枸橼酸氢阿奇霉素 | 802905-97-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 枸橼酸氢阿奇霉素
• 英文名称: Azithromycin hydrogen citrate
• 英文别名: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
• CAS: 802905-97-1
• 化学式: C44H80N2O19
• 分子量: 941.1
• InChiKey: FKEJLHMAOPHLIQ-WVVFQGGUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.65
• 重原子数：
  65
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  312
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  21

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  阿奇霉素 、 柠檬酸 在 丙酮 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 以to yield 22.4 g of azithromycin hydrogen citrate (water content according to Karl-Fisher of 1.2% and acetone content less than 0.5%)的产率得到枸橼酸氢阿奇霉素
  参考文献：
  名称：

  Addition salts of azithromycin and citric acid and process for preparing them

  摘要：

  所述加合盐的摩尔比例在阿奇霉素和柠檬酸之间，以便在10％水溶液中提供pH值介于4.0和8.0之间。制备所述盐的过程包括：a）将阿奇霉素溶解在溶剂或溶剂混合物中；b）添加柠檬酸；以及c）通过结晶分离所得的产物。阿奇霉素和柠檬酸的加合盐在水介质中稳定且易溶，是有用的抗菌和抗原虫剂。

  公开号：

  US20070021359A1

文献信息

• [EN] ADDITION SALTS OF AZITHROMYCIN AND CITRIC ACID AND PROCESS FOR PREPARING THEM<br/>[FR] SELS D'ADDITION D'AZITHROMYCINE ET D'ACIDE CITRIQUE ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
  申请人：SINT QUIMICA SA

  公开号：WO2004106355A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  Said addition salts have a molar ratio between azithromycin and citric acid such as to provide a pH comprised between 4.0 and 8.0 in a 10 % aqueous solution. The process for preparing said salts comprises: a) dissolving azithromycin in a solvent or mixture of solvents; b) adding citric acid; and c) isolating the product obtained by crystallisation. The addition salts of azithromycin and citric acid are stable and soluble in aqueous medium, being useful antibacterial and antiprotozoan agents.

  所述加合物盐具有阿奇霉素和柠檬酸之间的摩尔比，以便在10％水溶液中提供pH值介于4.0和8.0之间。制备所述盐的过程包括：a）在溶剂或溶剂混合物中溶解阿奇霉素；b）加入柠檬酸；和c）通过结晶分离所得的产物。阿奇霉素和柠檬酸的加合物盐在水介质中稳定且可溶，是有用的抗菌和抗原虫剂。
• Crystalline Azithromycin L-Malate Monohydrate and Pharmaceutical Composition Containing Same
  申请人：Kwon Bo Sung

  公开号：US20090318375A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  This invention provides a crystalline azithromycin L-malate monohydrate for treating various microbial infections, which has high thermostability, solubility and non-hygroscopicity, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition containing same.

  该发明提供了一种晶体阿奇霉素L-苹果酸一水合物，用于治疗各种微生物感染，具有高热稳定性、溶解度和不吸湿性，以及一种制备该晶体的方法和含有该晶体的药物组合物。
• Parenteral formulations for administering macrolide antibiotics
  申请人：Cempra Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10188674B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  Pharmaceutical compositions adapted for the parenteral administration, including intravenous administration, of triazole containing macrolide antibiotics, and methods for their use in the treatment of bacterial, protozoal, and other infections are described herein.

  本文描述了适用于肠道外给药，包括静脉内给药的含三唑类大环内酯抗生素的药物组合物，以及将其用于治疗细菌、原生动物和其他感染的方法。
• Lyophilized azithromycin formulation
  申请人：Woo Ho Byung

  公开号：US20050209172A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  The invention provides among other things a stable, sterile pharmaceutical formulation comprising lyophilized azithromycin and ethanol. The invention also provides a method of producing a stable, sterile pharmaceutical product comprising lyophilized azithromycin. The invention also provides a pharmaceutical dosage form comprising the pharmaceutical formulation, as well as a method of treating a disease in a patient comprising administering a solution of the pharmaceutical formulation to a patient.

  本发明提供了一种稳定的无菌药物制剂，其中包括冻干阿奇霉素和乙醇。本发明还提供了一种生产包含冻干阿奇霉素的稳定无菌药品的方法。本发明还提供了一种包含该药物制剂的药物剂型，以及一种治疗患者疾病的方法，该方法包括向患者施用该药物制剂的溶液。
• EP1910392A4
  申请人：——

  公开号：EP1910392A4

  公开（公告）日：2008-10-29