枸橼酸莫沙比利 | 636582-62-2

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 止吐催吐药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 枸橼酸莫沙比利
• 中文别名: 枸橼酸莫沙必利；4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-[(4-氟苯基)甲基]吗啉-2-基]甲基]苯甲酰胺柠檬酸盐二水物
• 英文名称: Mosapride citrate dihydrate
• 英文别名: 4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;dihydrate
• CAS: 636582-62-2；156925-25-6
• 化学式: C27H37ClFN3O12
• 分子量: 650.0
• InChiKey: KVKIQHMTGSGTFO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  112-114°C
• 溶解度：
  DMSO（轻微）、乙醇（轻微、超声处理）、甲醇（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.19
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  211
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  15

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R41
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

胃肠促动力药

目前临床常用的胃动力药物主要有甲氧氯普胺、多潘立酮和西沙必利。其中，枸橼酸莫沙必利片（贝络纳片）于1999年在国内上市。

枸橼酸莫沙必利

枸橼酸莫沙必利（Mosapride Citrate, MC）是第四代胃肠促动力药物，是一种强效的选择性5-HT4受体激动剂。通过兴奋肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放，增强胃及十二指肠运动。它广泛用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病性胃轻瘫以及胃部分切除患者的胃功能障碍等疾病。

其常见的不良反应包括腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠及头痛等。目前市场上主要为片剂、分散片和胶囊等口服制剂形式。

莫沙必利

莫沙必利（Mosapride）由住友大日本公司开发，是一种选择性5-羟色4(5-HT4)受体激动剂，用于治疗慢性胃炎相关疾病。1998年10月首次在日本上市，并在阿根廷、印度、中美洲、中国和韩国等国家推出。2006年，卫材公司在10个亚洲国家获得了莫沙必利的开发权。

国内主要销售公司为康弘药业。枸橼酸莫沙必利片有4个批准文号，包括分散片剂、胶囊及口服溶液。进口药品是住友大日本公司的枸橼酸莫沙必利片（商品名：加斯清）。2016年，康弘药业的莫沙必利片和分散片销售额超过3亿元。

药理作用

枸橼酸莫沙必利是一种选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂。通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的症状。它与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT4和5-HT2受体无亲和力，因而没有锥体外系副作用。

药理作用、药物相互作用及不良反应整理自Chemicalbook的旭艳编辑（2016-04-22）。

药物相互作用

1. 枸橼酸莫沙必利与抗胆碱药物（如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。
2. 与复方阿嗪米特肠溶片联合治疗老年功能性腹胀的疗效明显优于单独使用。
3. 联合四磨汤治疗老年糖尿病胃轻瘫具有疗效佳、安全性高、复发率低的优点，且不对糖代谢产生影响。
4. 与双歧杆菌四联活菌片联合治疗功能性便秘疗效满意，不良反应少。
5. 埃索美拉唑联合枸橼酸莫沙必利治疗反流性食管炎的治愈率和症状改善率均较高。

注意事项

1. 服用一段时间（通常为2周），若消化道症状未改变，则应停止服药。
2. 对本品过敏者禁用。
3. 孕妇及哺乳期妇女应避免使用，因其安全性尚未确定。
4. 老年人用药需注意观察，发现副作用应及时处理，如减量服用。
5. 与抗胆碱药物（如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。

不良反应

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高以及谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）、碱性磷酸酶（AKP）和γ-谷氨酰转肽酶（GGT）的升高。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸 、 2-氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉 在 2-氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉 作用下， 生成 枸橼酸莫沙比利
  参考文献：
  名称：

  J. Med. Chem. 1991, 34, 616-624

  摘要：

  DOI：

文献信息

• J. Med. Chem. 1991, 34, 616-624
  作者：

  DOI：——

  日期：——