(E)-but-2-enedioic acid;[2-(dimethylamino)-2-phenylbutyl] 3,4,5-trimethoxybenzoate | 34140-59-5

• 物质功能分类: 原料药 - 麻醉剂 - 骨骼肌松弛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-but-2-enedioic acid;[2-(dimethylamino)-2-phenylbutyl] 3,4,5-trimethoxybenzoate
• CAS: 34140-59-5
• 化学式: C22H29NO5.C4H4O4
• 分子量: 503.5
• InChiKey: FSRLGULMGJGKGI-WLHGVMLRSA-N

物化性质

• 熔点：
  122-124°C
• 溶解度：
  微溶于水，溶于乙腈，微溶于丙酮，微溶于乙醇（96%）。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  136
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S26,S27,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R34
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2922199090

制备方法与用途

胃肠道功能紊乱用药

胃肠道功能紊乱是一组与精神因素密切相关的胃肠综合征，主要表现为胃肠道运动功能的异常。虽然在病理解剖上没有器质性病变的基础，但其发病机制至今尚未得到统一的认识。常见的疾病包括功能性消化不良、肠易激综合征、功能性腹胀、弥漫性食管痉挛和胃肠神经官能症等。

马来酸曲美布汀对胃肠道具有双重调节功能，适用于腹泻或便秘的治疗，不同于其他类型的抗胆碱能药物和抗多巴胺药物。在慢性胃炎患者中，使用该药可以综合改善腹胀、腹痛、恶心和嗳气等症状，有效率为64.1%；对于肠易激综合征患者的排便异常及消化系统症状，其综合改善率也达到了56.5%。此外，马来酸曲美布汀还能够显著延长硫酸铜诱发呕吐所需的时间。

用法用量：

• 慢性胃炎：成人每次服用1片，一日3次。
• 肠道易激综合征：成人每次服用2片，一日3次。 可根据患者年龄和症状适当调整剂量。

不良反应与注意事项： 偶尔会出现便秘、腹泻、肠鸣、口渴以及口内麻木感等不适。此外，还可能伴有心动过速、困倦、眩晕及头痛等症状。少数情况下，可能会出现ALT、AST水平升高以及皮疹过敏等情况。老年患者因生理机能较弱，在用药时需特别注意。

生物活性

曲美布汀马来酸盐（Trimebutine maleate）是一种具有抗毒蕈碱和弱μ阿片受体激动剂作用的化合物，用作有机合成中间体，并可用于治疗胃肠道痉挛。

文献信息

• US7927613B2
  申请人：——

  公开号：US7927613B2

  公开（公告）日：2011-04-19