普美孕酮 | 34184-77-5

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 雌激素及孕激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 普美孕酮
• 英文名称: promegestone
• 英文别名: (10S,11S,14S,15S)-14,15-dimethyl-14-propanoyltetracyclo[8.7.0.0,.0,]heptadeca-1,6-dien-5-one；Surgestone；R 5020；R5020；PMG；(8S,13S,14S,17S)-13,17-dimethyl-17-propanoyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 34184-77-5
• 化学式: C₂₂H₃₀O₂
• 分子量: 326.479
• InChiKey: QFFCYTLOTYIJMR-XMGTWHOFSA-N

物化性质

• 熔点：
  152°
• 比旋光度：
  D20 -262° (c = 0.5 in ethanol)
• 沸点：
  486.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.09±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  34.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

普美孕酮简介

普美孕酮为无色结晶状，熔点152℃，可溶于丙酮和苯，但不溶于水。

适应症

普美孕酮适用于排卵紊乱导致的月经周期不规律、痛经、经前期不适、乳房疼痛、异常出血（例如子宫肌瘤引起的出血）、绝经期症状以及在使用雌激素治疗期间缓解绝经期不适。

作用与用途

普美孕酮是一种19去甲孕酮类孕激素，其活性是黄体酮的100倍，并无雄激素和雄甾二烯醇的活性。口服后吸收迅速，在服用约1小时后血药浓度达到峰值，半衰期约为5-12小时。临床上可用于治疗由于黄体功能不足引起的各种症状，如月经紊乱、痛经、子宫内膜异位症、经前期综合征和乳房疼痛。

注意事项

使用普美孕酮可能会出现闭经、点滴出血、皮脂溢出、体重增加及胃肠道不适等副作用。有血栓病史、糖尿病患者以及孕妇或哺乳期妇女应慎用。肝病患者禁用此药。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  黄体酮 、 环戊丙酸雌二醇 、 1,4-dithio-D,L-threitol 、 disodium;2-[2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate 、 三羟甲基氨基甲烷盐酸盐 在 disodium;dioxido(dioxo)molybdenum 作用下， 以 sesame oil 、 甘油 为溶剂， 反应 5.97h， 以to afford 20-40% binding of a trace of [3H]R5020 (90 Ci/mMol), 10,000 dpm, and 50 μl of the appropriate radioinert compound的产率得到普美孕酮
  参考文献：
  名称：

  Progesterone receptor ligands

  摘要：

  制备了放射性和非放射性16.alpha.-碘和17.alpha.-(2-碘乙烯基)-19-去甲睾酮，并用于孕激素受体测定中。

  公开号：

  US04780420A1

文献信息

• GLUTATHIONE-CHOLESTEROL DERIVATIVES AS BRAIN TARGETING AGENTS
  申请人：South Dakota Board of Regents

  公开号：US20200048305A1

  公开（公告）日：2020-02-13

  The present invention describes compositions containing cholesterol-linker-glutathione conjugates for targeting the brain by overcoming barrier entry to the CNS through the blood brain barrier (BBB), including micelle and liposome forms of such compositions. In addition, methods for treating subjects by administering such compositions are also disclosed.

  本发明描述了含有胆固醇-连接剂-谷胱甘肽共轭物的组合物，通过克服血脑屏障（BBB）进入中枢神经系统的屏障入口，包括这些组合物的胶束和脂质体形式。此外，还公开了通过给予这些组合物治疗受试者的方法。
• MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE
  申请人：GAVARDINAS Konstantinos

  公开号：US20090163472A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐；包含式(I)化合物与适宜载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物；以及治疗生理障碍，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾病的方法，包括给予式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
• TETRAHYDROCYCLOPENTA[b] INDOLE COMPOUNDS AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Gavardinas Konstantinos

  公开号：US20100069404A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention provides a compound of the formula: Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly reduced bones mass, osteoporosis, osteopenia, or reduced muscle mass or strength, comprising administering a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. X-17142.

  当前发明提供了一种公式为：公式(I)或其药用可接受盐的化合物；包含公式(I)的化合物与适宜的载体、稀释剂或助剂的药物组合物；以及用于治疗生理紊乱的方法，特别是减少骨量、骨质疏松症、骨量减少或减少肌肉质量或力量，包括给予公式(I)的化合物，或其药用可接受盐。X-17142。
• Nitric Oxide Releasing Prodrugs of Therapeutic Agents
  申请人：SATYAM Apparao

  公开号：US20110263526A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to nitric oxide releasing prodrugs of known drugs or therapeutic agents which are represented herein as compounds of formula (I) wherein the drugs or therapeutic agents contain one or more functional groups independently selected from a carboxylic acid, an amino, a hydroxyl and a sulfhydryl group. The invention also relates to processes for the preparation of the nitric oxide releasing prodrugs (the compounds of formula (I)), to pharmaceutical compositions containing them and to methods of using the prodrugs.

  本发明涉及已知药物或治疗剂的一氧化氮释放前药，其在此处表示为式(I)的化合物，其中药物或治疗剂包含一个或多个功能基团，独立地选自羧酸、氨基、羟基和巯基。该发明还涉及制备一氧化氮释放前药（式(I)的化合物）的方法，含有它们的药物组合物以及使用这些前药的方法。
• 6,7-Dihydro-5H-benzo[7]annulene derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical products comprising them and their use for preparing medicaments
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：US20150080438A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The invention relates to selective oestrogen receptor modulators (SERMs) and to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of bleeding disorders, osteoporosis, endometriosis, myomata, hormone-dependent tumours, for hormone replacement therapy and for contraception.

  该发明涉及选择性雌激素受体调节剂（SERMs），以及它们的制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗出血障碍、骨质疏松症、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、激素依赖性肿瘤、激素替代疗法和避孕的用途。