性细菌引起的感染相关疾病和/或紊乱。
• 1-Aryl-5-alkyl pyrazole derivative compounds, processes of making and methods of using thereof
  申请人：Lee Ik Hyoung

  公开号：US20080031902A1

  公开（公告）日：2008-02-07

  Provided are 1-aryl-5-alkyl pyrazole compounds, of formula (I): wherein: R 1 is hydrogen, cyano, halogen, R 8 , formyl, —C(O)R 8 , —C(O)OR 8 , —C(O)NR 9 R 10 , or —C(S)NH 2 ; R 2 is R 2 or —S(O) m R 11 ; R 3 is methyl, ethyl or C 1 -C 4 haloalkyl; R 4 , R 5 and R 7 are independently hydrogen, halogen, alkyl, haloalkyl, cyano or nitro; R 6 is halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkyloxy, cyano, nitro, —C(O)R 12 , —S(O) n R 12 or SF 5 ; Z is a nitrogen atom or C—R 13 ; R 8 is alkyl, haloalkyl, cycloalkyl or halocycloalkyl; R 9 is hydrogen, alkyl, haloalkyl or alkoxy; R 10 is hydrogen, alkyl, haloalkyl or alkoxy; R 11 is alkyl, haloalkyl, alkenyl, haloalkenyl, alkynyl, haloalkynyl or cycloalkyl; R 12 is alkyl or haloalkyl; R 13 is hydrogen, halogen, cyano, nitro, alkyl, haloalkyl, alkoxy or haloalkoxy; m is 0, 1 or 2; and n is 0, 1 or 2; or a salt thereof, the method of making compounds of formula (I) and the use of these compounds against ectoparasites, endoparasites and pests.

  提供了1-芳基-5-烷基吡唑化合物，化学式为(I)：其中：R1为氢、氰基、卤素、R8、甲酰基、—C(O)R8、—C(O)OR8、—C(O)NR9R10或—C(S)NH2；R2为R2或—S(O)mR11；R3为甲基、乙基或C1-C4卤代烷基；R4、R5和R7独立地为氢、卤素、烷基、卤代烷基、氰基或硝基；R6为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、硝基、—C(O)R12、—S(O)nR12或SF5；Z为氮原子或C—R13；R8为烷基、卤代烷基、环烷基或卤代环烷基；R9为氢、烷基、卤代烷基或烷氧基；R10为氢、烷基、卤代烷基或烷氧基；R11为烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基或环烷基；R12为烷基或卤代烷基；R13为氢、卤素、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；m为0、1或2；n为0、1或2；或其盐，制备化合物(I)的方法以及这些化合物对外寄生虫、内寄生虫和害虫的用途。
• [EN] BRIDGED MACROCYCLIC COMPOUNDS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSES MACROCYCLIQUES PONTES ET PROCEDES DE PREPARATION DESDITS COMPOSES
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2005080408A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  The present invention provides a method for preparing bridged macrocyclic compounds comprising the step of reacting a macrocyclic compound characterized by having at least two nucleophilic moieties with a bifunctional bridging reagent optionally in the presence of a catalyst, thereby producing a bridged macrocyclic product.

  本发明提供了一种制备桥联大环化合物的方法，包括以下步骤：将至少具有两个亲核基团的大环化合物与双功能桥接试剂反应，可选地在催化剂的存在下进行，从而产生桥联大环产物。