林普利司 | 1702816-75-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 林普利司
• 英文名称: linperlisib
• 英文别名: YY-20394；Linperlisib；N-[5-[6-fluoro-8-[[4-(2-hydroxypropan-2-yl)piperidin-1-yl]methyl]-2-morpholin-4-ylquinazolin-4-yl]-2-methoxypyridin-3-yl]methanesulfonamide
• CAS: 1702816-75-8
• 化学式: C₂₈H₃₇FN₆O₅S
• 分子量: 588.703
• InChiKey: NVWKNQGHVMMAJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  林普利司 在 4-二甲氨基吡啶 、 dirhodium tetraacetate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 85.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种吗啉基喹唑啉类化合物、其药物组合物及应用

  摘要：

  提供了一种如式I所示的吗啉基喹唑啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物或其前药。所述吗啉基喹唑啉类化合物具有PI3Kδ抑制剂和HDAC双重抑制活性，有望实现更好的疗效，更广的应用。

  公开号：

  WO2024041519A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[2-甲氧基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-3-吡啶]-甲烷磺酰胺 在 sodium periodate 、 四(三苯基膦)钯 、 ammonium acetate 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 异丙醇 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 林普利司
  参考文献：
  名称：

  PREPARATION METHOD FOR MORPHOLINQUINAZOLINE COMPOUND AND MIDBODY THEREOF

  摘要：

  本公开涉及一种吗啡啶喹唑啉化合物及其中间体的制备方法。制备吗啡啶喹唑啉化合物的方法包括以下步骤：S1，将化合物S和化合物IV进行Suzuki反应，以获得化合物V；步骤S2，在有机溶剂中，将甲磺酰氯和化合物V进行反应，以获得化合物VI；以及S3，在溶剂中，将化合物VII和化合物VI进行偶联反应，以获得化合物YY-20394。该制备方法具有较高的产率、更好的选择性、简单的操作和温和的反应条件，适用于工业生产。

  公开号：

  US20220127248A1

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTCIAL COMPOSITION, AND USES THEREOF
  申请人：SHANGHAI YINGLI PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20160244432A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  Disclosed are a fused heterocyclic compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition, and uses thereof. The fused heterocyclic compound is shown in formula I, formula II, or formula III. The preparation method of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutically acceptable salt thereof in the present invention comprises three synthesizing routes. The present invention also provides a pharmaceutical composition of the fused heterocyclic compound, the pharmaceutical composition containing one or more of the fused heterocyclic compound shown in formula I, formula II, or formula III, the pharmaceutically acceptable salt thereof, hydrates, solvent compounds, polymorphs and prodrugs thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also relates to an application of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutical composition in preparing kinase inhibitors and in preparing drugs for preventing and treating diseases related to kinase. The fused heterocyclic compound of the present invention has selective inhibition function on PI3Kδ, and can be used for preparing drugs for preventing and treating cell proliferation diseases such as cancers, infections, inflammations, or autoimmune diseases.

  揭示了一种融合杂环化合物，其制备方法，药物组合物及其用途。所述融合杂环化合物如公式I、公式II或公式III所示。本发明的所述融合杂环化合物和/或其药用可接受盐的制备方法包括三种合成途径。本发明还提供了一种包含融合杂环化合物的药物组合物，所述药物组合物含有公式I、公式II或公式III所示的一个或多个融合杂环化合物，其药用可接受盐、水合物、溶剂化合物、多型体和前药，以及药用可接受载体。本发明还涉及应用所述融合杂环化合物和/或药物组合物制备激酶抑制剂以及制备用于预防和治疗与激酶相关疾病的药物。本发明的融合杂环化合物对PI3Kδ具有选择性抑制功能，可用于制备用于预防和治疗细胞增殖性疾病如癌症、感染、炎症或自身免疫疾病的药物。
• [EN] PREPARATION METHOD FOR MORPHOLINQUINAZOLINE COMPOUND AND MIDBODY THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉ MORPHOLINQUINAZOLINE ET DE CORPS MÉDIAN ASSOCIÉ<br/>[ZH] 吗啉基喹唑啉化合物的制备方法及其中间体
  申请人：SHANGHAI YINGLI PHARM CO LTD

  公开号：WO2020147525A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  本公开涉及一种吗啉基喹唑啉化合物的制备方法及其中间体。所述吗啉基喹唑啉化合物的制备方法包括以下步骤：步骤S1：将化合物S和化合物IV，进行如下式的Suzuki反应，得到化合物V；步骤S2：将甲基磺酰氯和所述化合物V在有机溶剂中进行如下式反应，得到化合物VI；步骤S3：将化合物VII和所述化合物VI在溶剂中，进行如下式的偶联反应，得到化合物YY-20394。该制备方法收率较高，选择性较好，且操作简便，反应条件温和，适合工业化生产。
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND USES THEREOF
  申请人：Shanghai Yingli Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：EP3059238A1

  公开（公告）日：2016-08-24

  Disclosed are a fused heterocyclic compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition, and uses thereof. The fused heterocyclic compound is shown in formula I, formula II, or formula III. The preparation method of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutically acceptable salt thereof in the present invention comprises three synthesizing routes. The present invention also provides a pharmaceutical composition of the fused heterocyclic compound, the pharmaceutical composition containing one or more of the fused heterocyclic compound shown in formula I, formula II, or formula III, the pharmaceutically acceptable salt thereof, hydrates, solvent compounds, polymorphs and prodrugs thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also relates to an application of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutical composition in preparing kinase inhibitors and in preparing drugs for preventing and treating diseases related to kinase. The fused heterocyclic compound of the present invention has selective inhibition function on PI3K δ , and can be used for preparing drugs for preventing and treating cell proliferation diseases such as cancers, infections, inflammations, or autoimmune diseases.

  公开了一种融合杂环化合物、其制备方法、药物组合物及其用途。融合杂环化合物如式 I、式 II 或式 III 所示。本发明中的融合杂环化合物和/或其药学上可接受的盐的制备方法包括三种合成路线。本发明还提供了一种融合杂环化合物的药物组合物，该药物组合物含有一种或多种式I、式II或式III所示的融合杂环化合物、其药学上可接受的盐、其水合物、溶剂化物、多晶型物和原药以及药学上可接受的载体。本发明还涉及融合杂环化合物和/或药物组合物在制备激酶抑制剂和制备预防和治疗与激酶相关疾病的药物中的应用。本发明的融合杂环化合物对 PI3K δ 具有选择性抑制作用，可用于制备预防和治疗癌症、感染、炎症或自身免疫性疾病等细胞增殖疾病的药物。
• CRYSTAL FORM OF MORPHOLINO QUINAZOLINE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Yingli Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：EP3858830A1

  公开（公告）日：2021-08-04

  A crystal form I of a morpholino quinazoline compound represented by the following formula A, a preparation method therefor and use thereof. The crystal form I has good stability and non-hygroscopicity, and the preparation method is simple and suitable for industrial production.

  一种由下式 A 代表的吗啉基喹唑啉化合物的晶型 I、其制备方法及其用途。晶型 I 具有良好的稳定性和非吸湿性，制备方法简单，适合工业化生产。
• Crystal form of morpholino quinazoline compound, preparation method therefor and use thereof
  申请人：SHANGHAI YINGLI PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US11168072B2

  公开（公告）日：2021-11-09

  A crystal form I of a morpholino quinazoline compound represented by the following formula A, a preparation method therefor and use thereof. The crystal form I has good stability and non-hygroscopicity, and the preparation method is simple and suitable for industrial production.

  一种由下式 A 代表的吗啉基喹唑啉化合物的晶型 I、其制备方法及其用途。晶型 I 具有良好的稳定性和非吸湿性，制备方法简单，适合工业化生产。